Please wait a minute...
欢迎访问《中国临床药理学与治疗学》杂志官方网站,今天是

当期目录

    2009年 第14卷 第4期
    刊出日期:2009-04-26
    专论
    新型抗凝药物直接Xa因子抑制剂利伐沙班
    柯永胜
    2009, 14(4):  361-367. 
    摘要 ( 179 )   PDF (337KB) ( 321 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    抗凝药物在防治血栓事件中发挥重要作用,但传统的抗凝药物如肝素需胃肠道外给药,院外使用不便。口服抗凝药如华法林治疗安全窗窄,需经常监测凝血酶原时间,也给患者使用带来不便。新型口服抗凝剂利伐沙班是直接Xa因子抑制剂,具有使用方便、无需监测的优点。现有的循证医学证据表明其在防治血栓事件中安全、有效。本文就利伐沙班的临床研究进展作一介绍。
    基础研究
    20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学
    顾轶, 王广基, 张经纬, 艾华, 吕华, 谢海棠, 贾元威, 孙建国
    2009, 14(4):  368-373. 
    摘要 ( 75 )   PDF (242KB) ( 146 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法: 分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9mgkg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果: 本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5~1000ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%~115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng·mL-1·h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论: 20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。
    舒必利致心律失常的电生理研究
    袁婷, 宋宏雁, 闫冬, 程路峰, 邹洲, 帕尔哈提·克热木
    2009, 14(4):  374-380. 
    摘要 ( 120 )   PDF (273KB) ( 277 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 观察不同浓度舒必利对缺血兔心浦肯野纤维动作电位的影响及舒必利对豚鼠心室肌细胞钠通道电流的作用。方法: 采用标准微电极技术,观察不同浓度(1 ~ 100 μmol/L)舒必利对模拟缺血液灌流的离体兔心浦肯野纤维动作电位0期去极化幅值(APA)、最大除极速率(Vmax )、有效不应期(ERP)及90 %动作电位时程(APD90 )的影响。应用酶解法分离豚鼠单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术记录舒必利对钠通道电流(INa )的影响。结果: 不同浓度的舒必利对缺血兔浦肯野纤维动作电位的APA 和APD90无明显影响,对Vmax 有降低趋势。舒必利(3 ~ 300 μmol/L)浓度依赖性地抑制INa (IC50=10.79 μmol/L,测试电压-35 mV)。10 μmol/L 舒必利降低了INa 的最大电导gmax,使半激活、失活电压负值分别减小了1.91 mV(P<0.01)和5.22mV (P<0.01);恢复时间常数增加,但最大激活电流可以基本恢复至给药前。结论: 舒必利可轻度逆转缺血液灌流造成的心浦肯野纤维动作电位缩短,并浓度依赖性地抑制钠电流,舒必利作用于钠通道的失活态。
    无创性延迟肢体缺血预适应保护糖尿病大鼠缺血 再灌注心肌
    朱学慧, 娄建石, 李玉梅, 袁恒杰, 吴艳娜, 康毅, 焦建杰
    2009, 14(4):  381-385. 
    摘要 ( 85 )   PDF (236KB) ( 159 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 研究无创性肢体缺血预适应(NDLIP)对糖尿病(DM)大鼠心肌缺血再灌注(IR)损伤的影响。方法: 大鼠经尾静脉一次性注射链脲佐菌素(STZ)造成急性DM模型后,被随机分为IR、心脏缺血预适应(CIP)和NDLIP三组。NDLIP组连续3d经历左后肢缺血预适应。第4天,各组动物均经历IR损伤,CIP组于缺血前行心肌缺血预适应。连续监测血压和心电图变化,观察NDLIP对DM大鼠IR损伤后心肌电生理功能、心肌梗死范围和心肌酶学的影响,并测定心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛(MDA)含量。结果: 成模动物表现出血糖明显升高,体重下降(P<0.01)。与IR组比较,NDLIP及CIP组ST-段抬高幅度降低,室早和室速出现时间推迟,持续时间缩短,室性心律失常发生率降低(P<0.05),心肌梗死范围缩小(P<0.01),心肌细胞乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)及其同工酶(CK-MB)的释放减少(P<0.05,P<0.01),心肌SOD、GSH-Px活性升高(P<0.01),MDA含量减少(P<0.05,P<0.01)。结论: NDLIP可减轻DM大鼠IR后心肌细胞损伤,从而减少心肌酶漏出、改善心脏生理功能,具有与CIP程度相当的心脏保护作用,其机制与调节心肌氧化-抗氧化系统功能平衡有关。
    Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响
    陈为烤, 居文政, 许黎君, 刘史佳, 谈恒山
    2009, 14(4):  386-390. 
    摘要 ( 76 )   PDF (216KB) ( 130 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法: 14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2mL/kg;高剂量组,4mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30mg/kg;氯唑沙宗,50mg/kg;氨苯砜,20mg/kg),进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果: 在1个给药疗程(14d)内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化(P>0.05);高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化(P>0.05);氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24h均有升高趋势(P<0.05),给药后分别是给药前的1.44倍和1.28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低(P<0.05)。结论: 临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。
    丹参酮ⅡA 纳米制剂对大鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用
    陈峰, 叶龙彬, 辛中帅, 奚涛
    2009, 14(4):  391-396. 
    摘要 ( 77 )   PDF (593KB) ( 152 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 观察丹参酮ⅡA纳米制剂对大鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法: 采用三动脉夹闭法制备大鼠全脑缺血再灌注损伤模型,以丹参酮ⅡA纳米制剂灌胃给药,观察丹参酮ⅡA纳米制剂对脑组织的丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力和脑组织Na+-K+-ATPase活性水平的影响。做脑组织病理切片检查和透射电镜观察。结果: 丹参酮ⅡA纳米制剂(25mg/kg)能使脑组织MDA含量下降(P<0.01),SOD活性明显升高(P<0.05),Na+-K+-ATP活性显著上升(P<0.01),病理切片和透射电镜观察显示丹参酮ⅡA纳米制剂能在不同的水平上抑制细胞和线粒体的损伤。结论: 丹参酮ⅡA纳米制剂对全脑缺血再灌注损伤具有很好的保护作用。
    大黄酸和吡格列酮对实验性大鼠非酒精性脂肪性肝炎治疗作用的比较
    应卫星, 朱畴文, 李荣洲
    2009, 14(4):  397-400. 
    摘要 ( 79 )   PDF (300KB) ( 97 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 探讨大黄酸和吡格列酮各自对高脂诱建的大鼠非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的影响及其可能的机制。方法: 52只清洁级雄性SD大鼠,体重140~160g,随机分成4组:对照组(n=14)、模型组(n=14)、大黄酸组(n=12)、吡格列酮组(n=12)。模型组由高脂高胆固醇饲料(普通饲料+10%猪油+2%胆固醇配制)喂养,药物组均在12周高脂饮食后即造模成功后给予干预。大黄酸用生理盐水配成5g/L混悬液,每天固定时间100mg/kg-1/d-1灌胃,吡格列酮组8mg/kg-1/d-1灌胃。于第20周处死。测定所有动物体重、肝湿重、计算肝指数;测定空腹血糖(FBG)、转氨酶及血脂水平;放射免疫法测空腹胰岛素(FINS)及TNF-α,计算胰岛素抵抗指数;酶法测定肝组织匀浆丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)水平;HE染色肝病理组织切片。结果: 与模型组相比,药物组ALT、AST、血糖、胰岛素及胰岛素抵抗指数、TNF-α、MDA有明显下降;大黄酸组肝脂肪变较吡格列酮组明显(P<0.05),但其肝内炎症较吡格列酮组轻。结论: 大黄酸和吡格列酮对大鼠NASH均有治疗作用,但在改善肝脂肪变及炎症方面有所不同。
    辛伐他汀抑制鼻咽癌细胞迁移
    涂永生, 王红艳, 许继德, 李建华, 彭妙茹, 刘筱蔼
    2009, 14(4):  401-404. 
    摘要 ( 87 )   PDF (308KB) ( 119 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 研究辛伐他汀对鼻咽癌细胞株CNE2细胞迁移的作用。方法: 用损伤修复实验和transwell实验观察辛伐他汀对鼻咽癌细胞株CNE2 细胞迁移的抑制作用。结果: 损伤修复实验结果显示,辛伐他汀浓度和时间依赖性地抑制鼻咽癌细胞株CNE2 细胞迁移,2.5 μmol/L 的辛伐他汀作用24 h,其迁移距离为对照组24 h 的50.1 %。transwell实验结果表明2.5 μmol/L 的辛伐他汀处理24 h,迁移细胞数量为对照组的69.2 %。结论: 辛伐他汀能浓度、时间依赖性地抑制CNE2 细胞迁移。为辛伐他汀的临床研究提供有利的线索。
    Smad2/3 和Smad7 蛋白在血中性粒细胞中的表达与哮喘发病关系的实验性研究
    童夏生, 罗冬娇, 方慧英, 方丽, 王恩智, 陈豪, 叶辉
    2009, 14(4):  405-409. 
    摘要 ( 86 )   PDF (403KB) ( 118 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 观察Smad2/3 和Smad7 蛋白在大鼠哮喘血中性粒细胞(PMN)中的表达,探讨PMN 能否通过Smads 体系参与哮喘气道炎症的发病过程。方法: 卵白蛋白(OVA)诱导大鼠哮喘模型,20 只SD 大鼠随机分成哮喘组和正常对照组,分离纯化血PMN,免疫细胞化学法检测PMN Smad2/3 和Smad7 蛋白的表达水平。结果: 哮喘组(0.142±0.021,OD 值)Smad2/3 蛋白的表达水平显著高于正常对照组(0.081±0.011,OD 值)(P<0.01),而哮喘组(0.125±0.024,OD 值)Smad7 蛋白的表达水平显著低于正常对照组(0.257±0.047,OD 值)(P<0.01)。两者的表达呈显著负相关(n=19,r= -0.891,P<0.01)。结论: Smads 体系在哮喘时处于失衡状态,受体调节型Smad 占优势。哮喘时PMN 合成Smad2 3 和Smad7蛋白的功能增加,PMN 可能部分通过Smads 体系参与哮喘的气道炎症过程。
    创伤弧菌脓毒症大鼠肝脏MMP-2、MMP-9及TIMP-2基因表达及抗菌药物干预对其的影响
    李景荣, 熊术道, 梁欢, 卢中秋
    2009, 14(4):  410-415. 
    摘要 ( 83 )   PDF (332KB) ( 88 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 观察创伤弧菌脓毒症SD大鼠肝脏间质金属蛋白酶-2(MMP-2)、MMP-9 以及金属蛋白酶组织抑制剂(TIMP-2)基因表达的变化规律以及联用头孢哌酮钠和左氧氟沙星对其基因表达的影响。方法: 清洁级SD雄性大鼠110只,随机分为正常对照组(CN组,n=10)、创伤弧菌脓毒症模型组(VV组,n=50)及脓毒症模型+药物干预组(AA组,n=50)。观察大鼠行为学改变,RTPCR检测各组MMP-2、MMP-9 以及TIMP-2基因mRNA水平表达的变化。结果: 创伤弧菌感染后早期MMP-2及MMP-9基因mRNA水平表达明显上调,TIMP-2 表达呈下降(与对照组比较,P<0.05);抗生素干预后,MMP-2及MMP-9基因表达可见下调(与VV组比较,P<0.05),TIMP-2表达上调(与VV组比较,P<0.05)。结论: MMP-2、MMP-9基因表达上调及TIMP-2基因表达下调参与了创伤弧菌脓毒症的病理生理过程,联用头孢哌酮钠及乳酸左氧氟沙星等抗生素可以下调MMP-2、MMP-9基因表达,上调TIMP-2基因表达,从而减轻创伤弧菌脓毒症临床症状。
    丹酚酸胶囊对急性心肌缺血犬的保护作用
    张善飞, 陈民利, 柴建国, 潘永明, 应华忠, 陈亮, 徐剑钦, 朱科燕, 叶虹
    2009, 14(4):  416-420. 
    摘要 ( 74 )   PDF (237KB) ( 66 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 观察丹酚酸胶囊的抗心肌缺血作用。方法: 56 只体重为(12±2)kg 的健康Beagle 犬,雌雄兼用,随机分为假手术组,模型对照组、高(100 mg/kg)、中(50 mg/kg)、低(25mg/kg)剂量的丹酚酸胶囊组,丹参片组(275 mg /kg),地奥心血康胶囊组(100 mg/kg )。采用结扎冠状动脉前降支法致Beagle 犬急性心肌缺血,经十二指肠给药后,用心外膜电图标测法计算心肌缺血程度,硝基四氮唑蓝(NBT)组织化学染色法测定心肌梗死面积,检测血清中磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH),观察丹酚酸胶囊对心肌缺血损伤的保护作用。结果: 丹酚酸胶囊可明显降低心肌缺血程度(Σ-ST),减少心肌缺血范围(N-ST),缩小心肌梗死面积(MIS),并能显著降低血清CK 和LDH 活力,明显减轻心肌细胞损伤程度。结论: 丹酚酸胶囊对急性心肌缺血犬具有明显的保护作用。
    西红花酸对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用
    皋聪, 彭飞城, 钱之玉
    2009, 14(4):  421-425. 
    摘要 ( 66 )   PDF (191KB) ( 131 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 研究西红花酸对小鼠脑缺血再灌注(CIR)损伤的保护作用。方法: 采用CIR 模型,观察西红花酸对CIR 小鼠脑水肿、脑毛细血管通透性及脑组织中乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱苷肽过氧化酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)、NO 含量的影响。结果: 与CIR 模型组比较,西红花酸(50、100 mg kg)连续5 d 灌胃能减少CIR 小鼠脑组织含水量、伊文思蓝和MDA、NO 含量,提高脑组织中LDH、SOD、GSHPx活性,差异具有统计学意义。结论: 西红花酸对小鼠CIR 损伤有一定的保护作用,其作用机制可能与西红花酸抗氧化、降低NO 含量有关。
    临床药理学
    中国汉族人三磷酸肌苷焦磷酸酶活性的分布
    李维亮, 辛华雯, 吴笑春, 李罄, 熊磊
    2009, 14(4):  426-431. 
    摘要 ( 89 )   PDF (234KB) ( 53 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 研究三磷酸肌苷焦磷酸酶(ITPA)活性在中国汉族人中的分布。方法: 运用HPLC 法测定402 名健康汉族人红细胞的ITPA 活性。结果: 不同性别、不同血型汉族人的红细胞ITPA 活性均值差异无统计学意义(P>0.05),其ITPA 活性呈双峰分布,活性缺乏率为27.6 %。此外发现6 例ITPA 活性缺乏者,占研究总人数的1.47 %。结论: 中国汉族人红细胞ITPA 活性呈双峰分布。
    人血浆中特非那定的LC-MS 测定法
    李丽敏, 郝彬
    2009, 14(4):  432-435. 
    摘要 ( 75 )   PDF (205KB) ( 122 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 建立人血浆中特非那定的高效液相色谱-电喷雾质谱联用(HPLC ESI-MS)测定方法。方法: 以氟桂利嗪为内标,血浆以2 mol/L NaOH溶液碱化后,经乙酸乙酯提取;选用Phenomenex C18色谱柱(250 mm ×4.6 mm,5 μm),柱温25 ℃;流动相为甲醇-水80∶20(含1 %的冰醋酸和0.5 %的三乙胺),流速1 mL/min ;采用四级杆电喷雾质谱检测器进行定量,选择性正离子检测(SIM),特非那定m z 472,氟桂利嗪m z 203 。结果: 本法线性范围为0.1 ~ 20 ng/mL,最低检测限为0.05 ng mL(S N >3),血浆中特非那定的日内和日间精密度为2.54 % ~ 9.28 %,回收率为88.62 %~ 91.67 %。结论: 本法专属性强、灵敏度高,适用于临床试验中特非那定的药代动力学研究。
    短篇论著
    重组人酸性成纤维细胞生长因子治疗乳腺癌根治术后皮瓣坏死的临床观察
    马宇光, 武力, 王红磊, 马大昌
    2009, 14(4):  436-437. 
    摘要 ( 56 )   PDF (148KB) ( 81 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    药物治疗学
    阿托伐他汀对冠状动脉斑块退缩及其成分的影响
    谢向荣, 汪茗, 张厚军, 单守杰, 刘志忠, 陈绍良
    2009, 14(4):  438-442. 
    摘要 ( 97 )   PDF (304KB) ( 214 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 应用血管内超声(intravascular ultrasound,IVUS)传统灰阶成像及虚拟组织学(virtual histology,VH)成像,评价中等剂量阿托伐他汀对冠状动脉斑块退缩及其成分的影响。方法: 入选22 例临床初诊为冠心病患者接受冠状动脉造影(coronary angiography,CAG)检查,患者至少有一支主要冠脉分支经冠脉造影目测狭窄程度在20 %~ 50 %,将其选做目标血管。造影后对目标血管行IVUS 检查,记录灰阶及VH 图像。所有入选患者在检查结束后给予20 mg 阿托伐他汀(立普妥)治疗6 个月,6 个月后复查冠脉造影及IVUS 。比较阿托伐他汀调脂治疗6 个月前后低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平变化,同时通过定量冠脉造影(quantitative coronary angiography,QCA)分析目标血管段最小管腔直径(MLD)及直径狭窄率(DS)变化,通过血管内超声灰阶成像及VH 成像分析斑块体积变化、斑块成分变化。结果: 经过6 个月治疗LDL-C 水平明显降低,从(3.48±0.49)mmol/L 降至(2.25±0.32)mmol/L,平均降低1.23 mmol/L,较基线值减少35.3 %(P<0.05);斑块体积从(362±167)mm3 降至(314±136)mm3 ,缩小48.2 mm3 ,较基线值减少13.3 %,(P<0.05);纤维比例从66.7 %±5.8 %增至69.8 %±4.4 % (P<0.05),坏死核心比例从12.9 %±5.8 % 减至9.8 %±4.2 % (P<0.05)。斑块体积退缩程度与LDL-C 下降程度呈正相关(r=0.54,P<0.05),坏死核心比例减少与LDL-C下降程度无显著相关性(r=0.07,P>0.05)。结论: 冠状动脉轻度病变患者通过中等剂量阿托伐他汀降脂治疗6 个月可使斑块退缩并且增加斑块纤维比例、减少坏死核心比例,其中斑块退缩程度与LDL-C 下降程度呈正相关。
    何首乌颗粒治疗2 型糖尿病高脂血症疗效观察
    丁平, 竹剑平
    2009, 14(4):  443-447. 
    摘要 ( 114 )   PDF (457KB) ( 200 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    目的: 观察何首乌颗粒对2 型糖尿病高脂血症的临床疗效。方法: 对106 例2 型糖尿病高脂血症患者,按血糖、血脂水平、性别、年龄、病程、服药种类等随机分为试验组52 例与对照组54例。两组患者继续服用原降糖药及糖尿病运动饮食控制。试验组服用何首乌颗粒,每日3 次,每次1 袋,每袋3 g 。对照组服用辛伐他汀10 mg,每日1 次。两组均连续服用45 d 。结果: 试验组临床症状有明显改善,症状积分明显降低,与试验前比较差异有统计学意义(P<0.05),与对照组比较差异也有统计学意义(P<0.01);试验组空腹血糖有所下降,与试验前比较差异有统计学意义(P<0.01),与对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01);试验组餐后2 h 血糖有所下降,下降幅度与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);试验组尿糖与试验前比较差异有统计学意义(P<0.05);试验组TC、TG 与试验前比较差异有统计学意义(P<0.05),但与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05);试验组显效12 例,有效29 例,总有效率为78.85 %,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论: 何首乌颗粒治疗2 型糖尿病型高血脂症有一定疗效,且优于辛伐他汀。
    综述与讲座
    转运体在药物排泄中的作用及在新药研发中的意义
    王磊, 李宁, 陈西敬
    2009, 14(4):  448-454. 
    摘要 ( 112 )   PDF (364KB) ( 603 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    本文介绍了药物转运体在药物排泄过程中的作用,探讨了其在新药研发和临床应用中的可能性。通过对药物转运体功能的了解和利用,可以开发出对某些器官有靶向性的药物,或避免药物分布到某些器官中,从而提高药物的疗效,降低其毒副作用;也可以通过对转运体介导的药物相互作用及肝肠循环的研究,指导临床更加安全有效的用药。在药物研发的初始阶段,就开始重视其药动学特性,这一观念近年来已被很多人所接受。对药物转运体的深入认识和利用,建立高通量的药物转运体筛选体系,对于加速新药研发的进程将具有极其重要的意义。
    肝星状细胞激活与增殖相关信号转导通路在肝纤维化中的作用及机制
    鲍佳春, 袁凤来, 陆伟国, 李霞, 吴繁荣, 陈飞虎
    2009, 14(4):  455-459. 
    摘要 ( 108 )   PDF (189KB) ( 168 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    肝星状细胞激活和增殖在肝纤维化的发生过程中占有重要的地位。控制肝星状细胞的激活和增殖并逆肝纤维化的进程是抗肝纤维化研究的重点之一。本综述以肝星状细胞激活与增殖相关信号转导通路为中心,探讨其在肝纤维化发病作用方面的作用机制。通过干预细胞外信号传导通路,为研究肝纤维化的发病机制和药物治疗提供新的途径。
    有机阳离子转运体的基因多态性研究进展
    韩林志, 周宏灏
    2009, 14(4):  460-464. 
    摘要 ( 97 )   PDF (220KB) ( 171 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    人体的肝脏、肾脏和肠道上广泛分布有各种转运蛋白,其中有机阳离子转运体(OCTs)负责转运一些内、外源性的有机阳离子的转运。在此我们主要讨论的是OCTs 家族的成员OCT1 和OCT2 的基因多态性以及其功能意义。同时我们也就OCT 对于药物代谢动力学以及药效学的影响进行阐述,以及OCTs 在药物相互作用上的意义。
    基因诊断在苯妥英治疗癫痫病中的应用
    刘扬, 宋亚娟, 丁国华
    2009, 14(4):  465-470. 
    摘要 ( 94 )   PDF (211KB) ( 167 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    以近期发表的文献为依据,从分析苯妥英的体内代谢过程和基因诊断的基本理论,以及介绍成功应用基因诊断于苯妥英临床合理应用的实例入手,对利用基因诊断提高苯妥英合理应用水平的理论依据、临床意义、具体方法及适用范围等进行全面的阐述。基因多态是影响苯妥英药效学、药动学和药物不良反应的重要因素。基因诊断可成为提高苯妥英合理应用的有效方法,在苯妥英钠治疗癫痫病中应得到广泛的应用。
    重组人脑钠肽治疗失代偿性充血性心力衰竭的研究进展
    张麦叶, 姬秋和
    2009, 14(4):  471-474. 
    摘要 ( 94 )   PDF (164KB) ( 144 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    重组人脑钠肽(rhBNP)为一种合成肽,作用与内源性脑钠肽相似,具有扩张血管、利尿、利钠、抗交感神经系统、降低醛固酮和内皮素等作用,具有降压不加快心率,不激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统等特点。现已有许多临床实验证实其在治疗充血性心力衰竭(CHF)方面,具有有效改善心功能、减轻心脏负荷及心室重构等优势,目前rhBNP 已经上市,并且已经在临床上应用于充血性心力衰竭的治疗。本文就rhBNP 的药理作用,与CHF 的关系,以及其治疗失代偿性CHF 的进展作一综述。
    影像学新技术在实验性猪肺栓塞模型中的应用
    钱伯初, 史红, 郑晓亮
    2009, 14(4):  475-480. 
    摘要 ( 99 )   PDF (216KB) ( 201 )  
    参考文献 | 相关文章 | 计量指标
    肺栓塞是内源性或外源性栓子堵塞肺动脉或其分支引起的常见急性心血管病,因其通常突然发病和高致残率而严重危害生命健康,然而该病的临床和基础研究进展甚缓。近年来发展的非侵入性螺旋CT 血管造影(CTA)、磁共振血管造影(MRA)、磁共振灌注和通气成像、实时MRA 等影像学新技术在猪肺栓塞动物模型得到广泛应用。本文简要介绍影像学成像在猪肺栓塞模型研究中的应用,包括人血栓所致猪肺栓塞模型的纤维蛋白特异性对比剂分子磁共振成像;CTA、MRA 和实时磁共振成像在猪肺栓塞模型的比较;组合应用磁共振灌注、血管造影和3He 通气成像评价猪肺栓塞模型肺功能的可行性和猪肺栓塞模型肺通气灌注CT 显像与平面显像的比较。上述方法将有益于肺栓塞基础与抗肺栓塞药物研究的深入开展。