中国临床药理学与治疗学

汪向海, 邢敏, 吕镗烽, 刘红兵, 宋勇

2020, 25(8): 841-849. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.001

摘要 ( 287 )

PDF (25282KB) ( 44 )

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目的：探讨敲降长链非编码RNA00467（long intergenic non-coding RNA00467, linc00467）对肺腺癌（lung adenocarcinoma, LAD）患者预后的影响及其机制。方法：收集LAD患者和健康志愿者血清样本，采用定量逆转录PCR（qRT-PCR）方法检测LAD患者和健康志愿者血清中linc00467的表达水平。绘制ROC曲线检测linc00467在LAD中的诊断效能。通过Kaplan-Meier生存曲线和对数秩检验分析患者总生存期（overall survival, OS）。使用细胞增殖测定法和裸鼠皮下瘤实验来证实敲降linc00467表达在体外和体内对肿瘤发生的影响。结果：与健康志愿者相比，LAD患者血清中的linc00467表达上调，并且linc00467在肿瘤直径大于3 cm的LAD患者、有淋巴结转移和晚期LAD患者血清中的表达水平明显上调（P=0.038、P=0.018和P=0.019）。血清中高表达的linc00467提示LAD患者预后较差，多因素分析表明linc00467的表达可以作为LAD总生存期的独立预后因素。功能实验表明，敲降linc00467表达可以在体外和体内抑制LAD细胞增殖。结论：研究表明linc00467参与了LAD的发生发展，并且linc00467可能是一种新型的诊断和预后生物标志物，也是LAD的潜在治疗靶标。

白藜芦醇抑制脊髓损伤兔的NLRP3炎症小体活化

蒋伟宇, 胡旭栋, 陈云琳, 阮超越, 许楠健, 王扬, 徐顶立, 张佳铭, 李豪杰, 马维虎

2020, 25(8): 850-856. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.002

摘要 ( 352 )

PDF (2914KB) ( 209 )

相关文章 | 计量指标

目的：研究白藜芦醇抑制NLRP3炎症小体活化保护兔脊髓损伤的机制。方法：将50只雄性日本大耳兔随机分成5组：空白对照组（CON组）、脊髓损伤模型组（SCI组）、白藜芦醇低剂量组（RSV(L)组）、白藜芦醇高剂量组（RSV(H)组），甲基强的松龙组（MP组），每组10只。除CON组外的其他4组均制备脊髓损伤模型。每日静脉给药，CON组和SCI组给予等量生理盐水，连续14 d。Tarlov法进行兔神经行为学评分，发色底物法测定脊髓组织MDA含量及SOD和GSH-Px活力，Western blot测定脊髓神经组织NLRP3、Caspase1 p20，IL-1β，Sirt1，NF-κB p65的蛋白表达，HE染色观察脊髓组织病理变化。结果：白藜芦醇增加脊髓损伤兔行为学评分，促进损伤组织的修复，降低脊髓组织MDA含量，增加SOD和GSH-Px活力，下调脊髓组织NF-κB p65的表达，上调Sirt1的表达，抑制炎症小体NLRP3的表达（脊髓组织NLRP3、Caspase1 p20、IL-1β的表达均降低）。结论：白藜芦醇可促进脊髓损伤兔恢复，其作用机制可能通过激活Sirt1、调节NF-κB通路和体内抗氧化水平，进一步抑制NLRP3炎症小体的活化来发挥作用。

右美托咪定对脓毒症大鼠肾功能及血清炎症因子的影响

杨慧芳, 罗颖, 赵莉

2020, 25(8): 857-861. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.003

摘要 ( 272 )

PDF (5857KB) ( 190 )

相关文章 | 计量指标

目的：探讨右美托咪定（Dex）对脓毒症大鼠肾功能及血清炎症因子的影响。方法：选取60只雄性SD大鼠为实验对象，采用随机数字法将其分为空白组、模型组以及Dex组（n=20），空白组不采取任何措施，模型组及Dex组采用静脉注射脂多糖制备脓毒症大鼠模型。随后Dex组泵注右美托咪定注射液7 μg·kg-1·h-1，15 min后剂量降低至5 μg·kg-1·h-1，持续泵注30 min，模型组泵注等体积生理盐水。术后12 h、24 h、48 h，每组各取6只大鼠，取腹腔静脉血，应用比色法测定三组血清肌酐（Scr）、血尿素氮（BUN）水平，免疫酶联吸附实验（ELISA）测定三组血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）水平。取血后处死大鼠，取右侧肾脏，采用HE染色观察肾组织病理改变情况。结果：术后12 h、24 h、48 h，模型组、Dex组血清Scr、BUN水平均高于空白组（P<0.05），Dex组低于模型组（P<0.05）；术后12 h、24 h、48 h，空白组Scr、BUN水平差异无统计学意义（P>0.05），模型组及Dex组Scr、BUN水平依次增加（P<0.05）。术后12 h、24 h、48 h，模型组、Dex组血清TNF-α、IL-6、IL-1β水平均高于空白组（P<0.05），Dex组低于模型组（P<0.05）；术后12 h、24 h、48 h，空白组血清TNF-α、IL-6、IL-1β水平差异无统计学意义（P>0.05），模型组及Dex组血清TNF-α、IL-6、IL-1β水平依次增加（P<0.05）。术后12 h、24 h、48 h，HE染色病理切片显示，空白组未见肾脏组织异常改变，模型组与Dex组可见病理改变，且随着时间增加逐渐加重，Dex组各时间点病理改变均较模型组减轻。结论：右美托咪定保护脓毒症大鼠肾功能的作用可能与下调血清炎症因子表达水平有关。

姜黄素对大鼠子宫内膜异位症影响的实验研究#br#

沈龙德, 李爱禄, 李丽春, 吴银银, 沈龙源, 江秋霞, 贺锦曦, 吴志芬, 余黎吉, 张晓红

2020, 25(8): 862-868. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.004

摘要 ( 314 )

PDF (11423KB) ( 96 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的：分析姜黄素对大鼠子宫内膜异位组织转录因子Twist1、Twist2、E-钙黏蛋白（E-cadherin）、Syndecan-1表达的影响。方法：选取SPF级雌性SD大鼠采用自体内膜移植法建立子宫内膜异位症大鼠模型，将造模成功的30只大鼠随机分为模型组、低剂量姜黄素组（25 mg·kg-1·d-1）、中剂量姜黄素组（50 mg·kg-1·d-1）、高剂量姜黄素组（100 mg·kg-1·d-1）、孕三烯酮组（0.5 mg·kg-1·d-1），每组各6只，设立5只大鼠假手术组为空白对照组，记录各组大鼠异位内膜组织体积；采用免疫组化法检测各组大鼠子宫内膜异位组织Twist1、Twist2、E-cadherin、Syndecan-1表达的变化。结果：与模型组相比，姜黄素各剂量组和孕三烯酮组大鼠异位组织体积明显较低，差异具有统计学意义（P<0.05）；Twist1阳性主要定位于细胞核中，Twist2阳性主要定位于细胞质中，E-cadherin、Syndecan-1阳性染色主要定位于上皮细胞膜上，少见于个别细胞质。与模型组相比，姜黄素各剂量组和孕三烯酮组Twist1、Twist2、Syndecan-1评分均明显降低，E-cadherin评分明显升高（P<0.05），低中剂量姜黄素组Twist1、Twist2、Syndecan-1评分明显高于孕三烯酮组，E-cadherin评分低于孕三烯酮组（P<0.05），高剂量姜黄素组Twist1、Twist2、E-cadherin、Syndecan-1评分与孕三烯酮组比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：姜黄素可降低子宫内膜异位组织中Twist1、Twist2、Syndecan-1的表达，升高E-cadherin的表达，抑制模型大鼠异位内膜的生长，以达到治疗的目的。

我国治疗新冠肺炎药物临床研究现状浅析

穆鑫, 赵颖, 张兰, 崔一民, 张永祥, 杜冠华

2020, 25(8): 869-877. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.005

摘要 ( 506 )

PDF (586KB) ( 370 )

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目的：分析疫情期间我国开展的新型冠状病毒肺炎（以下简称“新冠肺炎”）治疗药物临床试验的特点，提出防治新冠肺炎药物研发的建议。方法：在中国临床试验注册中心网站检索关于新冠肺炎的药物临床试验项目，对药物类别、研究目标、方案设计等进行分析。结果：截至2020年7月1日，与药物相关的临床试验项目共有271项。注册进行临床试验的药物主要是已上市药物，包括化学药、中药及生物制品，有些是药物联合应用。这些研究主要采取了随机或非随机平行对照试验设计，另外还有些是单臂、连续入组、析因分组等。结论：疫情期间应急开展药物临床试验、尽快发现有效的防治药物是应对疫情的重要措施，但同时本次新冠肺炎药物临床试验也暴露出在试验设计、实施及监管等方面存在的一些不足和短板，建议采取加强候选药物的科学性评价、规范研究者发起药物临床研究、建立由多学科组成的国家级抗病毒药物研发平台及协同创新攻关机制等措施，提升我国抗病毒药物的研发能力和水平。

真实世界数据/真实世界证据应用的政策法规及指导原则的比较研究

汪旻晖, 赵杨, 邓亚中, 薛富波, 谢海棠, 姚晨

2020, 25(8): 878-889. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.006

摘要 ( 607 )

PDF (1919KB) ( 591 )

相关文章 | 计量指标

国内外监管机构已经对如何利用真实世界数据（real world data, RWD）和真实世界证据（real world evidence, RWE）支持医药产品研发和监管决策开展了多项讨论，并体现在相关指导原则和框架文件中。我国RWD/RWE应用的开展与推广较国际先进监管机构晚，体系和条件与发达国家和地区存在差距。本文旨在通过对各地区现行RWD/RWE应用相关的政策法规及技术指导原则进行要素分析和比较研究，希望通过基于资料总结讨论各地区关于RWD/RWE的应用现状，为探索适合中国的RWD/RWE应用策略提供有益的参考。

浅析Ⅰ期药物临床试验仪器设备管理的措施

张艳平, 裴彤, 胡朝英, 张兰

2020, 25(8): 890-894. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.007

摘要 ( 333 )

PDF (447KB) ( 205 )

相关文章 | 计量指标

目的：通过对机构药物临床试验仪器设备管理工作的现状分析，探讨规范化药物临床试验仪器设备管理的各项措施。方法：通过文献检索并结合自身实际工作经验，分析目前仪器设备管理存在的问题，从而建立完善的仪器设备管理制度，细化仪器设备使用标准操作规程，推进大数据模式下的管理方法，加强专业管理队伍的建设。结果：实施仪器设备的专人管理能够保障仪器设备管理工作的全面落实，降低仪器设备管理问题的发生频率，提高仪器设备管理人员的专业水平。结论：规范化仪器设备管理体系是药物临床试验开展的前提，这有助于提高药物临床试验的准确性和可靠性，有效保证药物临床试验的质量，为后续临床试验打下坚实基础。

基于FAERS数据库的托珠单抗不良事件分析

朱正怡, 倪映华, 高鹏, 王慧娟, 黄凌斐, 胡燕, 张莉雯, 杨巨飞, 方罗

2020, 25(8): 895-902. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.008

摘要 ( 489 )

PDF (1566KB) ( 293 )

相关文章 | 计量指标

目的：利用FDA不良事件报告系统（FAERS）数据库分析托珠单抗不良事件（AE），为新型冠状病毒肺炎患者提供安全用药信息。方法：从FAERS数据库中提取托珠单抗相关AE报告，采用报告比值比法和综合标准法检测潜在AE信号。结果：2014年7月至2019年3月FAERS数据库中以托珠单抗为主要或次要怀疑药物的初次报告19 773例，药物无效、疼痛、药物不耐受、疲劳、皮疹等最为常见。严重不良事件13 642例，导致死亡602例。严重和导致死亡的AE报告占比男性显著高于女性，儿童和老年显著高于中青年。报告比值比法和综合标准法分别检出潜在信号602个和490个，包括感染、药物超敏反应、白细胞减少、肝酶升高等常见AE，以及肺纤维化、间质性肺疾病、胰腺毒性、脱髓鞘病变等说明书未提示的AE信号。结论：托珠单抗常见报告药物无效、疼痛、药物不耐受、疲劳、皮疹等。肺纤维化、间质性肺疾病、胰腺毒性、脱髓鞘病变等未被说明书提示，需在临床中关注验证。

左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康人体内的药代动力学和药效学研究

向荣凤, 孙凤军, 熊丽蓉, 喻明洁, 戴青, 陈勇川

2020, 25(8): 903-909. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.009

摘要 ( 508 )

PDF (1405KB) ( 310 )

相关文章 | 计量指标

目的：以泮托拉唑钠肠溶片为对照药，评价左旋泮托拉唑钠肠溶片在健康受试者体内的药动学和药效学。方法：采用随机、开放、阳性药对照试验设计，30名健康受试者分为3组，分别单次和多次给予20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片，采用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑血药浓度，计算其药代动力学参数；监测胃内24 h pH值，评价药物的量效关系。结果：单次给药20 mg、40 mg左旋泮托拉唑钠和40 mg泮托拉唑钠肠溶片后左旋泮托拉唑的主要药动学参数Cmax分别为（1 635±410）、（2 756±1 024）和（1 536±615）ng/mL，t1/2分别为（1.41±0.31）、（1.55±0.64）和（1.35±0.22）h，AUC0-t 分别为（3 623±1 322）、（7 383±3 785）和（3 276±1 302）h·ng·mL-1；多次给药后主要药动学参数：Cmax分别为（1 704±239）、（3 297±743）和（1 832±557）ng/mL，t1/2分别为（1.41±0.40）、（1.58±0.64）和（1.45±0.22） h，AUC0～t分别为（3 587±1 040）、（8 189±3 399）和（3 878±1 272）h·ng·mL-1。单次给药后pH>4.0的时间百分比分别为（32.98±10.7）%、（45.37±9.61）%、和（32.63±14.63）%；多次给药后pH>4.0的时间百分比分别为（45.12±11.97）%、（50.76±10.63）%和（41.67±7.1）%。结论：健康受试者单次和多次给药后左旋泮托拉唑呈线性动力学特征，而40 mg左旋泮托拉唑钠组的药效优于其他剂量组，健康受试者对药物的耐受性良好。

氟康唑胶囊在中国健康受试者的人体生物等效性研究

李智慧, 刘静彦, 邱雯, 陈红

2020, 25(8): 910-915. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.010

摘要 ( 373 )

PDF (757KB) ( 222 )

相关文章 | 计量指标

目的：在空腹和餐后给药条件下，评价成都倍特药业有限公司生产的氟康唑胶囊（50 mg）与辉瑞制药有限公司生产的氟康唑胶囊（50 mg）生物等效性。方法：52名中国健康志愿者中进行随机开放双周期两制剂交叉试验，在空腹和餐后条件下单剂量口服50 mg两种氟康唑胶囊。采用液相色谱-串联质谱联用（LC-MS/MS）法测定人血浆中氟康唑的浓度，采用非房室模型药动学参数计算的方法求算药动学参数，并进行统计分析。结果：空腹条件下受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下：Cmax分别为（1.32±0.21） μg/mL和（1.15±0.20） μg/mL；AUC0-t分别为（52.84±7.91） μg·h·mL-1和（51.49±8.15） μg·h·mL-1；AUC0-∞分别为（58.07±9.30） μg·h·mL-1和（56.99±10.13） μg·h·mL-1。餐后条件下受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下：Cmax分别为（1.04±0.14） μg/mL和（1.04±0.15） μg/mL；AUC0-t分别为（50.64±7.08） μg·h·mL-1和（49.91±9.13） μg·h·mL-1；AUC0-∞（56.79±9.26） μg·h·mL-1和（56.06±11.58） μg·h·mL-1；空腹/餐后条件下氟康唑两制剂的主要药动学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%～125.00%。结论：两种氟康唑制剂在空腹和餐后给药条件下具有生物等效性。

基于STOPPFrail标准的衰弱老年患者潜在不合理用药的横断面研究

贾博颖, 周双, 周颖, 崔一民

2020, 25(8): 916-925. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.011

摘要 ( 350 )

PDF (706KB) ( 273 )

相关文章 | 计量指标

目的：分析衰弱老年患者临床用药的现状，评价衰弱老年人潜在不合理用药（PIMs）情况，为衰弱老年人合理用药、进一步处方精简提供依据。方法：设计衰弱老年患者临床情况调查表，内容涵盖患者的基本情况及用药情况。使用查尔森合并症指数判断患者的疾病负担及状态，确定衰弱老年患者合并用药数量。依据STOPPFrail工具确定衰弱老年患者PIMs的发生率，并与McLeod标准判定的PIMs做比较，分析两者敏感性，并确定PIMs的风险因素。结果：最终纳入患者169例，平均年龄（83.49±6.73）岁，女性占比为42.6%。住院天数平均为19 d，四分位间距［IQR(12,33)］。平均入院24 h合并用药数量为（9.01±4.12）种，出院带药合并用药数为（11.27±4.57）种，其中：入院24 h合并用药中，PIMs检出率为41.42%。超过60%的患者在出院带药中至少使用了一种PIM，而7.69%的患者的PIMs数量≥3种。白三烯受体拮抗剂、质子泵抑制剂、降脂药物和糖尿病口服药物是主要的PIMs。STOPPfrail标准较McLeod标准PIMs检出率在入院24 h合并用药与出院合并用药中敏感度显著增加（t=6.78，P=0.00＜0.01；t=10.10，P=0.00＜0.01）。完全执行STOPPFrail的建议将有近七分之一的长期药物被停用。结论：衰弱老年患者疾病负担较高，多重用药普遍，潜在不合理用药发生率较高，有待进一步关注并提高用药安全性。STOPPFrail标准敏感性较高，并简洁、易于使用。借助STOPPFrail工具筛查衰弱老年患者合并用药情况预计可以减轻衰弱老年患者的用药负担。

XELOX方案对比卡培他滨单药方案在老年结直肠癌患者术后辅助化疗中的疗效及安全性探讨

张德志, 刘猛, 朱少功, 刘桂举, 季节

2020, 25(8): 926-936. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.012

摘要 ( 661 )

PDF (854KB) ( 171 )

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目的：探讨XELOX方案（卡培他滨联合奥沙利铂）对比卡培他滨单药方案在老年结直肠癌患者术后辅助化疗中的疗效及安全性。方法：本研究纳入从2010年1月到2017年12月在郑州人民医院进行R0手术切除结直肠癌老年患者（60～82岁）195例，术后接受卡培他滨单药或XELOX方案的辅助化疗（根据患者美国东部肿瘤协作组（ECOG）评分、体能状态、医生评估、患者耐受能力及意愿选择辅助化疗方案）。通过医院的病历系统统计入组患者基线临床资料并按照试验方案进行患者随访。两种辅助化疗方案患者的无疾病生存期（DFS）和总生存期（OS）用Kaplan-Meier生存分析方法进行分析。建立Cox风险比例模型，评估在风险因素相同的情况下，两种辅助治疗方案的疗效。依据CTCAE 4.0的标准，记录2级以上不良反应发生情况并进行安全性分析。结果：该研究中位随访5.75年（随访时间范围：0.30～7.50年）。纳入研究的195例患者均可评价疗效，整体患者人群中位无疾病生存期（mDFS）为5.0年，其中XELOX方案组的mDFS为5.5年，显著高于卡培他滨单药方案组的mDFS 3.6年（P=0.047，95% CI：2.06-5.14）。患者整体中位总生存期（mOS）为7.1年，其中XELOX方案组mOS为7.1年，显著高于卡培他滨单药方案组的mOS 4.5年（P=0.021，95% CI：3.30-5.70）。在风险因素相同的情况下，当患者年龄<70岁，无论是DFS（HR=0.74，P=0.036）还是OS（HR=0.78，P=0.041）患者均能够从XELOX方案中获益；当患者年龄≥70岁时，患者仅DFS（HR=0.77，P=0.035）可以从XELOX方案中获益。无论患者合并症状如何，患者的DFS和OS均能从XELOX方案中获益。但是仅当淋巴结送检的枚数≤12枚、患者接受辅助化疗周期数≥6的时候，患者DFS和OS才能从XELOX方案中获益。不良反应方面，中性粒细胞减少（61.54% vs. 39.74%，P=0.003）及神经毒性发生率（65.81% vs. 0%），XELOX方案组显著高于卡培他滨单药方案组；其他的不良反应，如腹泻、口腔炎、血小板减少、手足综合征、贫血、恶心呕吐、AST/ALT升高、脱发的发生率，两用药方案之间均无统计学差异（P>0.05）。结论：XELOX方案不会明显增加老年患者的不良反应，且老年患者（年龄<70岁时）在卡培他滨单药的基础上联合奥沙利铂DFS和OS都可以显著获益，当患者年龄≥70岁时候，仅有DFS获益，而OS则无法获益。

阿立哌唑联合度洛西汀对难治性抑郁的疗效及对血管内皮生长因子的作用研究

杨世涛, 祝一虹, 唐文新

2020, 25(8): 937-942. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.013

摘要 ( 863 )

PDF (762KB) ( 231 )

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目的：探讨阿立哌唑对度洛西汀治疗难治性抑郁的增效情况及对血管内皮生长因子（VEGF）浓度的影响。方法：选取2017年2月－2019年2月在建德市第四人民医院进行治疗的90例难治性抑郁患者，并招募40例健康志愿者作为健康对照组。通过随机数字表法将患者分为阿立哌唑联合度洛西汀治疗组（联合治疗组）和度洛西汀治疗组（单药治疗组），经过4周治疗后分别评估两组患者之间疗效、不良反应的差异。对比两个治疗组用药前后及与健康对照组之间VEGF水平差异。结果：联合治疗组有效率为88.8%，单药治疗组有效率为80.0%，两组有效率比较差异无统计学意义（P>0.05），治疗4周后联合治疗组汉密顿抑郁量表（HAMD）评分低于单药治疗组，差异有统计学意义（P<0.05），两组不良反应比较差异无统计学意义（R=0.641, P=0.624）。两个治疗组用药前VEGF水平均高于健康对照组，差异有统计学意义（P<0.01），治疗后两组VEGF水平较治疗前下降，差异有统计学意义（P<0.01），联合治疗组VEGF水平低于单药治疗组，差异有统计学意义（P<0.05）。Pearson相关分析显示，治疗前VEGF水平与HAMD评分呈正相关（R=0.403，P<0.01），治疗前后VEGF下降水平与HAMD减分率呈正相关（R=0.330，P<0.01）。结论：阿立哌唑联合度洛西汀较单用度洛西汀对难治性抑郁症有更好的疗效，并可以显著降低外周血中VEGF水平。

肿瘤治疗中靶向DNA损伤反应

赵文超, 邱艳芳, 谭嵘

2020, 25(8): 943-952. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.014

摘要 ( 526 )

PDF (843KB) ( 310 )

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在恶性肿瘤治疗中，化疗作为一种传统治疗方式，发挥着非常重要的作用。随着医学研究的发展，不同种类及不同作用机制的化疗药物先后应用于临床。许多化疗药物使用初期对肿瘤取得了较好的反应疗效，但随着治疗的进展，化疗耐药出现，成为了肿瘤治疗亟待解决的问题。其中，DNA损伤修复能力的改变是产生化疗耐药的重要原因之一。本文主要阐述DNA损伤修复通路的改变与化疗药物耐药之间的关系，并进一步讨论在DNA损伤修复通路缺陷的肿瘤中，如何寻找潜在治疗靶点，通过联合治疗手段克服化疗耐药。

基于血脑屏障转运体的中枢神经系统疾病治疗策略探讨与展望#br#

钟凯龙, 王永胜, 陈方, 叶岩荣

2020, 25(8): 953-960. doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2020.08.015

摘要 ( 446 )

PDF (527KB) ( 263 )

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血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）结构和功能的完整是维持脑内部稳态和正常功能的必要条件。BBB的特殊结构使大分子和亲水性物质必需由BBB上的物质转运体介导进入脑内。同时，BBB上的外排转运体还能将一些内、外源性物质排出脑内。本文介绍了一些与中枢神经系统（central nervous system, CNS）药物密切相关的一些BBB转运体，诸如ABC转运体、葡萄糖转运体、转铁蛋白受体、胰岛素受体等，综述内容包括它们的功能、分布、与CNS疾病的关系、与CNS药物的关系以及影响它们表达的因素等。阐明这些要素对促进CNS药物经BBB转运入脑具有重要意义，此外，也为探究某些CNS疾病发病机制及其治疗提供新思路。

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