Research progress on endocrine-regulating mechanisms and active components of classical prescriptions in the treatment of hypertension

doi:10.12092/j.issn.1009-2501.2026.09.014

Abstract

Abstract:

This article focuses on the three major endocrine/neuroregulatory systems associated with hypertension—the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), the hypothalamic-pituitary-adrenal axis (HPA axis), and the sympathetic nervous system (SNS)—to review modern research and ongoing controversies surrounding classical compound prescriptions (empirical formulas/classic prescriptions) and their active ingredients in the intervention of hypertension. The review emphasizes the pharmacological evidence pertaining to components such as flavonoids, alkaloids, and saponins, while also discussing the boundaries of the "TCM syndrome–endocrine marker" correspondence, the safety prerequisites for toxic components (e.g., aconitine), and the bottlenecks in clinical translation. Current evidence primarily consists of cell and animal studies, with high-quality randomized controlled trials remaining insufficient; therefore, future research should adopt more standardized study designs to enhance the level of evidence.

Key words: classic formulas, hypertension, endocrine regulation, active ingredients, mechanism of action

CLC Number:

Shuling SHAO, Jiawen WU. Research progress on endocrine-regulating mechanisms and active components of classical prescriptions in the treatment of hypertension[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2026, 31(9): 1275-1285.

Figures/Tables 1

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经典名方/活性成分	对应中医证候	靶向内分泌系统	核心靶点/通路	主要活性成分
天麻钩藤饮	肝阳上亢型高血压	RAAS/SNS	下调ACE活性、上调ACE2表达；抑制交感神经兴奋、降低外周血管阻力；降低AngII、ET-1、NPY水平	天麻素、钩藤碱；石决明（矿物钙镁离子）
六味地黄丸	肝肾阴虚型高血压	RAAS/HIF-1	调控HIF-1、Toll样受体信号；PI3K/Akt通路；调控肾脏血管紧张素原基因表达	熟地黄（苷类）；山茱萸（有机酸）；山药（多糖）
真武汤	阳虚水泛型高血压合并心功能不全	RAAS/肾脏水通道蛋白	调节水通道蛋白AQP；钠泵（Na⁺/K⁺-ATPase）活性；局部RAAS调节	附子（乌头碱*）；茯苓（多糖）；白术（挥发油）
柴胡加龙骨牡蛎汤	高血压伴失眠、焦虑/应激状态	HPA轴	下调下丘脑CRH；降低血清皮质酮/血浆ACTH；减轻海马氧化应激	柴胡皂苷；黄芩苷；龙骨/牡蛎（Ca²⁺/Mg²⁺）
镇肝熄风汤	肝阳上亢、肝风内动	SNS/RAAS/肠-脑轴	降低血浆AngII、ET-1；调节肠道菌群-5-HT信号系统；改善血管舒缩环境	代赭石/龙骨/牡蛎（矿物微量元素）；牛膝、玄参等
半夏白术天麻汤	痰湿中阻型高血压	SNS/代谢	燥湿化痰、调节自主神经；改善痰湿代谢状态	半夏（生物碱）；天麻（天麻素）；白术（挥发油）
杞菊地黄丸	肝肾阴虚型高血压合并失眠	RAAS/氧化应激	滋水涵木、改善阴虚阳亢；抗氧化、改善内皮功能	枸杞多糖；菊花黄酮；熟地/山茱萸
葛根素（黄酮类）	项背强痛、肌表郁热	血管内皮/肠道菌群	促进NO生成→血管舒张；植物雌激素样作用；调节肠道菌群-SCFA轴	葛根
黄芩苷（黄酮类）	湿热/炎症、身热不扬	炎症/免疫/TRPV1	抑制NF-κB炎症通路；增加Akkermansia丰度；调节TRPV1通道→血管舒缩	黄芩
槲皮素/芦丁（黄酮类）	血管通透性异常	血管平滑肌 /ACE	抑制ACE活性；调节Ca²⁺通道→血管舒张；增强血管壁完整性	槐米/银杏等
钩藤碱（生物碱）	头胀眩晕、急躁易怒	SNS（交感） /RAAS	抑制酪氨酸羟化酶（TH）活性；减少NE合成释放；阻滞L型Ca²⁺通道；调节PVN-GABA能系统	钩藤
小檗碱BBR（生物碱）	心火亢盛、湿热痞满	SNS/RAAS/ 代谢	降低PVN-NADPH氧化酶（ROS）；抑制ROS/Erk1/2/iNOS级联；伴随c-Fos与血浆NE回落；激活Nrf2抗氧化/AMPK代谢	黄连/黄柏
乌头碱*（生物碱）	阳虚寒凝（仅理论）	Na⁺通道/ HPA轴（推测）	强效Na⁺通道激动；治疗窗极窄；致死性心律失常风险极高	附子/乌头
人参皂苷Rg1/Rb1/Rg3	气虚/阳虚、正气不足	HPA轴（双向）/免疫	双向调节HPA轴负反馈；改善线粒体功能；调节免疫-内分泌网络	人参/三七
三七皂苷（PNS+ 三七素）	瘀血/出血，双向调节	凝血/血小板/ 糖酵解	三七素→促血小板脱颗粒（止血）；PNS→抑制血小板聚集（活血）；抑制糖酵解酶→抗肺血管重塑	三七
黄芪甲苷（皂苷）	气虚/阳气不足	内皮/免疫/ 肠道菌群	激活PI3K/Akt→促进eNOS磷酸化；调节巨噬细胞M1/M2极化；增加Akkermansia→丁酸盐升高	黄芪
丹参酮IIA（二萜醌）	血瘀/脉络不通	血管重塑/ 炎症	抑制VSMC增殖迁移；阻滞细胞周期；抑制NF-κB→保护血管内皮	丹参
川芎嗪（挥发油）	气滞血瘀、辛散通络	血管平滑肌 /JNK	下调JNK磷酸化；抑制PM2.5诱导的VSMC增殖；高脂溶性→快速透膜	川芎
黄芪多糖（多糖类）	气虚/脾胃亏虚	免疫/代谢/ 肠道菌群	激活PPAR通路→抑制炎症因子；增加Akkermansia→丁酸盐升高；改善胰岛素抵抗	黄芪

经典名方/活性成分	对应中医证候	靶向内分泌系统	核心靶点/通路	主要活性成分
天麻钩藤饮	肝阳上亢型高血压	RAAS/SNS	下调ACE活性、上调ACE2表达；抑制交感神经兴奋、降低外周血管阻力；降低AngII、ET-1、NPY水平	天麻素、钩藤碱；石决明（矿物钙镁离子）
六味地黄丸	肝肾阴虚型高血压	RAAS/HIF-1	调控HIF-1、Toll样受体信号；PI3K/Akt通路；调控肾脏血管紧张素原基因表达	熟地黄（苷类）；山茱萸（有机酸）；山药（多糖）
真武汤	阳虚水泛型高血压合并心功能不全	RAAS/肾脏水通道蛋白	调节水通道蛋白AQP；钠泵（Na⁺/K⁺-ATPase）活性；局部RAAS调节	附子（乌头碱*）；茯苓（多糖）；白术（挥发油）
柴胡加龙骨牡蛎汤	高血压伴失眠、焦虑/应激状态	HPA轴	下调下丘脑CRH；降低血清皮质酮/血浆ACTH；减轻海马氧化应激	柴胡皂苷；黄芩苷；龙骨/牡蛎（Ca²⁺/Mg²⁺）
镇肝熄风汤	肝阳上亢、肝风内动	SNS/RAAS/肠-脑轴	降低血浆AngII、ET-1；调节肠道菌群-5-HT信号系统；改善血管舒缩环境	代赭石/龙骨/牡蛎（矿物微量元素）；牛膝、玄参等
半夏白术天麻汤	痰湿中阻型高血压	SNS/代谢	燥湿化痰、调节自主神经；改善痰湿代谢状态	半夏（生物碱）；天麻（天麻素）；白术（挥发油）
杞菊地黄丸	肝肾阴虚型高血压合并失眠	RAAS/氧化应激	滋水涵木、改善阴虚阳亢；抗氧化、改善内皮功能	枸杞多糖；菊花黄酮；熟地/山茱萸
葛根素（黄酮类）	项背强痛、肌表郁热	血管内皮/肠道菌群	促进NO生成→血管舒张；植物雌激素样作用；调节肠道菌群-SCFA轴	葛根
黄芩苷（黄酮类）	湿热/炎症、身热不扬	炎症/免疫/TRPV1	抑制NF-κB炎症通路；增加Akkermansia丰度；调节TRPV1通道→血管舒缩	黄芩
槲皮素/芦丁（黄酮类）	血管通透性异常	血管平滑肌 /ACE	抑制ACE活性；调节Ca²⁺通道→血管舒张；增强血管壁完整性	槐米/银杏等
钩藤碱（生物碱）	头胀眩晕、急躁易怒	SNS（交感） /RAAS	抑制酪氨酸羟化酶（TH）活性；减少NE合成释放；阻滞L型Ca²⁺通道；调节PVN-GABA能系统	钩藤
小檗碱BBR（生物碱）	心火亢盛、湿热痞满	SNS/RAAS/ 代谢	降低PVN-NADPH氧化酶（ROS）；抑制ROS/Erk1/2/iNOS级联；伴随c-Fos与血浆NE回落；激活Nrf2抗氧化/AMPK代谢	黄连/黄柏
乌头碱*（生物碱）	阳虚寒凝（仅理论）	Na⁺通道/ HPA轴（推测）	强效Na⁺通道激动；治疗窗极窄；致死性心律失常风险极高	附子/乌头
人参皂苷Rg1/Rb1/Rg3	气虚/阳虚、正气不足	HPA轴（双向）/免疫	双向调节HPA轴负反馈；改善线粒体功能；调节免疫-内分泌网络	人参/三七
三七皂苷（PNS+ 三七素）	瘀血/出血，双向调节	凝血/血小板/ 糖酵解	三七素→促血小板脱颗粒（止血）；PNS→抑制血小板聚集（活血）；抑制糖酵解酶→抗肺血管重塑	三七
黄芪甲苷（皂苷）	气虚/阳气不足	内皮/免疫/ 肠道菌群	激活PI3K/Akt→促进eNOS磷酸化；调节巨噬细胞M1/M2极化；增加Akkermansia→丁酸盐升高	黄芪
丹参酮IIA（二萜醌）	血瘀/脉络不通	血管重塑/ 炎症	抑制VSMC增殖迁移；阻滞细胞周期；抑制NF-κB→保护血管内皮	丹参
川芎嗪（挥发油）	气滞血瘀、辛散通络	血管平滑肌 /JNK	下调JNK磷酸化；抑制PM2.5诱导的VSMC增殖；高脂溶性→快速透膜	川芎
黄芪多糖（多糖类）	气虚/脾胃亏虚	免疫/代谢/ 肠道菌群	激活PPAR通路→抑制炎症因子；增加Akkermansia→丁酸盐升高；改善胰岛素抵抗	黄芪

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