尼麦角林在健康人体中的生物等效性

中国临床药理学与治疗学 ›› 2007, Vol. 12 ›› Issue (8): 949-952.

尼麦角林在健康人体中的生物等效性

李国信¹, 夏素霞¹, 黄栋才², 王月敏¹, 唐思¹, 张勇²

¹辽宁省中医药研究院临床药理实验室, 沈阳 110034, 辽宁;
²合肥合源医药科技有限公司, 合肥 230088, 安徽

收稿日期:2007-05-18 修回日期:2007-08-17 出版日期:2007-08-26 发布日期:2020-10-27
通讯作者: 夏素霞, 女, 本科, 研究员, 主要从事临床药理学研究。Tel:024-86803043 E-mail:xiasuxiazfq@163.com
作者简介:李国信,男,硕士,主任医师,硕士生导师,主要从事临床药理学研究。Tel:13700042136 E-mail:syyljdlgx024@126.com

Bioequivalence of nicergoline tablets in healthy volunteers

LI Guo-xin¹, XIA Su-xia¹, HUANG Dong-cai², WANG Yue-min¹, TANG Si¹, ZHANG Yong²

¹Laboratory of Clinical Pharmacology, Academe of Traditional Chinese Medicine of Liaoning Province, Shenyang 110034, Liaoning, China;
²Hefei Con-Source Medicine Technology Corp., Hefei 230088, Anhui, China

Received:2007-05-18 Revised:2007-08-17 Online:2007-08-26 Published:2020-10-27

摘要/Abstract

摘要： 目的: 研究两种尼麦角林片剂在健康人体的生物等效性。方法: 20 名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂尼麦角林片和参比制剂尼麦角林片, 剂量均为20 mg, 剂间间隔为1 周。其中尼麦角林在体内的最主要的代谢产物为10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MDL), 故用LC-MS 内标法测定血浆中MDL 浓度, 应用DAS 药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算, 并根据新药审批指导原则评价两种制剂的生物等效性。结果: 表明该分析方法专属性强, 方法简便。受试制剂与参比制剂的药代动力学参数, 尼麦角林:t_max 分别为(3.3±0.9) 和(3.2±0.7) h, t_1/2 分别为(12.9±4.0) 和(12.8±2.4) h, C_max分别为(23±6) 和(22±6) μg/L,AUC_0-t 分别为(291±51) 和(282±44) μg·L^-1·h,AUC_0-∞分别为(316±50) 和(299±46) μg·L^-1·h 。尼麦角林的相对生物利用度为(104±17)%。结论: 两种尼麦角林片剂在健康人体具有生物等效性。

关键词: 尼麦角林, 10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇, 相对生物利用度, 生物等效性, LC-MS

Abstract: AIM: To study the pharmacokinetics and bioequivalence of nicergoline tablets in healthy volunteers. METHODS: A single oral dose (20 mg test or reference formulation)was given to 20 healthy volunteers according to an open randomized crossover design.10α-methoxy-9, 10-dihydrolysergol(MDL) is a majormetabolite of nicergoline, the concentration of MDL in plasma was determined by LC-MS.The pharmacokinetics parameters were calculated and the bioavailability and bioequivalence of two formulations were evaluated by DAS program. RESULTS: The main pharmacokinetic parameters of nicergoline tablets were as follows:t_max were (3.3±0.9) and (3.2±0.7) h, t_1/2 were (12.9±4.0) and(12.8±2.4) h, C_max were (23±6) and (22±6) μg/L;AUC_0-t were (291±51) and(282±44) μg·L^-1·h;AUC_0-∞ were (316±50) and (299±46) μg·L^-1·h.The relative bioavailability of two formulations was (104±17)%. CONCLUSION: The two nicergoline formulations are bioequivalent.

Key words: nicergoline, 10α-methoxy-9,10-dihydrolysergol, relative bioavailability, bioequivalence, LC-MS

中图分类号:

R969

李国信, 夏素霞, 黄栋才, 王月敏, 唐思, 张勇. 尼麦角林在健康人体中的生物等效性[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2007, 12(8): 949-952.

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