中国临床药理学与治疗学 ›› 1999, Vol. 4 ›› Issue (2): 108-111.
梁竹, 张颖伟, 潘菡清, 张爱萍, 袁成
LIANG Zhu, ZHANG Ying-Wei, PAN Han-Qing, ZHANG Ai-Ping, YUAN Cheng
摘要: 目的 观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法 用高效液相色谱法测定10 例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物浓度, 并计算药代动力学参数。结果 经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算, 司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型, 主要药动学参数:单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h, T1/2(β)=(15.73±3.20)h, Tpeak =(3.88±0.75)h, Cmax =(0.59±0.17)mg·L-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·L-1, 尿中24 h 原形药物排除率为(10.58±1.47)%;多剂量T1/2(ka)= (1.25±0.27)h, T1/2(β)=(16.90±4.13)h, Tpeak =(4.18±0.78)h, Cmax =(0.79±0.21)mg·L-1,AUC0~∞=(13.34±2.25)mg·h·L-1, 尿中24 h 原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax 和AUC 明显高于单剂量(P<0.05), 蓄积因子为1.19。结论 中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。
中图分类号: