中国临床药理学与治疗学

异丙酚在不同pH值环境下对苯甲酰苯甲酸ATP诱发的巨噬细胞嘌呤2X7受体电流的影响

刘红亮, 戴体俊

2011, 16(10): 1081-1085.

摘要 ( 420 )

PDF (340KB) ( 306 )

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目的: 观察在不同pH值条件下巨噬细胞膜嘌呤2X7(P2X7)受体电流对其特异性激动剂苯甲酰苯甲酸ATP (B_ZATP)的敏感性及异丙酚对P2X7受体电流的影响。方法: 应用培养的RAW264.7巨噬细胞,采用全细胞膜片钳技术,向细胞施加B_ZATP (10~10000 μmol/L) 5 s,记录电流,计算细胞外液pH值为 7.4 或 6.0 时B_ZATP的半效浓度(EC₅₀)。观察异丙酚对P2X7受体电流的影响时,在细胞外液pH值为 6.5 或 7.4 时,向细胞预先施加异丙酚(1、3、10、30、100 μmol/L)1 min,再施加2倍EC₅₀水平的B_ZATP持续5 s,计算异丙酚影响P2X7受体电流的半效抑制浓度(IC₅₀)。观察异丙酚在不同pH值环境下对B_ZATP的浓度效应曲线的影响时,先施加IC₅₀水平的异丙酚1 min,再施加不同浓度的B_ZATP并持续5 s,计算B_ZATP的EC₅₀。结果: B_ZATP在细胞外液pH值为 7.4 或 6.0 时诱发P2X7受体电流的EC₅₀分别为(112±26) μmol/L 或(643±87) μmol/L。细胞外液pH值为 7.4 时,异丙酚可浓度依赖性地抑制P2X7受体电流,其IC₅₀为(31±6) μmol/L,且此水平异丙酚可使B_ZATP的浓度效应曲线右移。细胞外液pH值为 6.0 时,异丙酚可浓度依赖性地增强P2X7受体电流,其EC₅₀为(38±6) μmol/L,此浓度异丙酚使B_ZATP的浓度效应曲线发生左移。结论: 细胞外液pH值降低使P2X7受体对B_ZATP的敏感性下降,临床相关浓度的异丙酚在细胞外液pH值为 7.4 时对P2X7受体电流表现为剂量依赖性的抑制作用,但pH值为 6.0 时则呈现增强作用。

阿藿烯对大鼠抗血栓活性作用研究

李晓天, 范媛媛, 石迎迎

2011, 16(10): 1086-1089.

摘要 ( 430 )

PDF (195KB) ( 283 )

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目的: 研究阿藿烯对大鼠血栓形成和凝血功能的影响,评价其抗血栓活性。方法: 将SD大鼠随机分为空白对照组、血塞通阳性药组(50 mg/kg)、阿藿烯低剂量组(25 mg/kg)、中剂量组(50 mg/kg)、高剂量组(75 mg/kg),各组动物连续灌胃5 d,末次给药 2 h 后建立下腔静脉结扎模型、FeCl₃致动脉血栓模型、断尾流血时间测定模型测定阿藿烯对血栓形成和凝血的影响;并测定各组大鼠给药前及给药后 2 h 血浆凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)。结果: 阿藿烯能抑制动静脉血栓的形成,使血栓重量降低,且高剂量阿霍烯对动静脉血栓形成的抑制率均大于40%;同时有效延长大鼠断尾流血时间,并能使大鼠血浆APTT、PT明显延长(P<0.05),且都具有剂量依赖关系。结论: 阿藿烯有抗血栓活性。

大豆异黄酮预防离体大鼠心肌缺血再灌注损伤

陶静, 胡杰, 高琴, 马善峰, 关宿东, 吕正梅

2011, 16(10): 1090-1095.

摘要 ( 370 )

PDF (483KB) ( 226 )

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目的: 观察大豆异黄酮(SI)预处理对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。方法: 应用Langendorff灌注大鼠离体心脏,停灌/复灌方式制备缺血再灌注模型。SD雄性大鼠40只, 随机分为正常对照组、缺血再灌注组( I/R)、低剂量SI组( L-SI)、中剂量SI组(M-SI)、高剂量SI组( H-SI), L-SI、M-SI、H-SI 组分别予SI 30、60、120 mg·kg^-1·d^-1灌胃, 第15 天末采集心脏收缩期左心室内压上升的最大变化速率(+LVdp/dt_max)、舒张期左心室内压下降的最大变化速率(-LVdp/dt_max)及左室发展压(LVDP)、左心室舒张末压(LVEDP)及心率与发展压的乘积(RPP)并分析;电镜观察心肌细胞超微结构改变。结果: 与正常对照组比较,I/R组LVEDP明显升高(P＜0.01);LVDP,+dp/dt_max, -dp/dt_max,RPP均明显降低(P＜0.05,P＜0.01)。与I/R组比较,M-SI组LVEDP明显降低(P＜0.01),RPP明显升高(P＜0.05)。与I/R组比较,H-SI组LVDP、+dp/dt_max、-dp/dt_max均明显升高(P＜0.05,P＜0.01)。I/R组中,心肌纤维断裂,线粒体肿胀,嵴破坏消失,此变化在M-SI、H-SI预处理组中明显减轻。结论: 中、高剂量SI对离体缺血再灌注大鼠受损伤的心肌有保护作用。

赛庚啶对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及对神经细胞凋亡的影响

谭婷, 王美纳, 马小亚

2011, 16(10): 1096-1100.

摘要 ( 382 )

PDF (419KB) ( 349 )

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目的: 探讨赛庚啶(Cyproheptadine,CYP)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制。方法: 利用Longa线栓法制作大鼠局灶性脑缺血3 h再灌注3、6、24、48 h 模型,TTC染色观察脑梗死体积,图像分析系统测定脑梗死范围,紫外分光光度仪测定血清乳酸脱氢酶(LDH)含量,TUNEL法检测凋亡神经细胞,免疫组化法测定脑细胞Caspase-3的表达。结果: 与模型组比较,CYPI、II组的脑梗死绝对容积及梗死百分比显著减小(P<0.01),由于缺血再灌注导致的血清LDH含量升高显著降低(P<0.01),凋亡神经细胞及Caspase-3阳性表达产物明显减少(P<0.01)。结论: CYP对大鼠脑缺血再灌注损伤具有保护作用,抑制神经细胞凋亡过程,其机制与CYP抑制血清LDH升高及减少Caspase-3表达有关。

延红胶囊治疗跌打损伤的药效学实验研究

张丹丹, 张俊威, 张强, 蒙艳丽, 王伟明

2011, 16(10): 1101-1104.

摘要 ( 408 )

PDF (289KB) ( 265 )

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目的: 观察延红胶囊治疗大鼠跌打损伤的疗效。方法: 击打致大鼠局部血瘀实验观察病理组织学变化;检测血瘀大鼠血流变学指标;二甲苯致小鼠耳肿胀实验观察耳肿胀率变化;醋酸所致小鼠扭体实验观察对扭体次数的影响。结果: 延红胶囊能改善击打致大鼠局部血瘀的体表淤血和水肿症状(P＜0.05);能恢复大鼠肌纤维损伤,减少间质水肿;能显著降低血瘀模型大鼠的高、中、低切变率全血黏度、血浆黏度(P<0.05),对血流变学指标有显著的改善作用;能降低二甲苯致小鼠的耳肿胀率(P＜0.05);能减少醋酸致小鼠的扭体次数(P＜0.05)。结论: 延红胶囊具有一定的行气活血散瘀、抗炎、止痛作用。

拉莫三嗪对大鼠脑缺血再灌注损伤的神经保护作用

毛捷, 江晓春, 徐善水, 王宣之

2011, 16(10): 1105-1109.

摘要 ( 385 )

PDF (320KB) ( 247 )

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目的: 探讨拉莫三嗪(lamotrigine, LTG)对脑缺血再灌注损伤的神经细胞的保护作用。方法: Pulsinelli四血管闭塞法建立大鼠全脑缺血再灌注损伤模型,观测LTG对脑缺血再灌注损伤后脑细胞外液谷氨酸含量的动态变化,脑组织的病理改变和神经细胞凋亡。结果: (1)再灌注组、治疗组谷氨酸基础水平与对照组基本相同,缺血后迅速升高,再灌注 30 min 达高峰,其后逐渐下降。再灌注组在30~330 min 内显著高于对照组(P<0.05),治疗组在30~330 min 内显著高于对照组,但低于再灌注组(P<0.05)。(2)TUNEL 法发现治疗组凋亡细胞较再灌注组明显减少(P<0.05)。结论: 脑缺血再灌注损伤后,早期使用LTG治疗,明显减轻脑组织中兴奋性氨基酸含量,增加神经元细胞的存活率。

蝙蝠葛碱对离体豚鼠气管平滑肌舒张作用的研究

沈柏儒, 曾志林, 许继德, 刘思, 许小洋, 朱伟思, 李茵, 简文华

2011, 16(10): 1110-1113.

摘要 ( 502 )

PDF (464KB) ( 337 )

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目的: 研究蝙蝠葛碱(Dauricine,Dau)对离体豚鼠气管平滑肌的作用及机制。方法: 取豚鼠气管制成气管片,运用离体器官实验的方法,记录蝙蝠葛碱对离体豚鼠气管平滑肌的作用和在不同通道及受体阻滞剂孵育的条件下对豚鼠气管平滑肌的作用的变化。结果: 蝙蝠葛碱对离体气管平滑肌有明显的舒张作用,在60～120 μmol/L 的浓度之间舒张效果具有明显的浓度依赖性(P＜0.05)。硝苯地平+Dau组在80～160 μmol/L 浓度下舒张离体豚鼠气管平滑肌的作用较Dau组弱(P＜0.05)。普萘洛尔+Dau组在60～120 μmol/L 浓度下舒张离体豚鼠气管平滑肌的作用较Dau组弱(P＜0.05),在120～160 μmol/L 浓度下舒张离体豚鼠气管平滑肌的作用与Dau组相近(P>0.05)。结论: 蝙蝠葛碱对离体豚鼠气管平滑肌有明显的舒张作用,其机制可能是通过阻断Ca²⁺通道和激动气管平滑肌上的β₂受体有关。

大黄酸对慢性移植肾肾病大鼠肾组织抗纤维化因子表达的影响

苏健, 殷立平, 张鑫, 李必波, 刘丽, 李惠

2011, 16(10): 1114-1120.

摘要 ( 462 )

PDF (522KB) ( 312 )

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目的: 观察慢性移植肾肾病(CAN)大鼠肾组织中肝细胞生长因子(HGF)、骨形态发生蛋白(BMP7)的表达及大黄酸对其影响。方法: 以F344及Lewis大鼠分别作为供受体,建立CAN大鼠动物模型。将移植后30只大鼠分为治疗组(n=16)及模型组(n=14),另以5只Lewis正常大鼠作为对照组。治疗组予以大黄酸 100 mg·kg^-1·d^-1 灌胃,模型组及对照组给予等量的 0.5％羧甲基纤维素钠溶液。于移植后1个月、2个月及4个月分别收集大鼠的血和尿样,检测肾功能及尿蛋白含量。并于移植后2个月及4个月分别宰杀大鼠,观察各组大鼠移植肾组织病理学变化。并应用免疫组化以及实时荧光定量PCR方法分别检测CAN大鼠肾组织HGF、BMP7以及转化生长因子β₁(TGF-β₁)的蛋白质表达水平以及mRNA表达水平。结果: (1)与模型组比较,大黄酸治疗组大鼠肾功能改善(P<0.05 );肾组织病理检查示肾间质纤维化及间质炎症明显改善(P<0.05 );(2)与模型组比较,大黄酸治疗组大鼠肾组织TGF-β₁无明显差异,但抗纤维化因子BMP7及HGF明显升高(P<0.05 )。结论: (1)大黄酸能改善CAN大鼠肾功能及肾脏慢性病变;(2)大黄酸有可能通过诱导肾组织抗纤维化因子HGF、BMP7表达,抑制肾组织炎细胞浸润,发挥抗肾组织纤维化的作用,从而延缓CAN的进展。

权重配方模型的非线性混合效应分析:一个药物相互作用研究实例

黄继汉, 张密, 王民, 郑青山

2011, 16(10): 1121-1125.

摘要 ( 411 )

PDF (348KB) ( 395 )

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目的: 基于权重配方模型,采用非线性混合效应分析(NONMEM),对尿囊素、甲硝唑及地塞米松联合抗炎作用的组方合理性进行定量评价,结果与原算法比较。方法: 实验数据为昆明种小鼠组织纤溶酶原激活物(t-PA)样品于 405 nm 处的吸光度值,以权重配方模型为基本模型,组方间相互作用为固定效应,并考虑随机效应,通过NONMEM法建立最终模型,定量评价尿囊素、甲硝唑和地塞米松的联合抗炎作用及其交互作用。结果: 基于整体效应的权重配方模型建立成功(P<0.001),X₁X₂(X₁尿囊素,X₂地塞米松)作为固定效应加入模型,最终模型中甲硝唑对整体药效作用不明显,尿囊素与地塞米松存在较强协同作用,都是主要起效组分,最优剂量配比尿囊素∶甲硝唑∶地塞米松=400∶131∶8.0 (mg/kg, i.p.)。结论: 采用NONMEM法,可全面考虑各组分间交互作用及个体间和个体内误差等随机效应,使权重配方模型更加严谨,与原算法比较,提供的信息量更大。

多中心临床试验疗效一致性评价方法

王菲, 谢海棠, 江波, 言方荣

2011, 16(10): 1126-1131.

摘要 ( 559 )

PDF (268KB) ( 788 )

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随着临床试验全球化的增长趋势,多中心临床试验已经受到了广泛的关注。其中各个中心治疗效果的一致性评价是多中心临床试验中的一个关键问题。本文系统综述了关于多中心临床试验在评价整体一致性中的常用方法,对一致性评价方法的选择、检验的功效和假阳性的概率以及样本容量与方法之间的关系给出了一些简单的讨论,旨在为从事多中心临床工作者提供借鉴,希望有更多的国内学者关注这一领域的研究,推动多中心临床试验在我国的发展,为新药临床试验提供理论依据。

随机对照药物临床试验样本量估计

李婵娟, 蒋志伟, 王锐, 夏结来

2011, 16(10): 1132-1136.

摘要 ( 698 )

PDF (223KB) ( 2049 )

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如何正确估计样本量是随机对照药物临床试验设计阶段的主要研究内容之一。本文在对随机对照临床试验样本量估计的影响因素一一分析的基础上,通过实例介绍临床试验样本量估计的分析过程,并讨论了临床试验样本量估计中的注意事项,为随机对照临床试验正确估计样本量提供参考。

各参数配置对随机化胜者优先原则组间分配比例的影响

于莉莉, 李霞, 步晓冬, 刘召平, 夏结来

2011, 16(10): 1137-1141.

摘要 ( 470 )

PDF (230KB) ( 321 )

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随机化胜者优先原则是适应性设计的一种最基本最常用的随机化方法。本文通过计算机抽样模拟实验对随机化胜者优先规则(RPW)原则中各参数对分配比例的影响进行了探索研究。结果发现,u对于分配比例的影响呈负反馈,a呈正反馈,而b对于分配比例的影响最值得关注,初始时b的增加会使得两组分配比例的差距缩小,而增加到一定程度后,则对分配的比例的影响甚微。同时,模拟验证了两组的成功率大小对于分配比例的影响。通过以上的分析验证,希望为RPW原则在新药临床研究中的实际应用提供参考。

临床试验早期介入式数据管理模式探讨

李海刚, 谢海棠, 阳国平, 孙华, 潘行山

2011, 16(10): 1142-1147.

摘要 ( 433 )

PDF (515KB) ( 257 )

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目的: 探讨解决临床试验实时监控问题的途径。方法: 该法与传统的临床试验管理模式完全兼容,方便快捷,更凸显了整个临床试验过程中数据管理的重要性。受试者正式入组前数据管理方即根据临床试验研究方案将CRF整理成Excel格式的e-CRF,并在Excel中利用系统自带的VBA语言编写相应的核查程序。数据管理方即时通过对e-CRF的核查、分析和处理来加强对临床试验的实时监控,完善临床试验的过程管理。结果: 本方法极大地提高了临床试验研究的效能,提高数据质量、缩短研究周期、警戒潜在的风险、减少脱落、节约成本等。结论: 早期介入式数据管理模式在国内大部分临床试验机构现有的基础设施和条件下将大有可为。

高效液相-荧光法测定人血浆中非布司他的浓度及其人体药动学研究

张文丽, 程航, 阳国平

2011, 16(10): 1148-1152.

摘要 ( 484 )

PDF (315KB) ( 325 )

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目的: 建立测定人血浆中非布司他浓度的方法,研究非布司他片的药代动力学。方法: 12名健康受试者采用3×3简化拉丁方设计,分别于不同周期服用40、80、120 mg 非布司他片进行单剂量药动学研究,按 80 mg 剂量连续给药 7 d(每天一次)进行多剂量药动学研究。血样经含10%乙酸的乙腈萃取,采用高效液相-荧光法(HPLC-FLU)检测。以甲醇∶0.1%甲酸水溶液(71∶29,V/V,梯度:0~5.2 min=71∶29, 7~10 min=90∶10,10.2~12.5 min=71∶29)为流动相,流速:1 mL/min。荧光检测器激发波长 320 nm,发射波长 380 nm。内标为2-萘甲酸。结果: 该法在 0.025 ~10 mg/L 浓度范围内呈线性关系,r=0.9996。最低检测浓度 0.005 mg/L,平均提取回收率为 94.3%,日内RSD 1.53%、日间RSD 2.27%。12名健康受试者单剂量口服非布司他40、80、120 mg 的主要药动学参数为C_max=(1.63±0.54)、(3.59±1.23)、(4.76±1.15) mg/L, t_max=(1.29±0.60)、(1.06±0.68)、(1.71±0.98) h, AUC_last= (4.94±1.21)、(11.68±2.80)、(18.93±5.27) mg·h·L^-1;多剂量口服非布司他 80 mg C_max=(4.19±1.44) mg/L, t_max=(1.31±0.97) h, AUCss=(12.42±3.31) mg·h·L^-1。结论: 口服非布司他片在健康人体内的药动学符合一级线性药代动力学特征,多次给药体内无蓄积作用。非布司他片在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。

二膦酸盐应用于血液透析患者及其对胰岛素样生长因子的影响

丁晓凯, 陈天新, 陈波, 薛增奇, 徐玉兰

2011, 16(10): 1153-1156.

摘要 ( 468 )

PDF (201KB) ( 421 )

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目的: 观察维持性血液透析(MHD)骨量异常患者使用二膦酸盐治疗前后骨密度和胰岛素样生长因子等骨代谢生化指标的变化。方法: 45例骨量异常(骨量减少或骨质疏松)血液透析患者,在补充钙剂和骨化三醇基础上,应用阿仑膦酸钠 70 mg/周治疗, 分别于治疗前和治疗12个月后检测骨密度及血胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、Ⅰ型前胶原氨基端前肽(PINP)、I型胶原C末端肽(CTX),记录不良反应。结果: 治疗后血IGF-1水平较治疗前升高(P<0.05),髋部(股骨颈、大转子、全髋)骨密度值较治疗前升高(P均<0.01),血PINP、CTX水平较治疗前明显下降(P均<0.01),但腰椎部位骨密度值改变差异无统计学意义(P＞0.05),个别患者出现轻度消化道反应。结论: MHD骨量异常患者应用二膦酸盐治疗,可降低骨转换,有效减少骨量丢失,安全性好。二膦酸盐可能通过提高与骨形成密切相关的血IGF-1水平,提高MHD骨量异常患者的骨量。

索拉非尼治疗原发性肝癌的不良反应及其处理

张国伟

2011, 16(10): 1157-1159.

摘要 ( 327 )

PDF (144KB) ( 369 )

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完全控制的哮喘患者用药情况与其小气道功能和气道炎症关系的观察

聂汉祥, 黄毅, 丁续红, 胡苏萍

2011, 16(10): 1160-1163.

摘要 ( 362 )

PDF (230KB) ( 288 )

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目的: 观察完全控制的哮喘患者用药情况与小气道功能和气道炎症的关系。方法: 根据用药情况将仅使用吸入治疗的49例临床控制的哮喘患者定义为吸入治疗组,而口服治疗或联用吸入治疗的43例临床控制的哮喘患者定义为口服治疗组。检测2组患者小气道功能以及诱导痰嗜酸细胞(Eos)数量和嗜酸细胞阳离子蛋白(ECP)水平。结果: 口服治疗组哮喘患者V_max25%(67.1%±11.9%)和V_max50%占预计值百分比(72.2%±13.2%)显著高于吸入治疗组(54.4%±12.6%和65.5%±11.3%,均P<0.05);口服治疗组患者诱导痰Eos数量(3.8%±2.9%)和ECP水平[(93.0±76.6) μg/L]显著低于吸入治疗组[(5.1±2.0)%和(130.4±86.7) μg/L,均P<0.01]。结论: 口服抗炎或联用吸入治疗对哮喘小气道功能和气道炎症的改善更加明显。

超敏C-反应蛋白与高血压关系的病例对照研究

张龙, 盛蕾, 陈金凤, 杨松, 沈冲

2011, 16(10): 1164-1168.

摘要 ( 463 )

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目的: 探讨超敏C-反应蛋白(hs-CRP)与高血压及血压水平的关系。方法: 病例和对照均选自社区基础上整群调查人群;采用Logistic回归模型和分层分析方法对可能影响hs-CRP水平与高血压及血压水平关系的因素进行分析。结果: hs-CRP在高血压患者及排除药物治疗的患者和对照人群中差异均无统计学意义;但女性病例组hs-CRP水平(2.67±2.82) mg/L显著高于对照组hs-CRP水平(2.14±2.35) mg/L(t=2.1034, P=0.043)。吸烟者中校正协变量后, hs-CRP水平变化与高血压的关联有显著意义, OR(95%CI)＝1.145 (1.001~1.309), P＝0.048; 排除药物治疗的患者后关联仍有显著意义, OR(95%CI)＝1.251 (1.041~1.503),P＝0.017;而较高hs-CRP水平(>2.4 mg/L) 患者高血压的患病风险也显著升高,OR 95%CI)＝5.065 (1.597~16.067),P＝0.006。在非药物治疗患者及血压正常者中,女性SBP、DBP和平均动脉压(MAP)在hs-CRP升高组和正常组中差异均有统计学意义,而在男性中未见此差异。结论: hs-CRP水平升高是高血压的重要独立危险因素,而吸烟者患病风险更高。

比较中西医疗效评价方法在胃癌治疗应用中的差异

王海波, 吴式琇, 黄庆科

2011, 16(10): 1169-1173.

摘要 ( 345 )

PDF (229KB) ( 286 )

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目的: 观察中医及西医两种疗效评价方法在进展期胃癌患者治疗中的差异。方法: 将进展期胃癌患者215例随机分为中药组115例和化疗组100例,中药组采用中药注射剂联合辩证论治汤剂治疗,化疗组采用OFL化疗方案治疗,疗程均为6周;以“中医治疗进展期胃癌患者临床受益评定标准”和“WHO实体瘤疗效评价标准”同步对胃癌患者治疗疗效进行评价。结果: 按照“WHO实体瘤疗效评价标准”进行评价,化疗组疗效较中药组升高(P<0.05),但按照“中医治疗进展期胃癌患者临床受益评定标准”评价,中药组疗效较化疗组升高(P<0.05);上述两种评价方法得出的结论存在差异。结论: 相对于“WHO实体瘤疗效评价标准”,“中医治疗进展期胃癌患者临床受益评定标准”更能反映中医药在治疗进展期胃癌治疗中的优势,值得进一步推广。

艾司西酞普兰与文拉法辛缓释剂治疗抑郁症的比较研究

王鹤秋, 任志斌, 王素珍

2011, 16(10): 1174-1178.

摘要 ( 705 )

PDF (229KB) ( 295 )

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目的: 评价和比较艾司西酞普兰与文拉法辛缓释剂治疗抑郁症的临床疗效和安全性。方法: 将89例门诊抑郁症患者分别随机给予艾司西酞普兰和文拉法辛缓释剂治疗,在2周内逐步增高剂量至 20 mg/d 或 150 mg/d,在治疗前后用蒙格马利-阿斯伯格抑郁评定量表(MADRS)、临床整体印象改善评分(CGI)和副反应量表(TESS)评定疗效和不良反应。结果: 43例门诊抑郁症患者应用艾司西酞普兰,46例患者应用文拉法辛缓释剂,经治疗后MADRS的总分较治疗前均有统计学差异,第1周时艾司西酞普兰与文拉法辛缓释剂临床缓解率和有效率比较有统计学差异(P<0.01),治疗第8周时艾司西酞普兰与文拉法辛缓释剂临床缓解率分别是 51.28%、44.44%; 有效率为 71.79%、61.11%;两组不良反应轻且发生率少。结论: 艾司西酞普兰与文拉法辛缓释剂均能安全、有效地治疗抑郁症。相比而言,艾司西酞普兰起效更快,不良反应较少,可作为门诊治疗抑郁症的首选用药。

蛋白酪氨酸磷酸酶在胰岛素信号转导通路中的作用

董敏, 刘昭前

2011, 16(10): 1179-1185.

摘要 ( 573 )

PDF (364KB) ( 404 )

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蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphates, PTPs)是调节胰岛素信号转导的关键酶。PTPs通过对胰岛素受体和胰岛素受体底物蛋白磷酸化和去磷酸化调控胰岛素信号转导。PTPs抑制剂是潜在的治疗糖尿病和肥胖症的靶点药物,可以延长胰岛素信号的转导,加速葡萄糖的吸收,使血糖降低。本文主要概述PTPs在胰岛素信号转导通路中的作用及其作为新的治疗糖尿病药物靶点的研究进展。

葡甘聚糖对糖尿病防治作用的研究及进展

孙娟, 葛声

2011, 16(10): 1186-1190.

摘要 ( 360 )

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葡甘聚糖已被证实有明确的降糖及降脂作用。本文主要从葡甘聚糖降糖、降脂作用以及相关的作用机制和适宜使用剂量及毒副作用等方面进行综述,为葡甘聚糖的临床应用提供依据;并提出葡甘聚糖降糖作用可能具有的新机制,为研究葡甘聚糖在糖尿病防治中的作用机制提供了新的研究思路。

MDR1基因多态性对相关药物药动学影响研究进展

丁征, 邓婕, 宋洪涛

2011, 16(10): 1191-1196.

摘要 ( 532 )

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药物在体内的处置通常是由转运蛋白参与完成的。其中的P-糖蛋白(P-gp),由多药耐药基因MDR1编码,其作用是加速药物从这些组织的外排。MDR1基因多态性直接影响P-gp的分布和功能,并影响着P-gp底物药物的体内处置。因此对于不同基因型编码的P-gp的生理和生化功能的进一步研究对个体化药物治疗非常重要。本文就目前研究较多的MDR1基因单核苷酸多态性对不同底物的药动学影响进行了综述,为临床个体用药提供一定的参考。

安慰剂镇痛及内在机制

张瑞睿, 郭建友

2011, 16(10): 1197-1200.

摘要 ( 455 )

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安慰剂镇痛效应在常规临床实践中有着非常重要的作用和意义。有意识的预期过程及无意识的条件反射均能产生安慰剂镇痛效应,并影响相应的生理功能。安慰剂镇痛效应可以分为阿片和非阿片成分,这两类安慰剂镇痛效应可能涉及不同的通道、脑区及相关大脑回路。本文综述了产生安慰剂镇痛的机制及神经生理学研究进展,并提出今后的研究方向。

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