目的: 评价单次和多次口服二十碳五烯酸乙酯软胶囊(商品名:EPADEL S?)在中国健康成年男性受试者中的药代动力学及安全性。方法: 本研究采取单中心、开放设计。单次给药设3个剂量组(900、1 800、2 700 mg),受试者均于早餐后立即口服试验药物。多次给药设2个剂量组(1 800、3 600 mg),受试者分别于早餐后和晚餐后口服试验药物,每日给药2次,连续给药至第8天早餐后。各剂量组均纳入12例受试者。结果: 单次给药900、1 800、2 700 mg后:Cmax分别为(11.79±3.27)、(14.76±4.73)、(15.51±7.84) μg/mL;AUC0-t分别为(670.60±170.67)、(792.44±203.95)、(783.05±310.79) h·μg·mL?1;AUC0-∞分别为(1 792.93±927.10)、(2259.89±1362.41)、(2053.15±750.52) h·μg·mL?1。多次给药1 800、3 600 mg后:Cmax, ss分别为(54.78±15.00)、(83.35±22.11) μg/mL;AUCss分别为(570.50±162.14)、(848.85±192.14)h·μg·mL?1。未发生严重不良事件和导致退出的不良事件,所有受试者耐受性良好。结论: 二十碳五烯酸乙酯在健康受试者单次和多次口服试验药物后安全性良好。比例化剂量暴露关系非线性,随着给药剂量的增加,血浆中二十碳五烯酸的暴露量增加。