中国临床药理学与治疗学

黎小妍, 张平, 陶玲, 刘玉兴

2013, 18(11): 1201-1204.

摘要 ( 191 )

PDF (226KB) ( 235 )

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目的: 探讨血管紧张素II受体拮抗剂坎地沙坦对自发性高血压大鼠(SHR)糖代谢及血清脂联素的影响。方法: SHR大鼠分为两组:高血压组(SHR,n=30);坎地沙坦组(坎地沙坦,1 mg·kg^-1·d^-1,n=30, 灌胃法给药),另设同种系WKY大鼠为对照组,给予同等量安慰剂, 12周后分别用生化方法和放射免疫方法测定空腹血糖(FBG)和胰岛素水平(FINS),计算IR指数(HOMA-IR),用生化方法进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT),ELISA分析法测定血清脂联素水平。结果: 空腹血糖高血压组和对照组大鼠差异无统计学意义(P>0.05);空腹胰岛素水平和HOMA-IR与高血压组大鼠相比,对照组和坎地沙坦组要明显降低 (P<0.05);OGTT结果显示,30 min 和 120 min 血糖水平与高血压组相比,对照组和坎地沙坦给药组明显降低(P<0.05)。血清脂联素的水平与高血压组相比,对照组和坎地沙坦大鼠明显较高(P<0.05)。结论: 血管紧张素II 受体拮抗剂坎地沙坦可以升高高血压血清脂联素水平,改善IR,降低30、120 min 餐后血糖水平。

Combretastatin A4及其磷酸酯二钠在大鼠体内的药代动力学比较研究

张小兰, 王志强, 孙建国, 彭英, 仲云熙, 郝琨, 张仓, 王广基

2013, 18(11): 1205-1210.

摘要 ( 196 )

PDF (412KB) ( 227 )

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目的: 采用LC-MS/MS技术比较研究Combretastatin(CA4)及其磷酸酯二钠(CA4P)前药分别给药于SD大鼠后的药代动力学差异。方法: 12只SD大鼠禁食后分别单次尾静脉给予 50 mg/kg CA4P或 36 mg/kg CA4(等摩尔量),采集不同时间点血样,采用LC-MS/MS方法进行血样药物浓度测定,求算相应的药代动力学参数,并建立CA4P-CA4转化的药动学模型。结果: 大鼠单剂量 i.v. 50 mg/kg CA4P或 36 mg/kg CA4后,CA4P和CA4血浆药物浓度-时间曲线下面积AUC_0-∞分别为(27126±4142)、(7751±801)、(5037±1433) ng·h·mL^-1,消除半衰期t_1/2分别为(0.85±0.35)、(1.27±0.33)和(0.95±0.65) h。CA4P和CA4在SD大鼠体内药动学行为均无性别差异。结论: 大鼠单剂量 i.v. 50 mg/kg CA4P后,CA4P在体内迅速转化为CA4,相比于直接 i.v. 36 mg/kg CA4,CA4在体内的暴露量(AUC_0-∞)显著性提高(P<0.05),消除半衰期t_1/2也有所增加,为前药CA4P的药代动力学优势。

体外“鸡尾酒法”研究5-羟基雷公藤内酯醇对人肝微粒体CYP450酶亚型的抑制

刘海燕, 张乐多, 向志雄, 苗红

2013, 18(11): 1211-1218.

摘要 ( 226 )

PDF (772KB) ( 297 )

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目的: 评价(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(T8)在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型CYP3A/5、CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6和CYP2C8的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,为临床药物-药物相互作用研究提供指导。方法: 本实验分别利用IC₅₀和IC₅₀ 偏移进行评价。结果: T8对上述7种亚型的直接抑制IC₅₀ 都高于 100 μmol/L,时间依赖性抑制研究中没有出现 IC₅₀ 偏移。结论: T8对7种主要的CYP450酶亚型没有直接抑制和时间依赖性抑制作用。临床上发生由于T8抑制上述7种亚型的CYP450酶导致的药物-药物相互作用的可能性较小。

季德胜蛇药片对大鼠肺缺血再灌注损伤的保护作用

陶冬英, 倪晶晶, 任典寰, 于纪棉, 张秀娟, 万勇

2013, 18(11): 1219-1223.

摘要 ( 209 )

PDF (337KB) ( 204 )

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目的: 探讨季德胜蛇药片对大鼠肺缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法: 将30只清洁级SD雄性大鼠分为季德胜蛇药组(D组)、对照组(C组)和缺血再灌注组(I/R组),每组10只。建立大鼠肺缺血再灌注模型,检测大鼠肺组织湿干重比;光学显微镜及透射电镜下观察肺组织损伤程度;通过明胶酶谱法测定肺组织匀浆液中明胶酶即金属蛋白酶-2、-9(MMP-2、MMP-9)的活力;逆转录酶PCR方法检测MMP-2、MMP-9 mRNA在大鼠肺组织中的表达变化。结果: 与缺血再灌注组比较,蛇药组肺湿干重比降低(P<0.01),肺组织损伤程度减轻,肺组织匀浆液MMP-9酶活力显著下降,MMP-2酶活力略有降低,肺组织中MMP-9、MMP-2的mRNA表达均降低。 结论: 季德胜蛇药片通过抑制MMP-9、MMP-2的活性及表达,使基底膜的降解降低,从而对大鼠肺缺血再灌注损伤有一定的保护作用。

珠子参总皂苷对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用及机制研究

刘爱华, 石孟琼, 杨文雁, 颜为红, 龚学谦, 熊焱强, 周继刚, 罗涛, 张继红

2013, 18(11): 1224-1232.

摘要 ( 171 )

PDF (481KB) ( 236 )

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目的: 研究珠子参总皂苷预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤(Myocardium ischemia/Reperfusion injury, MI/RI)的保护作用及可能的作用机制。方法: 实验大鼠随机分为假手术组、缺血/再灌注模型组、珠子参总皂苷100 和 200 mg/kg 组。治疗组各组大鼠分别给予相应的药物,给药 7 d 后,行冠状动脉结扎术,结扎 30 min 后,再灌注 24 h。记录再灌注后 30 min 内心律失常发生情况,24 h 后进行血流动力学测定,然后取血进行乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)和过氧化氢酶(CAT)含量分析;心脏经TTC染色和HE染色,计算心肌梗死面积和心肌组织形态学观察。实时定量PCR检测SOD/GPX/CAT反应系统SOD1~SOD3、GPX1和CAT基因表达,Western blot检测细胞质和细胞核Nrf2蛋白表达。结果: 珠子参总皂苷(100、200 mg/kg)可显著降低心律失常发生率(P<0.01),能明显改善心功能,降低血液中CK、LDH含量和MDA水平,增加SOD、GSH-Px、CAT酶的活性;减轻ROS所致心肌氧化应激损伤,降低心肌梗死面积(P<0.05,P<0.01)和改善心脏组织形态学;上调SOD/GPX/CAT反应系统基因表达水平和促进Nrf2核移位,增加心肌细胞核内Nrf2的表达水平(P<0.01)。结论: 珠子参总皂苷对MI/RI具有较好的保护作用,激活Nrf2抗氧化途径和抗脂质过氧化可能是其作用机制之一。

阿托伐他汀对ApoE^-/-小鼠载脂蛋白A-I和B族1型清道夫受体的影响

丁洁卫, 王建平

2013, 18(11): 1233-1237.

摘要 ( 194 )

PDF (360KB) ( 296 )

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目的: 观察阿托伐他汀对载脂蛋白E基因敲除(ApoE^-/-)小鼠动脉粥样硬化(AS)病变形成及载脂蛋白A-I(ApoA-I)和B族1型清道夫受体(SR-B1)表达水平的影响,探讨阿托伐他汀抑制AS病变形成的可能机制。方法: C57BL/6J小鼠 10只作为正常对照组常规饲养(A组),ApoE^-/-小鼠30只高脂饮食饲养,随机分为ApoE^-/-高脂模型组(B组)、阿托伐他汀小剂量组(10 mg·kg^-1·d^-1,C组)和阿托伐他汀大剂量组(20 mg·kg^-1·d^-1,D组)。给予生理盐水或药物干预12周后,测定小鼠血脂水平,HE染色和油红O染色观察各组小鼠胸主动脉粥样斑块的病理改变,采用Western blot法测定肝组织ApoA-I和SR-B1表达水平,实时定量PCR法测定肝组织ApoA-I和SR-B1 mRNA表达水平。结果: 与A组相比,B组血清TG、TC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显升高[分别为(2.93±0.18) mmol/L vs (0.59±0.09) mmol/L;(21.78±2.03) mmol/L vs (2.13±0.24) mmol/L;(2.86±0.26) mmol/L vs (0.57±0.10) mmol/L;(18.92±1.87) mmol/L vs (1.54±0.21) mmol/L;P<0.01]。与B组相比,C组和D组TC、LDL-C明显下降 [TC B组:(21.78±2.03)mmol/L,C组:(11.79±0.98) mmol/L,D组:(10.07±1.03) mmol/L;LDL-C B组:(18.92±1.87) mmol/L,C组:(8.76±1.15) mmol/L,D组:(7.91±0.77) mmol/L;P<0.01]。胸主动脉粥样斑块面积明显减小[B组:(23.12±3.46)×10⁴ μm²,C组:(11.42±1.25)×10⁴ μm²,D组:(7.34±1.03)×10⁴ μm²,P<0.01];肝组织 ApoA-I和SR-B1表达水平明显上调(ApoA-I B组:1.08±0.10,C组:1.36±0.11,D组:1.78±0.14;SR-B1 B组:0.72±0.07,C组:1.46±0.14,D组:1.50±0.21, P<0.01)。结论: 阿托伐他汀可以通过降低ApoE^-/-小鼠胆固醇水平,上调ApoA-I和SR-B1表达,发挥抗动脉粥样硬化的作用。

不同品系小鼠对mCPP诱导焦虑样行为的差异研究

闫丽萍, 张立权, 伊慧敏, 周雪君, 王珏, 张琦, 叶夷露

2013, 18(11): 1238-1243.

摘要 ( 161 )

PDF (375KB) ( 243 )

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目的: 评价BALB/c和ICR小鼠对1-(3-氯苯基)哌嗪单盐酸盐(mCPP)诱导焦虑样行为的差异。方法: 将两品系小鼠各分为四组:生理盐水对照组、mCPP焦虑组、地西泮对照组和地西泮+mCPP组。行为学检测前30 min腹腔注射地西泮、皮下注射mCPP,采用开场实验、明暗穿箱和高架十字迷宫比较两品系小鼠焦虑样行为的差异。结果: 地西泮使焦虑的BALB/c小鼠中央路程比值和中央时间比值增加,对ICR小鼠无作用;两品系小鼠运动总路程有差异。地西泮使焦虑小鼠进入暗箱潜伏期延长、明暗穿箱次数增加、暗箱滞留时间缩短,BALB/c小鼠对地西泮的反应比ICR小鼠更敏感。地西泮可使焦虑小鼠开臂进入次数百分比、开臂停留时间百分比和开臂探臂时间百分比增加,两品系小鼠仅在开臂停留时间和开臂探臂时间上有差异。结论: mCPP诱导焦虑小鼠比正常小鼠对地西泮的敏感性高;BALB/c小鼠焦虑水平较低,探究能力和风险评估能力较高,是抗焦虑药物研究中可供选择的较合适的动物品系。

利奈唑胺注射液致严重眩晕

侯瑞英, 伏晓, 代大顺

2013, 18(11): 1244-1245.

摘要 ( 169 )

PDF (104KB) ( 266 )

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SAS宏程序在自动获得多于24小时动态血压监测整体谷峰比中的应用

黄耀华, 唐欣然 ,王杨, 赵延延, 李卫

2013, 18(11): 1246-1250.

摘要 ( 158 )

PDF (214KB) ( 264 )

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目的: 为避免手动处理多于常规动态血压监测数据所造成的错误,采用SAS宏程序自动获得动态血压数据整体谷峰比。方法: 使用SAS软件中相关语句自动生成处理多于常规动态血压监测数据的宏程序。结果: 将原始数据输入SAS程序中,运行宏可以获得服药后 24 h 内每小时的整体水平血压差值,并且最终得到试验组和对照组整体降压谷峰比。结论: 利用宏程序可以处理超出药后 24 h 的动态血压监测数据,并最终生成临床医师所需要的谷峰比。

阿司匹林与氯吡格雷关联使用与华法林治疗发生出血的比较研究

贠文博, 蒋朋利, 吴晶, 孙鹤

2013, 18(11): 1251-1259.

摘要 ( 214 )

PDF (409KB) ( 243 )

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目的: 基于FDA自发呈报系统/不良反应报告系统数据库评价阿司匹林与氯吡格雷关联使用同华法林治疗发生出血不良反应的差异。方法: 去掉重复报告后,依据用药情况,把不良反应报告分为阿司匹林/氯吡格雷组,华法林治疗组和对照组,依据《国际医学用语辞典》定义出血有关的不良反应。采用描述性统计、Logistic回归模型和不良反应风险比分析阿司匹林/氯吡格雷用药与华法林用药情况下患者发生出血情况之间的差异。结果: 阿司匹林与氯吡格雷关联使用的出血率为 20.80%,发生率最高的为胃肠系统出血(8.23%),华法林治疗的出血率为 22.30%,发生率最高的为胃肠系统出血(7.81%)。两种治疗发生的神经系统出血差异无统计学意义(P>0.05)。两种用药情况下患者出血率随着年龄段的升高而升高。结论: 依据FDA不良反应数据库分析得出,华法林治疗导致的出血率(22.30%)高于阿司匹林与氯吡格雷关联使用(20.80%)(P<0.05),且两种用药情况下,患者发生的出血类型存在一定差异。

氧氟沙星缓释片单次、多次给药人体药代动力学和生物等效性研究

钟国平, 陈孝, 任斌, 钟诗龙, 邝翠仪, 黄丽慧, 曾桂雄, 王雪丁, 廖晓星, 黄民, 赵香兰

2013, 18(11): 1260-1265.

摘要 ( 217 )

PDF (289KB) ( 206 )

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目的: 研究氧氟沙星缓释片单次、多次给药的人体药代动力学特征,并与氧氟沙星片比较其缓释特征与生物等效性。方法: 单次给药20例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,单次口服药物 400 mg;多次给药18例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,多次口服药物(参比制剂 400 mg/2次/d×5 d,受试制剂 400 mg/次/d×5 d)。通过反相HPLC法测定血浆氧氟沙星浓度,采用非房室模型计算药代动力学参数,并进行统计分析。结果: 单次给药参比制剂与受试制剂的C_max分别为(5382±1558)、(3419±1034)μg/L;T_max分别为(1.7±0.6)、(4.2±1.8) h;t_1/2分别为(8.2±1.0)、(7.6±1.8) h;MRT分别为(8.6±0.9)、(10.3±1.4) h;AUC_0-t分别为(33764±5297)、(31280±4412) μg·L^-1·h;AUC_0→∞分别为(34643±5356)、(32642±4257)μg·L^-1·h;F_rel为(97.9±12.4)%。方差分析显示,C_max、T_max、MRT各参数受试制剂与参比制剂差异具有统计学意义;t_1/2、AUC_0-t、AUC_0→∞各参数受试制剂与参比制剂差异无统计学意义。等效性检验显示,受试制剂与参比制剂90%可信限AUC_0-t为 89.0%~97.0%;AUC_0→∞为 91.4%~97.8%。多次给药参比制剂与受试制剂的C_max分别为(3732±1502)、(3564±982) μg/L;C_min分别为(750±193)、(438±89) μg/L;T_max分别为(1.5±0.5)、(3.7±1.7) h;AUC_SS分别为(32689±4786)、(33591±7929) μg·L^-1·h;C_av分别为(1362±199)、(1405±337) μg/L;DF分别为(216.1±76.5)、(221.5±33.9)%;F_rel为(102.9±22.5)%。方差分析显示,C_max、C_av、AUC_SS、DF受试制剂与参比制剂差异均无统计学意义。等效性检验显示,90%可信限C_max为 80.8% ~114.6%;AUC_SS为 89.3%~111.9%;C_av为 89.5%~112.4%;DF为 93.7%~122.4%。结论: 受试制剂氧氟沙星缓释片相对于参比制剂氧氟沙星片,单次给药具有缓释动力学特征及吸收程度生物等效,多次给药达稳态时具有生物等效性。

HPLC-MS/MS法测定人体血浆中格列美脲及其活性代谢物

李婷, 南峰, 陈枳潓, 余勤, 向谨, 秦永平, 谢琨, 梁茂植, 晁若冰

2013, 18(11): 1266-1269.

摘要 ( 243 )

PDF (320KB) ( 222 )

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目的: 建立同时测定格列美脲(Glimepiride,G)及其活性代谢物羟基格列美脲(Hydroxyl-glimepiride,M₁)血浆浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法。方法: 血浆样品酸化后,经乙酸乙酯萃取后浓集进样,色谱柱为Phenomenex Gemini C₁₈ (50 mm×3.0 mm,5 μm),甲醇∶水∶甲酸(80∶20∶0.1)为流动相,流速为 0.2 mL/min,柱温为室温,采用电喷雾(ESI) 离子源,多反应离子检测模式, 以格列齐特(Gliclazide,IS)为内标。G、M₁和IS的检测离子对分别为质荷比(m/z) 491.4→352.4、507. 4→352.4、324.4→127.2。结果: G和M₁的线性范围分别为 1.25～400 ng/mL 和 0.313~100 ng/mL,最低定量限分别为 1.25 和 0.313 ng/mL;批内批间精密度均小于10%,方法回收率均在 96.4% ~102.5%之间。结论: 该方法简便快速、特异性高,可用于同时测定G和M₁血药浓度及其人体药代动力学的研究。

两种甲氨蝶呤给药方法在异位妊娠非手术治疗中的疗效比较

陈君霞, 王运根, 单江静, 阮雅文

2013, 18(11): 1270-1274.

摘要 ( 152 )

PDF (228KB) ( 167 )

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目的: 比较甲氨蝶呤(MTX)两种不同给药方法治疗不同血β-人绒毛膜促性腺激素(β-HCG)上升速度异位妊娠的疗效。方法: 回顾分析90例MTX肌肉注射治疗的未破裂型异位妊娠。根据治疗前血β-HCG值变化(治疗前 48 h 内血β-HCG升高大于20%或升高小于20%甚至略降)及MTX的不同给药方法(MTX 75 mg 单次给药肌肉注射或MTX 100 mg 分5次肌肉注射)将患者分为4组,比较各组的疗效及副作用发生情况。结果: 治疗当天血β-HCG较 48 h 前上升大于20%的异位妊娠患者给予MTX 100 mg 分5次肌肉注射的方法重复给药率更低(P<0.05),血β-HCG降至正常天数更短(P<0.05)。治疗当天血β-HCG较 48 h 前上升小于20%甚至略降的异位妊娠患者两种治疗方法相比疗效相近 (P>0.05),MTX 100 mg 分5次肌肉注射的方法副作用发生率更高(P<0.05)。结论: 对于血β-HCG上升速度较快的未破裂异位妊娠,MTX 100 mg 分5次给药疗效更好,但副作用发生率也较高。对于血β-HCG上升速度较慢的未破裂异位妊娠患者,MTX 75 mg 单次给药肌肉注射在异位妊娠保守治疗时可作为首选方案。

来曲唑联用孕三烯酮与单用孕三烯酮治疗子宫内膜异位症的对比研究

石少权, 洪婷, 姜芳芳, 王桂荣, 王峰

2013, 18(11): 1275-1279.

摘要 ( 169 )

PDF (225KB) ( 167 )

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目的: 比较来曲唑联用孕三烯酮与单用孕三烯酮治疗子宫内膜异位症的临床效果。方法: 78例子宫内膜异位症患者随机分为两组,来曲唑+孕三烯酮组(LE+GE)38例患者于月经第一天开始口服来曲唑 2.5 mg/d、孕三烯酮 2.5 mg,每周2次。孕三烯酮组(GE)40例患者于月经第一天开始口服孕三烯酮 2.5 mg,每周2次。治疗时间均为6个月。所有患者均在治疗前、停止治疗第一次月经来潮后及治疗结束后6个月进行痛经及盆腔触痛VAS评分,并进行B超检查及癌抗原125(CA125)测定。结果: 治疗6个月后和停药6个月后两组痛经症状都明显缓解,但LE+GE组患者痛经VAS评分下降较GE组更明显(t=2.54, P<0.05;t=3.23,P<0.05)。治疗6个月后两组患者盆腔触痛VAS评分均降低,但LE+GE组较GE组降低更明显(t=2.73, P<0.05);停药6个月后两组患者盆腔触痛VAS评分均回升,差异无统计学意义(t=1.76,P>0.05)。两组患者治疗6个月后 CA125均较治疗前明显下降,但差异无统计学意义(t=1.29, P>0.05)。停药6月后,两组患者CA125均回升,差异无统计学意义(t=1.82, P>0.05)。治疗前后两组卵巢囊肿最大直径改变不明显(t=0.86, P>0.05;t=1.51, P>0.05)。所有患者都未因副反应终止治疗。结论: 来曲唑联用孕三烯酮能更好地减轻子宫内膜异位症患者的痛经症状,但对控制病灶并不优于单用孕三烯酮。

抗结核治疗后脂肪肝形成的临床观察

刘艳, 刘丹, 朱翠明, 黄泽智, 朱瑾, 蒙松年, 李平

2013, 18(11): 1280-1283.

摘要 ( 167 )

PDF (215KB) ( 245 )

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目的: 探讨抗结核药物所致脂肪肝(Fatty liver)和药物性肝损害(Drug-induced liver injury,DILI)的发生机理。方法: 选取200例结核病患者为研究对象,分别于抗结核治疗前、后进行肝功能、血脂监测,治疗前、后均行肝区CT扫描。结果: 抗结核治疗后脂肪肝发生率为 28.00%(56/200),DILI的发生率为 32.00%(64/200)。血清ALT、AST水平均高于治疗前 (P<0.05)。其中ALT 在治疗后的第1、2、3个月、AST在治疗后的第1、2、3、4个月升高最为明显,差异有统计学意义(P<0.01)。TG、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(apoB)水平均显著高于治疗前 (均P<0.05)。其中TG在治疗后的第2、3、4个月,LDL-C在第3、4个月,apoB在第1、2、3、4、5个月升高最为明显(均P<0.01)。血清ALT、AST升高均与TG、apo B、HDL-C、LDL-C呈显著正相关(P<0.05,P<0.01)。结论: 抗结核治疗中脂肪肝的形成提示DILI已发生。加强肝功能、血脂指标的监测可减少、减轻DILI的发生,防止脂肪肝形成,保证抗结核治疗方案的顺利实施。

罗格列酮对2型糖尿病患者血脂及内脂素的影响

寿荣伟

2013, 18(11): 1284-1287.

摘要 ( 163 )

PDF (197KB) ( 197 )

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目的: 观察罗格列酮对2型糖尿病(T2DM)患者血脂及内脂素(Visfatin)的影响,分析临床治疗效果。方法: 收集本院内分泌科2010年1月-2012年1月收治的T2DM患者84例,随机均分为对照组和罗格列酮治疗组。比较治疗前后空腹血糖(Fasting plasma glucose, FPG)、Hbalc、TC、TG、低密度脂蛋白 (Low density lipoprotein, LDL)、高密度脂蛋白(High density lipoprotein, HDL)、内脂素等生化指标变化情况。结果: 治疗前两组FPG、Hbalc、TC、TG、LDL、HDL和内脂素的表达无统计学差异(P>0.05)。治疗后两组FPG和Hbalc的表达水平均显著减低(P<0.05, P<0.01),罗格列酮组FPG和Hbalc减低幅度显著高于对照组(P<0.05)。对照组治疗前后TC、TG、LDL、HDL和内脂素的表达差异无统计学意义(P>0.05),罗格列酮组治疗后TC、TG、LDL和内脂素表达明显低于治疗前(P<0.05, P<0.01),HDL明显高于治疗前(P<0.05)。罗格列酮组临床治疗有效率(95.2%)明显高于对照组(P<0.05)。罗格列酮组不良反应发生率(23.8%)与对照组(21.4%)比较无统计学差异(P>0.05)。结论: 罗格列酮具有高效的降血糖作用,可以显著降低T2DM患者的血脂和内脂素水平,临床疗效显著,不良反应率低,建议在临床推广应用。

阿奇霉素对慢性阻塞性肺疾病急性加重患者的免疫调节作用研究

钱小英, 吴厉锋, 徐滨

2013, 18(11): 1288-1290.

摘要 ( 167 )

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目的: 观察阿奇霉素对慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)患者的临床疗效,并探讨其对患者免疫功能的调节作用。方法: 收集本院呼吸内科2010年6月-2012年6月诊治的AECOPD患者76例,随机分成2组:常规治疗对照组(A,n=38)和阿奇霉素治疗组(B,n=38)。另取本院体检中心健康体检者作为正常对照组(C,n=30)。比较两组的临床疗效和不良反应。ELISA法测定IL-17和转化生长因子-β₁(TGF-β₁)的表达。结果: A组和B组的临床治疗有效率分别为 63.2%和 84.2%,B组的临床疗效显著优于A组(P<0.05)。A和B组治疗前IL-17和TGF-β₁表达水平与C组之间存在统计学差异(P<0.01),治疗后A和B组IL-17表达水平较治疗前显著减低(P<0.05),TGF-β₁表达水平则显著升高(P<0.05),但B组治疗后IL-17表达水平显著低于A组治疗后的表达水平(P<0.01),TGF-β₁表达水平则显著高于A组治疗后的表达水平(P<0.05)。A组和B组的不良反应发生率分别为 7.9%和 10.5%,两组之间无统计学差异(P>0.05)。结论: 阿奇霉素治疗AECOPD临床疗效显著,调节IL-17/ TGF-β₁平衡紊乱可能是其疗效显著的主要作用机制。

龙葵素的生殖毒性研究进展

周国亮, 宋翼升, 辛艳飞, 宣尧仙

2013, 18(11): 1291-1296.

摘要 ( 253 )

PDF (268KB) ( 599 )

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龙葵素广泛存在于马铃薯、番茄及茄子等茄科植物中。因其具有抗肿瘤和潜在的毒性作用而引起广泛关注。本文主要介绍了龙葵素在生殖毒性方面的研究进展。

柚皮苷的药物代谢动力学研究概况与进展

朱宏平, 熊玉卿

2013, 18(11): 1297-1303.

摘要 ( 218 )

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柚皮苷是一种二氢黄酮类化合物,具有促进胃肠蠕动功能,主要存在于枳壳、枳实、骨碎补、化橘红等中药中。柚皮苷的口服吸收差,体内分布广泛,主要经开环、脱氢、裂解等反应产生对羟基苯丙酸、对羟基桂皮酸等代谢产物而排出体外。同时柚皮苷还能够通过抑制部分转运体、代谢酶的活性与其他药物发生相互作用,从而影响其他药物的代谢过程。本文通过综述柚皮苷的药物代谢动力学特征及柚皮苷对其他药物的代谢动力学的影响,发现柚皮苷代谢过程的相互作用机制及基因多态性对其药代动力学特征的影响尚需深入研究。

钙非依赖磷脂酶A₂与心肌缺血再灌注关系的研究进展

万星, 石刚刚

2013, 18(11): 1303-1309.

摘要 ( 73 )

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钙非依赖磷脂酶A₂(iPLA₂)是磷脂酶A₂(PLA₂)家族的一大亚族,在信号转导与磷脂重构等方面发挥重要的作用。从1900年研究胰液和蛇毒中的PLA₂开始到现在已过百年,但它在生理过程中的一些重要作用直到近20年才被逐渐认识,而近15年来,越来越多的研究表明,在心肌缺血再灌时,iPLA₂被激活并发挥着重要作用。本文就iPLA₂做一个简介并阐述其与心肌缺血再灌注有关的性质与功能。

钙非依赖磷脂酶A₂与心肌缺血再灌注关系的研究进展

万星, 石刚刚

2013, 18(11): 1304-1309.

摘要 ( 188 )

PDF (389KB) ( 334 )

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钙非依赖磷脂酶A₂(iPLA₂)是磷脂酶A₂(PLA₂)家族的一大亚族,在信号转导与磷脂重构等方面发挥重要的作用。从1900年研究胰液和蛇毒中的PLA₂开始到现在已过百年,但它在生理过程中的一些重要作用直到近20年才被逐渐认识,而近15年来,越来越多的研究表明,在心肌缺血再灌时,iPLA₂被激活并发挥着重要作用。本文就iPLA₂做一个简介并阐述其与心肌缺血再灌注有关的性质与功能。

2型糖尿病外科治疗机制研究进展

魏强, 黄鹤

2013, 18(11): 1310-1314.

摘要 ( 170 )

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2型糖尿病发病率呈逐年上升的趋势。目前较为成熟的治疗方式仍为口服降糖药物,但降糖药物并不能阻止其并发症的发生。研究证明外科手术对2型糖尿病患者具有治疗作用且已经进入了临床。外科手术为2型糖尿病的治疗开创了新的途径,但其治疗机制尚不清楚。本文主要对2型糖尿病的外科手术治疗的机制作一综述。

NF-κB/mTOR双信号通路的交联及其对肿瘤生物学特性的影响

陈华娇, 史道华

2013, 18(11): 1315-1320.

摘要 ( 173 )

PDF (273KB) ( 279 )

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肿瘤的发生发展涉及多个细胞信号传导通路,其中核因子-κB(Nuclear factor-kappaB,NF-κB)通路和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(Mammalian target of rapamycin,mTOR)通路尤为重要,已成为研究肿瘤药物治疗的新靶点。进一步探讨两信号通路间存在的交联(Cross-talk)及其对肿瘤生物学特性的影响,有助于更好地调控肿瘤细胞的恶性行为。

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