中国临床药理学与治疗学

新的抗肿瘤药7-hy droxy staurosporine(UCN-01)抑制肿瘤浸润和转移

孟庆慧, 邵荣光, 徐静文, 樊赛军

2000, 5(4): 289-293.

摘要 ( 91 )

PDF (272KB) ( 62 )

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目的和方法 研究7-hydroxystaurosporine(UCN-01)对转移性前列腺肿瘤DU-1 45 细胞浸润和转移的影响。用体外转移和创伤法检查细胞浸润和转移,用Western blotting法检查蛋白质的表达。结果 UCN-01 在非毒性剂量下(100 nmol·L^-1)明显地抑制DU-145细胞浸润和转移。而且,UCN-01这种抗肿瘤浸润和转移功能与它增加细胞-细胞粘连分子E-cadherion的表达有关。结论这些实验首次证实UCN-01 能抑制人前列腺肿瘤细胞的浸润和转移。UCN-01 的临床应用可能更有效地控制前列腺肿瘤转移。

黄芪总提物对体外肝细胞损伤的保护作用¹

杨雁, 陈敏珠

2000, 5(4): 294-297.

摘要 ( 81 )

PDF (173KB) ( 121 )

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目的研究黄芪总提物(TEA)对体外肝细胞损伤的保护作用及其机理。方法采用Ⅳ型胶原酶灌流法分离大鼠肝细胞进行原代培养,用CCl 4 和H 2O 2体外分别诱导肝细胞损伤,检测肝细胞丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHpx)活性以及培养上清液中天门冬氨酸转换酶(AS T)和/或丙氨酸氨基转换酶(ALT)水平。结果 (1)TEA(5~80 mg·L^-1)可明显降低或恢复由CCl₄升高的肝细胞MDA 含量及肝细胞培养上清液中AST水平,还可使CCl₄降低的肝细胞GSH 含量和GSHpx 活性升高或恢复;(2)TEA(5~80 mg·L^-1)可使H₂O₂升高的肝细胞培养上清液中ALT水平和肝细胞MDA含量明显降低或恢复,还可使H₂O₂降低的肝细胞GHS含量和GSHpx活性明显升高或恢复。结论提示TEA 对体外肝细胞损伤有直接保护作用,该作用可能与其抗氧化作用有关。

黄芪总提取物抗衰老作用的实验研究

雷红, 王斌, 李卫平, 杨雁, 周爱武, 陈敏珠

2000, 5(4): 298-301.

摘要 ( 101 )

PDF (203KB) ( 466 )

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目的研究黄芪总提取物(total extract of astragalus,TEA)延缓衰老的作用机理。方法采用小鼠D-半乳糖(D-galactose,D-gal)人工衰老模型和自然衰老模型(17mon),从氧自由基代谢方面进行研究。结果 TEA(40mg·kg^-1·d^-1ig ×10 wk)可明显降低D-gal衰老小鼠过高的MDA 含量,上调其过低的抗氧化酶(GSH_PX、Mn-SOD)活性和GSH/GSSG比值。TEA(40mg·kg^-1·d^-1ig×3mon)对17mon小鼠亦有类似作用。结论 TEA对D-gal衰老小鼠和由中年期(14mon)进入老前期(17mon)小鼠的自然衰老进程有明显的延缓作用,可能与其抗氧化作用有关。

天雄补肾口服液对果蝇性活力及寿命的药理学实验研究

陆惠香, 许士凯, 吴国忠

2000, 5(4): 302-304.

摘要 ( 99 )

PDF (131KB) ( 193 )

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目的探讨天雄补肾口服液对果蝇性活力及寿命的影响。方法以人参、肉苁蓉、白术、淫羊藿等组成中药复方的水提液加入培养基配制后,使培养基含药分别为0.5 %天雄Ⅰ、0.5 %男宝和1 %天雄Ⅱ,分别饲喂果蝇。结果两个剂量组的天雄补肾口服液均能不同程度地显著缩短果蝇交配潜伏期(P<0.05);对5 周龄果蝇(黑腹果蝇)的交配潜伏期的缩短有极显著意义(P<0.01);增加交配前雄蝇振翅次数和延长交配时间(P<0.05);延长果蝇平均寿命和最高寿命(P<0.05)。结论天雄补肾口服液具有益肾壮阳和延寿作用。

培哚普利对慢性缺氧高二氧化碳大鼠肺血管重建的影响¹

杨鹏麟, 喻林升, 龚永生, 郑绿珍, 王卫, 胡良冈

2000, 5(4): 305-308.

摘要 ( 76 )

PDF (192KB) ( 108 )

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目的探讨培哚普利对常压慢性缺氧高二氧化碳性肺动脉高压及肺血管重建的影响。方法 47只SD大鼠随机分为:对照组(A)、缺氧高二氧化碳处理4wk组(B1)、培哚普利治疗4wk组(B2)、缺氧高二氧化碳处理8wk组(C1)、培哚普利治疗8wk组(C2)。采用常压低氧高二氧化碳肺动脉高压大鼠模型,观察肺动脉平均压(mPAP),血浆血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)及肺小血管平滑肌外膜、内膜超微结构的变化,以及培哚普利对以上变化的影响。结果缺氧高二氧化碳使mPAP,Ang Ⅱ上升,超微结构发生变化,培哚普利治疗4wk组mPAP,AngⅡ下降,平滑肌超微结构病变减轻。培哚普利治疗8wk组,平滑肌超微结构病变与对照组相似。结论提示缺氧高二氧化碳使肺血管重建,且与AngⅡ有关;培哚普利能在一定程度上能减轻肺血管重建。

地氟醚、七氟醚和异氟醚预处理增加缺氧/复氧心肌细胞ATP的贮存

叶敏, 彭章龙

2000, 5(4): 309-312.

摘要 ( 90 )

PDF (155KB) ( 62 )

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目的研究地氟醚、七氟醚和异氟醚预处理对缺氧/复氧心肌细胞ATP含量影响及其与细胞损害的关系。方法原代培养乳鼠心肌细胞随机分为对照、单纯缺氧/复氧及1.5 肺泡气最低有效浓度(MAC)地氟醚、七氟醚和异氟醚预处理5组。实验结束测定心肌细胞内ATP、心肌酶LDH和CK、细胞存活率。结果 1.5MAC地氟醚、七氟醚和异氟醚预处理显著减轻缺氧/复氧引起的ATP含量和细胞存活率下降,以及LDH和CK的升高;ATP含量变化与LDH和CK呈负相关(r分别为-0.87和-0.82,P<0.01),与细胞存活率呈正相关(r为0.83,P<0.01)。结论地氟醚、七氟醚和异氟醚预处理可增加缺氧/复氧心肌细胞内ATP,是其心肌保护机制之一。

八厘麻毒素对兔心脏电生理参数的影响

李迪俊, 王海鱼

2000, 5(4): 313-316.

摘要 ( 101 )

PDF (151KB) ( 119 )

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目的研究八厘麻毒素(Rh)对在体和离体兔心脏电生理参数的影响。方法使用在体兔心脏模型和Langendo rf f 离体兔心脏灌流模型,观察并记录分别用Rh 12.5μg·kg^-1和25μg·kg^-1(iv)或用含Rh 浓度为0.34 μmol·L^-1和0.68μmol·L^-1的K-H灌注液灌注兔心脏时,对在体或离体兔心脏电生理参数的影响。结果在Rh 12.5μg·kg^-1(iv)后20、40、60和80 min,心室舒张阈值(VDT),有效不应期(ERP)和相对不应期(RRP)均无显著变化;而Rh 25μg·kg^-1(iv)在用药后的同样时间内可见ERP 和RRP 显著延长(P<0.05)。另用含Rh浓度为0.34μmol·L^-1的K-H 灌注液行Lange ndorf f 灌注,心房相对不应期(A RRP)和心房有效不应期(AERP)显著延长(P<0.05~0.01);转用含Rh浓度为0.68μmol·L^-1的K-H灌注液行Langendorff 灌注,心房舒张阈值(ADT)、VDT 均明显升高(P<0.05 ~0.01),且ARRP,AERP,心室相对不应期(VRRP)和心室有效不应期(VERP)均显著延长(P<0.05 ~0.01)。结论 Rh能直接作用于心肌,升高心房、心室舒张期阈值和延长心房、心室不应期。

牛磺酸对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

杨俭, 曹永安, 嵇月娥, 施文艳

2000, 5(4): 317-319.

摘要 ( 87 )

PDF (126KB) ( 145 )

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目的探讨牛磺酸对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机理。方法采用在体大鼠冠脉结扎后再通的方法,观察牛磺酸对大鼠心肌缺血再灌注后心肌梗塞的范围,血清和心肌中SOD活性、MDA和NO含量的影响。结果牛磺酸可明显减少大鼠心肌缺血再灌后的心肌梗塞范围(P<0.05,0.01),提高大鼠心肌缺血再灌注后血清和心肌中的SOD活性(P<0.01),降低心肌和血清中MDA和NO含量(P<0.05,0.01)。结论牛磺酸对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,可能与其提高血清和心肌组织中SOD 活性、降低MDA和NO含量有关。

阿司匹林与卡托普利合用对麻醉犬血液动力学的影响

宋益民, 周莉, 高尔

2000, 5(4): 320-322.

摘要 ( 110 )

PDF (168KB) ( 66 )

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目的观察阿司匹林(Asp),卡托普利(Cap)单用和合用对麻醉开胸犬血液动力学的作用。方法张力指数(TTI)、左室做功指数(LVWI)、平均动脉压(MAP)、总外周血管阻力(TPV R)、股动脉血流量(FBF)、左室内压(LVSP)、+d p/d t_max、左室舒张末期压(LVEDP)、心率(HR)均同步记录于多导生理记录仪及电磁流量计上。结果 Asp5、10mg ·kg^-1iv 对血液动力学各项指标均无明显影响,Cap0.5 mg·kg^-1iv 对LVSP、+dp/dt_max、LVEDP、HR无明显影响,CI稍增加,但可使TTI、LVWI、TPVR 显著下降,Asp与Cap合用与Cap单用结果相似。结论 Asp不影响Cap对心血管功能的改善。

NIDDM 大鼠骨骼肌组织GLUT 4 mRNA表达及其与胰岛素分泌关系的实验研究

钱东生, 何敏, 罗琳, 朱毅芳, 鄂群

2000, 5(4): 323-326.

摘要 ( 95 )

PDF (174KB) ( 123 )

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目的观察非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)大鼠骨骼肌葡萄糖转运体4(glucose transporter 4,GLUT4)mRNA 表达及其与胰岛素分泌的关系。方法制备NIDDM大鼠模型,用Northern blot方法测定骨骼肌组织中GLUT4mRNA表达量;放射免疫法测定血清胰岛素含量;免疫组化法观察胰岛胰岛素阳性β细胞。结果 NIDDM大鼠骨骼肌GLUT4mRNA表达显著低下,仅为对照组的45%(P<0.01);其空腹基础胰岛素水平正常,但葡萄糖耐量试验胰岛素水平较对照组明显降低,2 h 胰岛素分泌有延迟现象;免疫组化实验NIDDM大鼠胰岛体积减少一半以上,胰岛素阳性β细胞数量明显减少。结论 NIDDM大鼠骨骼肌GLUT4mRNA表达量低下,该反应与体内胰岛素分泌水平呈现一定的正相关性。;

福辛普利在心力衰竭治疗中的价值

蔡恒, 王凤芝, 张雪娥

2000, 5(4): 327-329.

摘要 ( 93 )

PDF (123KB) ( 134 )

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目的观察福辛普利在心力衰竭治疗中的价值。方法 30 只SD 大鼠随机分为3组:空白对照组、心衰组和福辛普利组。经处理14wk后,测血液动力学指标、心肌细胞凋亡率、左心室质量指数、心肌间质纤维化程度等。结果心衰组各项血液动力学指标较对照组明显恶化,而用福辛普利治疗后明显改善(P<0.01);且左室质量指数亦较对照组明显增加(P<0.01),福辛普利治疗后明显减轻(P<0.01),与对照组比较无明显差异(P>0.05);细胞凋亡率以心衰组最大,福辛普利治疗后明显减小(P<0.01)。结论福辛普利可降低心肌细胞凋亡率,提示其有心肌保护作用,可改善心衰的预后。

国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度研究

杨毅梅, 陈淑娟, 顾世芬, 张斌, 代宗顺, 曾繁典

2000, 5(4): 330-332.

摘要 ( 115 )

PDF (133KB) ( 115 )

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目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法 12 名男性健康受试者随机分为3组,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20 mg、国产异丁司特缓释胶囊20 mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血,用HPLC 法测定血清异丁司特浓度。结果三种制剂的Cm ax 分别为(54.9±9.7)、(60.7±9.1)、(62.2±11.5)μg · L^-1,t_max分别为(3.8±0.8)、(3.9±0.8)、(1.75±0.34)h,t_1/2(ke)为(11.5±1.4)、(12.1±1.0)、(3.5±0.5)h,AUC_(0~t)为(618.1±57.7)、(588.2±66.6)、(233.0±46.4)μg ·h·L^-1。以日本杏林公司产品作为参比制剂,国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度为(95.6±11.0)%。结论经双向单侧t检验,国产和进口缓释胶囊具有生物等效性,与原料药相比具有明显的缓释特性。

盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度

马越鸣, 曾照宏, 陈波, 冒国光, 钟秋, 严文魁, 查晓娟, 孙瑞元

2000, 5(4): 333-335.

摘要 ( 94 )

PDF (131KB) ( 148 )

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目的研究左旋氧氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度。方法 12 名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂,采用高效液相色谱法测定左旋氧氟沙星血药浓度,用一级吸收的二室模型拟合血浓-时间数据,用方差分析和双单侧t 检验进行制剂的等效性分析。结果胶囊的药代动力学参数为Cmax=(3.18±0.57)mg·L^-1,t_max=(0.83±0.33)h,AUC_0~24=(20.0±2.9)mg·h·L^-1,t_1/2(β)=(7.8±2.0)h;片剂的药代动力学参数为C_max=(2.96±0.43)mg·L^-1,t_max=(0.96±0.33)h,AUC_0~24=(21.5±1.9)mg·h·L^-1,t_1/2(β)=(6.82±0.84)h,胶囊的相对生物利用度为(93.0±11.8)%。结论盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂具有生物等效性。

经动脉向恶性实体肿瘤组织灌注碳酸氢钠提高化疗药物疗效的初步观察

范平生, 王玉秀, 李继德, 白虎, 冯克海, 汪世存, 林新民, 刘汝华, 胡礼源

2000, 5(4): 336-337.

摘要 ( 95 )

PDF (100KB) ( 256 )

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目的经动脉向实体恶性肿瘤组织灌注碳酸氢钠,观察对ADM、MMC、5-Fu介入治疗的增效作用。方法随机分组为单纯介入化疗组和经动脉灌注碳酸氢钠后再灌注化学药物两组。Seldinger技术穿刺经股动脉进入肿瘤动脉血管,对照组单纯灌注化疗药物;治疗组先灌注碳酸氢钠再分别灌注生理盐水30ml和化疗药物。结果加用碳酸氢钠组部分缓解率明显高于单纯化疗组。结论向恶性肿瘤组织灌注碳酸氢钠可提高ADM、MMC、5-Fu 疗效。

顺铂软膏对小鼠皮肤颗粒细胞生成的影响

闫军, 渠鹏程, 张玉珍, 李昌生, 李应全, 刘淑萍

2000, 5(4): 338-339.

摘要 ( 89 )

PDF (156KB) ( 136 )

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目的观察顺铂软膏对小鼠皮肤颗粒细胞生成和体重的影响。方法昆明种小鼠25 只,随机均分为5组:空白对照组、迪维霜组、0.1 %顺铂软膏组、0.5 %顺铂软膏组、1%顺铂软膏组。外用给药18d后,观察动物体重变化和皮肤病理学变化。结果与空白对照组比较,0.1%~ 1 %顺铂软膏均明显增加皮肤颗粒细胞生成(P<0.01),对体重增加的影响均明显小于迪维霜(P>0.01),也未见明显的局部刺激。结论顺铂软膏可促进皮肤颗粒细胞生成。

药流法、人流法和药物联合人流法终止早孕的效果比较

徐岚, 张永风, 郑燕銮

2000, 5(4): 340-343.

摘要 ( 132 )

PDF (165KB) ( 792 )

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目的通过对药流法、人流法和药物联合人流法3 种终止早孕的方法进行临床相关指标的分析比较,以探求一种更安全、快捷、高效、痛苦小、副作用少的早孕终止方法。方法将684例停经49d 内的早孕患者根据自愿原则分为3组,药流组(A组)241 例,采用常规药流法;人流组(B组)220 例,采用常规人工负压电宫腔内吸引法;药物联合人流组(C组)223 例,术前0.5 ~ 2 h 肛门塞入宫术安全栓1 枚,术时操作同B组;并对这3 种方法的流产效果、阴道流血量和流血时间、副反应及可接受性等方面进行比较。结果 C组和B组的流产效果较A组好(P<0.01);C组阴道流血量最少,B组次之,A组最多(P<0.01);C组和B组的阴道流血时间较A组明显缩短(P<0.01);B组和C组的术后感染率明显低于A组(P<0.01);药物联合人流法更乐于为患者接受(P<0.01)。结论药物联合人流法更安全、快捷、高效、痛苦小且副反应相对少,更乐于为患者接受;药流法在提高流产效果和控制流血量及时间等方面尚须改进。

临床非劣效性/等效性评价的统计学方法

刘玉秀, 姚晨, 陈峰, 陈启光, 苏炳华, 孙瑞元

2000, 5(4): 344-348.

摘要 ( 124 )

PDF (197KB) ( 1618 )

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侧脑室注射东莨菪碱对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应的影响

顾钧, 唐甩恩, 周文华, 杨国栋

2000, 5(4): 349-350.

摘要 ( 58 )

PDF (77KB) ( 121 )

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