中国临床药理学与治疗学

赵芳卿, 杨雯雯, 殷玉杰, 张斌, 王邦才, 窦晓兵, 李松涛, 朱林文思

2021, 26(3): 241-249. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.001

摘要 ( 324 )

PDF (3236KB) ( 193 )

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目的：研究丹酚酸A对棕榈酸诱导的AML12肝细胞脂毒性的保护作用并初步探究其分子机制。方法：采用棕榈酸诱导AML12细胞建立脂毒性模型并给予丹酚酸A进行干预，采用乳酸脱氢酶（LDH）法检测细胞损伤，采用酶法检测细胞内甘油三酯含量，采用Bodipy染色法观察胞内的脂滴，采用甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT）检测细胞存活率，采用荧光细胞通透性染料罗丹明123和荧光显微镜检测线粒体膜电位。采用2'，7'-二氯荧光黄双乙酸盐（DCFH-DA）和荧光显微镜检测细胞内活性氧（ROS）水平。采用Western blot技术检测沉默信息调节因子相关酶Ⅰ（silent information regulator 1, SIRT1）及腺苷酸活化蛋白激酶（AMP-activated protein kinase, AMPK）蛋白表达。结果：棕榈酸作为肝细胞脂毒性诱导剂可显著降低AML12细胞存活率，加重细胞内脂质沉积，而丹酚酸A干预可改善棕榈酸诱导的肝细胞脂毒性损伤（P<0.05）。其次，丹酚酸A干预可改善棕榈酸诱导的细胞线粒体膜电位降低（P<0.01）及细胞内ROS水平升高（P<0.01）。此外，Western blot结果显示棕榈酸可显著抑制AMPK及SIRT1蛋白表达（P<0.05），而经过丹酚酸A处理可显著升高棕榈酸抑制的SIRT1及AMPK磷酸化水平（P<0.05）。结论：丹酚酸A可有效改善脂毒性诱导的肝细胞损伤，该保护作用可能与其激活AMPK及SIRT1蛋白有关。

岩大戟内酯B通过阻断PI3K/Akt/NF-κB通路抑制结肠癌细胞的增殖和转移

陈林俊, 陈文斌

2021, 26(3): 250-257. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.002

摘要 ( 265 )

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目的：研究岩大戟内酯B（JB）对结肠癌HT-29细胞增殖和转移的抑制作用及其作用机制。方法：用不同浓度JB处理HT-29细胞，采用MTT法检测细胞增殖率；平板克隆实验检测细胞克隆形成率；流式细胞仪检测细胞周期变化；划痕实验分析细胞的迁移能力；Transwell小室实验研究细胞的侵袭能力；免疫荧光法和Western blotting法检测E-钙黏蛋白（E-cadherin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）、波形蛋白vimentin、锌指蛋白（Snail）1、Snail2、基质金属蛋白酶（MMP）-2和MMP-9蛋白的表达；Western blotting法检测p-PI3K、PI3K、p-Akt、Akt、NF-κB P65、p-NF-κB P65蛋白表达水平。100 μg/L IGF-1组和100 μg/L IGF-1+20 μmol/L JB组分别处理HT-29细胞，Western blotting法检测PI3K/Akt/NF-κB通路相关蛋白表达变化。结果：JB抑制HT-29细胞增殖作用浓度依赖性，其作用24 h的IC50为52.68 μmol/L；JB呈浓度依赖性地降低HT-29细胞的克隆形成率（P<0.05）；与对照组相比，JB处理后的HT-29细胞G0/G1期比例显著增高，S期细胞比例明显下降；JB可显著抑制HT-29细胞的体外迁移、侵袭能力（P<0.05）；JB作用后的HT-29细胞E-cadherin蛋白水平升高，vimentin、Snail1、Snail2、N-cadherin、MMP-2、MMP-9、p-PI3K、p-Akt、p-NF-κB P65蛋白表达水平显著降低（P<0.05）；IGF-1+JB组p-PI3K、p-Akt、与p-NF-κB P65蛋白的表达水平较IGF-1组显著下降（P<0.05）。结论：JB在体外能抑制HT-29细胞增殖，诱导细胞在G0/G1期阻滞，抑制HT-29迁移和侵袭，调控上皮-间质转化（EMT）及MMPs，其机制可能与阻断PI3K/Akt/NF-κB通路有关。

大鼠离体外翻肠囊模型对豆腐果苷分肠段吸收初步研究

王萍, 沈杰, 储冀汝, 郭南, 谢海棠, 詹翠娇, 王昌茂, 杨斌, 郑丹丹, 胡容峰, 贾元威

2021, 26(3): 258-263. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.003

摘要 ( 325 )

PDF (827KB) ( 395 )

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目的：基于大鼠离体外翻肠囊模型探讨豆腐果苷在不同肠段的吸收情况。方法：建立豆腐果苷及其代谢产物高效液相色谱同时检测方法。在不同肠段（十二指肠、空肠、回肠、结肠）的外翻肠囊模型中加入含豆腐果苷的Krebs-Ringer液，不同时间点（5，10，15，30，45，60，75，90 min）取样并测定囊内药物浓度，比较四个肠段对豆腐果苷的吸收情况。结果：所建立的高效液相色谱法成功应用于豆腐果苷及其代谢产物同时检测。豆腐果苷及其代谢产物吸收迅速并呈明显的时间依赖性，十二指肠段的吸收与代谢情况均高于其他肠段。结论：十二指肠肠段是豆腐果苷分肠段吸收与代谢的主要部位，这是豆腐果苷肠段代谢研究的首次报道。

低氧诱导因子-1α对脓毒症肠黏膜屏障的保护作用

何锐, 滕文彬, 姚刘旭, 单跃, 祝胜美, 李玉红

2021, 26(3): 264-270. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.004

摘要 ( 322 )

PDF (4103KB) ( 248 )

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目的：探讨低氧诱导因子-1α（HIF-1α）对脓毒症肠黏膜屏障的影响及机制。方法：SD大鼠随机分4组：假手术组、脓毒症组、脓毒症+HIF-1α刺激剂组（脓毒症+DMOG组）、脓毒症+HIF-1α抑制剂组（脓毒症+Bay87-2243组），每组6只。采用盲肠结扎穿孔（cecal ligation and perforation, CLP）建立脓毒症模型。ELISA检测大鼠血浆炎性标记物IL-1β、IL-6、TNF-α，氧化应激标记物丙二醛（MDA）以及抗氧化因子超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）的水平。Western blot检测大鼠肠黏膜HIF-1α表达。HE染色检测肠黏膜病理学损伤。结果：与假手术组相比，脓毒症大鼠炎症因子、氧化应激因子以及HIF-1α显著上调（P<0.05）；给予腹腔注射DMOG明显降低脓毒症大鼠血浆IL-1β、IL-6、TNF-α、MDA水平（P<0.05）；增加血浆SOD、CAT水平（P<0.05）；HIF-1α表达上调（P<0.05），肠黏膜病理损伤减轻，Chiu's评分显著降低（P<0.05）。口服灌胃Bay87-2243则得到相反的结果。结论：HIF-1α对脓毒症肠黏膜损伤具有保护作用，其机制可能与缓解脓毒症炎性反应和抑制氧化应激水平有关。

UPLC-MS/MS法测定氘代氯化琥珀胆碱在大鼠体内分布

王香溢, 盛洁, 王秀, 郭岩, 陈志武

2021, 26(3): 271-277. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.005

摘要 ( 288 )

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目的：建立超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）法测定氘代氯化琥珀胆碱（2H-Suc）在大鼠主要脏器分布。方法：大鼠皮下注射2H-Suc 4 h后，用UPLC-MS/MS法测定血清和相关脏器中2H-Suc含量；色谱柱：Luna NH2色谱柱（2 mm×100 mm, 3 μm)，流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈等度洗脱，流速为0.2 mL/min；正离子扫描模式，多反应监测模式下，电喷雾离子化源进行检测；考察该方法的线性关系与检测限、准确度和精密度、回收率、基质效应和稳定性。结果：血清和肾组织中2H-Suc的检测限分别是0.04 ng/mL和0.05 ng/mL，线性范围分别是0.3～100 ng/mL和0.5～100 ng/mL，日内、日间精密度和准确度均小于15%，回收率在85.30%～96.76%之间，经过处理后的样品不存在明显的基质效应。大鼠皮下注射2H-Suc，在血清及心、肝、肾等主要脏器中均检测到2H-Suc，其中肾脏中含量最高。结论：UPLC-MS/MS法是测定大鼠体内2H-Suc含量的一个有效方法，2H-Suc在大鼠血清及心、肝、肾等中均有分布，肾脏中含量最高。

可溶性ST2与冠脉复杂病变及其严重程度的相关性

方秋珏, 王昭军, 袁伟, 丁澍, 王中群

2021, 26(3): 278-284. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.006

摘要 ( 272 )

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目的：探讨血清可溶性生长刺激表达基因2蛋白（soluble growth stimulation expressed gene 2 protein, sST2）水平与冠状动脉复杂病变及其严重程度之间的关系。方法：纳入连续住院的择期行选择性冠状动脉造影的患者共430名，依据冠状动脉造影结果分为对照组（非冠心病组，136例）、冠心病简单病变组（86例）、冠心病复杂病变组（根据Syntax评分进一步分为低危组139例、中危组36例和高危组33例）。留取空腹外周静脉血标本，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）法分别测定上述各组患者血清可溶性ST2水平，Spearman相关性分析显示可溶性ST2水平与冠状动脉复杂病变严重程度之间的相关性。结果：在430例研究对象中，全部冠心病患者（含简单病变和复杂病变）的可溶性ST2水平明显高于对照组［（3 449±1 250） vs. （2 743±961） pg/mL，P<0.001］；冠状动脉简单病变组、复杂病变低危组、中危组、高危组患者sST2水平分别为（3 200±1 406）、（3 338±1 064）、（3 728±1 228）和（4 261±1 235） pg/mL，sST2组间差异有统计学意义（P<0.001）。Logistic回归分析显示，sST2与冠心病独立相关（OR为1.001，P<0.001），sST2与冠状动脉复杂病变的严重程度也独立相关（OR为1.001，P<0.001）。Spearman相关性分析显示：sST2表达水平与冠状动脉病变严重程度呈正相关（rs：0.543，P<0.001）。ROC曲线显示：sST2对冠状动脉复杂病变曲线下面积AUC为0.726。结论：血清可溶性ST2水平可能是冠状动脉复杂病变的重要预测指标。

SUMO E3连接酶介导雄激素受体的转录促进乳腺癌他莫昔芬耐药

孙红, 侯佳林, 蔡加琴, 魏晓霞, 庄捷

2021, 26(3): 285-291. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.007

摘要 ( 305 )

PDF (870KB) ( 197 )

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目的：探讨SUMO化的雄激素受体（androgen receptor, AR）参与他莫昔芬耐药的机制以及SUMO抑制剂银杏酸在耐药中的作用。方法：通过Real-Time PCR检测亲本细胞MCF-7W和耐药细胞MCF-7R中AR mRNA水平，Western blot检测MCF-7W和MCF-7R细胞中AR蛋白水平以及SUMO水平，免疫沉淀和染色质免疫沉淀（CB/IP）检测MCF-7R细胞染色质中AR与SUMO E3连接酶PIAS1、HSP27相互作用，荧光报告基因实验检测SUMO化AR的转录活性，CCK-8法、台盼蓝拒染法分别检测细胞活性和细胞活力。结果：MCF-7R细胞中AR的mRNA和蛋白表达水平表达量明显高于MCF-W7细胞（P<0.05），并且MCF-7R细胞中显示高SUMO化的AR；进一步研究发现MCF-7R细胞染色质中AR与SUMO E3连接酶PIAS1、HSP27存在明显相互作用，即SUMO化的AR是由E3连接酶修饰的；双荧光素酶报告基因试剂盒检测发现雄激素R1881呈浓度依赖性增强SUMO化的AR的转录活性；与单用银杏酸相比，10 μmol/L银杏酸联合10 μmol/L恩杂鲁胺治疗处理MCF-7R细胞3 d后，细胞数明显降低，细胞死亡数明显增加（P<0.05）。结论：他莫昔芬耐药机制可能是由于高活性SUMO化的AR使AR转录增强、活性增高，SUMO抑制剂银杏酸联合AR拮抗剂恩杂鲁胺可成为治疗他莫昔芬耐药的新策略。

基于代谢组学研究对乙酰氨基酚片对中国健康成人胆汁酸谱的影响

杨倩, 俞蕴莉, 张全英

2021, 26(3): 292-298. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.008

摘要 ( 266 )

PDF (4161KB) ( 259 )

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目的：研究健康成人多次口服对乙酰氨基酚片后胆汁酸代谢的变化。方法：招募10名健康受试者，收集受试者口服对乙酰氨基酚前后的血清标本，分为给药前组（PD），第5次给药后组（FD）及第8次给药后组（ED），采用高效液相串联质谱（LC-MS/MS）的方法，定量检测血清胆汁酸谱，并结合代谢组学的主成分分析（PCA），正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA），研究多次口服对乙酰氨基酚后健康成人胆汁酸代谢谱的变化，检测各组肝功能生化指标，观察在给药前后肝功能生化指标的变化。结果：在给药前和给药后人血清的胆汁酸谱发生了变化，牛磺鹅去氧胆酸（TCDCA），甘氨胆酸（GCA），甘氨鹅脱氧胆酸（GCDCA），牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）的浓度与给药前的基线相比显著升高（P<0.05），肝功能生化指标无明显的变化。采用代谢组学的方法筛选出的差异代谢物GCA，GCDCA为口服对乙酰氨基酚后胆汁酸改变最敏感的指标。结论：GCA和GCDCA或可作为对乙酰氨基酚致早期肝损伤的潜在生物标志物。

琥珀酸索利那新片在中国健康受试者的生物等效性研究#br#

王晖, 崔畅, 杨双, 姚安, 吴淑婷, 阳晓燕, 叶玲, 邹志, 唐智, 阳国平, 黄洁, 欧阳冬生

2021, 26(3): 299-304. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.009

摘要 ( 404 )

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目的：评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服琥珀酸索利那新受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法：采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计，空腹组和餐后组受试者各24例，每周期口服受试制剂或参比制剂10 mg，采用LC-MS/MS法测定索利那新血药浓度，WinNonlin 7.0软件计算药动学参数，并进行生物等效性评价。结果：空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为：Cmax（13.99±3.34）和（13.27±3.20）ng/mL，AUC0-t（675.60±210.46）和（653.31±238.59）h·ng·mL-1，AUC0-∞（728.28±240.20）和（718.14±275.63）h·ng·mL-1，tmax（5.00±1.41）h和（4.98±1.07）h，t1/2（39.19±9.29）和（42.44±12.66）h，相对生物利用度按AUC0-t计算为105.06%，按AUC0-∞计算为104.07%。餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为：Cmax（15.65±5.30）和（15.02±4.42） ng/mL，AUC0-t（808.85±271.19）和（793.76±256.78） h·ng·mL-1，AUC0-∞（917.02±347.82）和（875.49±310.77）h·ng·mL-1，tmax（4.29±1.48）h和（5.69±4.10）h，t1/2（49.47±20.08）和（45.29±12.24）h，相对生物利用度按AUC0-t计算为100.91%，按AUC0-∞计算为102.97%。空腹/餐后条件下两制剂的主要药动学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%～125%。结论：琥珀酸索利那新的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下，均生物等效。

肿瘤患者个体差异对卡培他滨药物代谢动力学影响

徐国防, 高盼, 刘平, 赖耀文, 李广辉, 赵岳, 张永玲, 李晓苏, 齐琦

2021, 26(3): 305-311. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.010

摘要 ( 322 )

PDF (1028KB) ( 255 )

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目的：研究个体差异（性别、年龄、体表面积及体质量）对肿瘤患者体内卡培他滨的药代动力学的影响，为临床合理使用卡培他滨提供依据。方法：选取76例不同类型肿瘤患者为研究对象，餐后口服卡培他滨片0.6 g（0.15 g，4片）后进行多点采集血样， HPLC-MS/MS检测受试者给药后血浆中的卡培他滨及其活性代谢物5-氟尿嘧啶（5-FU）的血药浓度，Phoenix WinNonlin7.0软件计算卡培他滨和5-FU的药动学参数AUC0-∞和Cmax，研究性别、年龄、体表面积及体质量与卡培他滨及5-FU药动学的相关性。结果：男性卡培他滨Cmax比女性高49%，卡培他滨AUC0-∞及5-FU的Cmax和AUC0-∞值在性别之间没有区别。受试者年龄（26～65岁）与卡培他滨Cmax负相关（P<0.05），而与卡培他滨AUC0-∞及5-FU的AUC0-∞和Cmax无相关性；不同体表面积（1.28～2.01 m2）患者卡培他滨的AUC0-∞和Cmax值无明显差异，而5-FU的AUC0-∞和Cmax随着体表面积的增加而减少。不同体质量（45.0～83.0 kg）患者体内卡培他滨的AUC0-∞和Cmax的值无明显差异，但5-FU的AUC0-∞和Cmax差异具有统计学意义（P<0.05）。结论：现有研究对象结果显示不同的个体差异因素对于卡培他滨的药动学影响不同。其中，性别和年龄主要影响卡培他滨吸收，而体表面积和体质量是卡培他滨的代谢过程主要影响因素。

脂联素45 T/G基因多态性对利拉鲁肽治疗2型糖尿病患者的临床疗效

王春玲, 周仁精, 冯瑞, 吴燕能

2021, 26(3): 312-317. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.011

摘要 ( 292 )

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目的：研究脂联素45（APM1-45）T/G基因遗传变异对利拉鲁肽治疗2型糖尿病（T2DM）患者的临床疗效以及对T2DM易感性的影响。方法：选取2017年7月至2019年11月期间海口市第三人民医院收治的T2DM患者共95例作为研究对象，均给予利拉鲁肽进行为期14周的治疗，记录不同基因型患者治疗前后的血糖水平、BMI指数和mRNA相对表达等指标变化，统计不良反应的发生情况。结果：APM1-45（rs2241766）位点在研究人群中的基因分布频率为：TT型46例（48.42%），TG型43例（45.26%），GG型6例（6.32%），三种基因型分布频率符合哈迪温伯格平衡（P=0.328）。治疗后，各组患者的餐后2小时血糖（2h PG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、空腹血糖（FPG）和BMI相关指标相比治疗前均下降明显，且存在统计学差异（P<0.05）；TT基因型患者的各项指标与TG/GG基因型患者相比，下降更多，但二者相比不存在统计学差异（P>0.05）。mRNA相对表达方面，相对于TG/GG基因型患者，TT基因型患者的mRNA的相对表达明显偏低，二者差异具有统计学意义（P<0.05）。患者整体不良反应发生情况较少，各组之间无统计学差异。结论：对2型糖尿病患者，利拉鲁肽进行治疗具有明显效果，在显著降低血糖水平、控制体质量的同时，不良反应发生率较低，G等位基因与T2DM易感性存在一定的相关性，而T等位基因携带者对利拉鲁肽的治疗表现出更优的效果。

缺血性脑卒中患者CYP2C19基因多态性与个体化用药的相关性

夏春勇, 张作文, 贺小艳, 刘洁, 李小亚, 常秋红, 秦丽娟, 曹珍铭, 丁玲

2021, 26(3): 318-323. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.012

摘要 ( 354 )

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目的：探讨根据CYP2C19代谢分型进行的个体化用药调整对于氯吡格雷治疗缺血性脑卒中的指导作用，为临床个体化用药提供参考。方法：纳入80例脑梗死患者，根据是否行CYP2C19基因检测分为经基因检测的个体化用药指导组40例和非基因检测的对照组40例。个体化用药指导组根据CYP2C19代谢分为：慢代谢型、中间代谢型、快代谢型及超快代谢型。快代谢型及超快代谢型按照常规使用氯吡格雷75 mg，每天1次。中间代谢型采用双倍氯吡格雷剂量150 mg，每天1次。慢代谢型患者氯吡格雷更换为替格瑞洛90 mg，每天2次或停用氯吡格雷，改用阿司匹林肠溶片100 mg每天1次；对照组按照常规使用氯吡格雷75 mg，每天1次。对所有入组患者出院后进行为期3个月的门诊或电话随访。比较两组血管事件发生率和改良Rankin量表（mRS）（0-1）发生率。结果：个体化用药指导组血管事件发生率明显低于对照组，mRS评分（0-1）发生率明显高于对照组，差异均有统计学意义（P<0.05）。结论：经CYP2C19基因检测对缺血性脑卒中患者进行的个体化用药，能显著降低血管不良事件发生率，同时对于患者预后生活能力改善也有显著提高。

性别差异对精神药物作用影响的研究进展

章思亮, 胡琳璘, 邵华, 陈西敬

2021, 26(3): 324-331. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.013

摘要 ( 323 )

PDF (444KB) ( 268 )

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流行病学调查显示精神障碍的患病率、发病率和症状表现等受到性别因素的影响。临床应用中男女患者对精神药物的反应有所不同，以至于有研究反映抑郁症患者中存在性别特定的精神药物使用模式。本文对精神药物因男女生理差异所致药代动力学性别差异进行总结，同时整理了目前临床主流精神药物的药效学相关研究，其中特别关注性激素对精神药物治疗反应的影响。本文对治疗药物监测在临床处理精神药物性别差异反应时的具体作用与必要性进行探讨，以期为个体化合理用药提供参考。

miRNA在肠缺血再灌注损伤中作用及机制的研究进展

张健民, 冷玉芳, 刘馨, 任以行, 石亚静, 陈凤

2021, 26(3): 332-340. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.014

摘要 ( 364 )

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microRNA（miRNA）是一类广泛存在于动植物的由19～25个核苷酸组成的具有高度保守性的单链非编码RNA，其生物学效应是通过与mRNA互补配对在转录后水平负调控靶基因的表达。肠缺血再灌注（I/R）损伤在临床实践中较为常见，缺血再灌注后会导致肠黏膜屏障损伤，且与临床上众多疾病的发生、发展与转归都有一定的联系。目前有众多研究显示，miRNA的亚型基因miR-34a-5p、miR-351-5p、miR-682、miR-21等在一定程度上通过调控一系列信号转导进而影响肠I/R损伤的发生、发展。因此，揭示miRNA在肠I/R损伤中作用机制，并可为肠I/R损伤的临床诊断及治疗提供新的方向。

氯吡格雷临床研究出血事件综述

袁真, 陈碧莲

2021, 26(3): 341-349. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.015

摘要 ( 305 )

PDF (404KB) ( 290 )

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P2Y12受体拮抗剂是目前治疗急性冠状动脉综合征常用药物之一，氯吡格雷是P2Y12受体拮抗剂中的代表药物，出血事件作为该药最常见的副作用也一直受到关注。本文对氯吡格雷大型临床研究中出血事件的发生率及风险进行分析和探讨，为临床上合理处方氯吡格雷提供参考。

IκB激酶β在肿瘤中的作用及其抑制剂的研究进展

陈旭丽, 魏静, 汪佳兵

2021, 26(3): 350-360. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.016

摘要 ( 331 )

PDF (1827KB) ( 249 )

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近年来，IκB激酶β（inhibitor kappa B kinaseβ, IKKβ）在肿瘤发生发展过程中的作用逐渐被发现。IKKβ通过作用多种分子通路参与肿瘤细胞增殖、存活等过程，抑制IKKβ已被确定为治疗癌症有希望的手段。研究人员开发一系列IKKβ抑制剂，发现它们能够有效抑制肿瘤的生长，但目前尚无IKKβ抑制剂投入到临床上治疗癌症。在这篇综述中，我们将介绍IKKβ介导肿瘤发生发展及主要IKKβ抑制剂的研究进展。

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