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1. 三维凝胶基因芯片法研究中国人群CYP2C9与CYP2C19基因多态性

马晶晶, 李金恒, 程璐

中国临床药理学与治疗学 2009, 14 (9): 966-973.

摘要（58）

PDF （686KB）（86）

目的: 应用三维凝胶基因芯片方法研究中国人群CYP2C9 与CYP2C19 基因多态性, 为临床合理用药提供新的技术手段与研究方法。方法: 提取207 名男性健康志愿者基因组DNA, PCR 分别扩增包含CYP2C9^*3 、^*13 与CYP2C19^*2 、^*3 多态位点目标片段, 制备三维凝胶基因芯片, 荧光标记探针杂交, 芯片扫描并基因分型, 用直接测序法对结果进行验证。结果: 207 人中, 11 人为CYP2C9^*1/^*3 基因型, 1 人为CYP2C9^*1/^*13 基因型, 1 人为CYP2C9^*3/^*3 基因型。2C9^*3 、^*13等位基因发生率分别为2.90 %、0.24 %, 慢代谢型发生率为0.48 %。CYP2C19 突变杂合子有97人, 突变纯合子有26 人, 2C19^*2 、^*3 等位基因发生率分别为32.85 %、3.62 %, 慢代谢型发生率为12.56 %。四种等位基因型分布均符合Hardy-Weinberg 平衡。结论: 三维凝胶基因芯片方法可为临床快速基因分型提供高效平台。CYP2C9 与CYP2C19 基因在中国人群存在普遍多态性, 检测其基因型可有效指导相关临床治疗药物应用, 提高药效, 降低不良反应。

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2. 清咽滴丸中冰片和薄荷脑体外溶出及人口腔黏膜吸收规律研究

徐雪芳, 王阳, 陈志娟, HAJI Juma, 张艳军, 何新

中国临床药理学与治疗学 2009, 14 (9): 974-978.

摘要（75）

PDF （293KB）（178）

目的: 由于滴丸类药物的载药量小, 使得滴丸类制剂研究受到限制, 因此本研究旨在考察清咽滴丸中冰片、薄荷脑体外溶出行为和人口腔黏膜吸收特性。方法: 建立清咽滴丸中冰片和薄荷脑同时测定的气相色谱法。采用智能药物溶出仪研究清咽滴丸中冰片和薄荷脑的体外溶出规律,并对5 名健康志愿者口腔黏膜吸收特性进行研究, 以这两种成分在志愿者口腔黏膜的累积吸收百分率与其在体外试验中的累积溶出百分率进行相关性研究。结果: 体外溶出实验结果表明, 冰片、薄荷脑分别在10 、20 min 累积溶出百分率达到最大, 分别为84.3 %、79.7 %;志愿者口腔黏膜吸收试验结果表明, 冰片、薄荷脑分别在45 、30 min 累积吸收百分率达到最大, 分别为90.3 %、94.6 %。对体外溶出及其口腔黏膜吸收试验结果进行相关性分析, 结果表明清咽滴丸中冰片、薄荷脑体外溶出及口腔黏膜吸收之间具有良好的相关性, 相关系数分别为r =0.890 、r =0.907 。结论: 建立了灵敏、快速、准确的同时测定清咽滴丸中冰片和薄荷脑的气相色谱法, 通过体外溶出实验及人口腔黏膜吸收试验均可以表明滴丸制剂中的主要成分冰片、薄荷脑具有溶出快、释药快、吸收快的特性, 符合滴丸制剂的临床要求,并为指导临床用药提供理论依据。

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3. 瑞格列奈在健康人体的药代动力学和药效动力学研究

谭鸿毅, 宋敏, 阳国平, 黄志军, 刘畅, 阳丽, 向红, 付志敏, 黄原原

中国临床药理学与治疗学 2009, 14 (9): 979-983.

摘要（88）

PDF （212KB）（244）

目的: 研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法: 19 名健康男性受试者单剂量口服4 mg 瑞格列奈片, 采用HPLC-MS-MS 法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度, 用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS 2.0 计算药动学参数和进行统计分析。结果: 瑞格列奈体内过程符合一室开放模型, 达峰浓度C_max 为(83.1±23.6)μg/L;达峰时间t_max 为(0.71±0.21)h ;AUC_0-8 为(97.1±37.8)μg·L-1·h ;t_1/2 为(1.6±0.7)h 。给药后血药浓度水平升高, 血糖随之下降, 于给药后1 h 最低, 达(3.0±0.65)mmol/L。结论: 瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短, 适合餐后血糖调节, 用于通过运动和控制饮食治疗无效的2 型糖尿病患者。

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4. 液相色谱-电喷雾离子阱质谱法研究人尿中阿奇霉素的主要代谢产物

孙璐, 胡艳玲, 杨亚楠, 包凯

中国临床药理学与治疗学 2009, 14 (9): 984-989.

摘要（82）

PDF （236KB）（204）

目的: 研究阿奇霉素在人尿中的主要代谢产物。方法: 受试者口服阿奇霉素后收集0~144 h 尿样, 经Strata C₁₈-E 固相萃取小柱分离纯化后, 采用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法(LC/ESIMSn)对样品进行分析, 通过比较空白尿样和给药后尿样的总离子流色谱图和选择离子监测色谱图, 分析可能的代谢产物。结果: 在人尿中共发现了8 种代谢产物, 通过与得到的代谢产物对照品比较, 鉴定出2 种代谢产物的结构, 并推测出其他6 种代谢产物的化学结构。阿奇霉素在人体内的主要代谢途径包括O-去甲基、N-去甲基、N-去甲基后去红霉糖和羟基化。结论: 本研究为深入了解阿奇霉素在人体内的代谢情况提供了可靠的方法和参考依据。

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5. 有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)遗传多态性对瑞格列奈药动学的影响

阳国平, 宋敏, 谭鸿毅, 刘纯, 黄志军, 刘畅, 阳丽, 向红, 付志敏, 黄原原

中国临床药理学与治疗学 2009, 14 (9): 990-994.

摘要（81）

PDF （199KB）（90）

目的: 研究有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1) 遗传多态性对瑞格列奈药动学的影响。方法: 16 名健康男性受试者单剂量po 4 mg瑞格列奈片, 并考察其SLCO1B1 (OATP1B1 的编码基因) 常见单体型(SLCO1B1^*1a 、^*1b 、^*5 和^*15), 按基因型将其分成^*1b/^*1b 、^*1a/^*1a 或^*1a/^*1b 、^*1a/^*15 或^*1b/^*15 三组, 采用HPLC-MSMS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度。利用DAS 2.0 计算药动学参数和SPSS 12.0 评价统计学差异。结果: SLCO1B1^*1b/^*1b 、SLCO1B1^*1a/^*1a 或^*1a/^*1b 和SLCO1B1^*1a/^*15 或^*1b/^*15 三组受试者的AUC_{0-8 h} 分别为(63±20) 、(70±26) 和(82±24) μg·L^-1 ·h, C_max 分别为(56±16) 、(52±17) 和(58±34) μg/L, 三者之间差异没有统计学意义。结论: OATP1B1 遗传多态性对瑞格列奈药动学有影响, 但从本试验结果看, 三组之间的差异较小, 还不足以影响临床用药的安全性和有效性。

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6. 两性霉素B 脂质体药代动力学及组织分布研究

徐智儒, 秦燕, 毛文学, 刘全海

中国临床药理学与治疗学 2009, 14 (9): 995-999.

摘要（98）

PDF （236KB）（217）

目的: 测定血浆及组织中两性霉素B 的浓度, 并比较受试与参比两性霉素B 脂质体在犬体内药代动力学性质及大鼠主要组织分布特性。方法: 6 只犬静脉随机、交叉给予受试及参比药物,剂量为5 mg/kg, 在不同时间点采集血浆样品;大鼠同样剂量静脉给予受试及参比药物, 在给药后不同时间点取组织样品。用HPLC 法测定生物样品中两性霉素B 浓度, 并用DAS 2.0 软件拟合求算药代动力学参数。结果: 犬i. v. 给药两性霉素B 脂质体后血药浓度-时间曲线符合二室模型, 主要药代动力学参数为, 受试药物:t_1/2β (53.6±2.2)h, AUC (18.7±3.2)mg·L^-1·h, CL(0.23±0.05)L·h^-1·kg^-1, V₁ (11.6±2.8)L/kg ;参比药物: t_1/2β (52.8± 0.9)h, AUC (19.6±2.2)mg·L^-1 ·h, CL(0.22±0.03)L·h^-1 ·kg^-1, V₁(10.6±2.9)L/kg 。结论: 对上述参数以SAS 统计软件进行双侧t 检验, 结果表明给予受试及参比药物后犬主要药代动力学参数差异无统计学意义(P >0.05)。对各时间点主要脏器的药物浓度进行比较, 差异无统计学意义(P >0.05)。

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