中国临床药理学与治疗学

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1. 中药单体、药对、复方、中成药治疗抑郁症研究进展

陈颖, 袁勇贵

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (5): 586-593. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.05.016

摘要（836）

PDF （536KB）（642）

抑郁症是临床上较为常见的心身疾病，以显著而持久的心境低落为主要特征，一般表现为情绪低落、兴趣减退、认知功能受损等，部分患者伴有躯体化症状如失眠或嗜睡、食欲减退、疲劳乏力、性欲减退等，严重者会出现自伤甚至于自杀。根据研究显示，抑郁障碍已成为导致伤残致死的第三大主要原因。目前抑郁症的发病机制尚没有确切定论，但大量研究显示与生物化学、神经内分泌、神经免疫学因素有关。临床常规使用选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂等进行治疗，如舍曲林、西酞普兰、百忧解等，但多起效慢，副作用明显，难以达到满意的治疗效果。中药因其多成分多靶点的特点近年来在治疗难治性疾病方面逐渐开始被医生和患者所接受。本文主要探讨中药单体、中药药对、中药复方、中成药在治疗抑郁症方面的研究进展，为临床应用中药治疗抑郁症提供参考。

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2. 维利西呱治疗心力衰竭的药理作用与临床评价

刘平, 邱博, 吴惠珍

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (2): 212-218. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.02.013

摘要（726）

PDF （1896KB）（292）

维利西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶激动剂，作用于一氧化氮-可溶性鸟苷酸环化酶-环磷酸鸟苷通路，不仅可以增强可溶性鸟苷酸环化酶对一氧化氮的敏感性，还可以不依赖于一氧化氮直接激动可溶性鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷生成增加，对心脏产生多维保护作用，为心衰患者提供了一种新的治疗途径。本文对维利西呱的作用机制、临床前研究、药动学、临床疗效、药物相互作用和局限性进行了综述。

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3. 瑞马唑仑的临床应用与研究进展

金宝伟, 蒋宗明, 郭建荣

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (12): 1444-1448. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.12.016

摘要（633）

PDF （1006KB）（337）

瑞马唑仑是一种新型超短效镇静药物，具有起效和恢复快，代谢不依赖肝肾功能，呼吸抑制轻，血流动力学稳定，长时间应用无蓄积，羧酸代谢物无药理作用，能被拮抗药氟马西尼快速逆转，有望成为临床镇静药物的新选择。本文就瑞马唑仑的药理学特性和近期的研究进展作一综述，为临床的安全用药提供参考。

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4. 阿芬太尼的临床药理特性及其麻醉应用进展

王金伙, 郭建荣

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (7): 824-829. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.07.015

摘要（590）

PDF （412KB）（507）

阿芬太尼是合成的作用于μ阿片受体的芬太尼衍生物，为短效强镇痛药。相比于芬太尼和舒芬太尼等类似的麻醉药，阿芬太尼的效价最低，起效最快，作用时间更短，静注后1.4 min作用达峰，维持时间10～15 min，分布容积小，符合三室模型，经肝脏代谢失活后经尿排出。阿芬太尼作为芬太尼家族较早应用的药物，在镇痛、镇静、抗焦虑、麻醉诱导和维持等方面已得到广泛应用。近年来，阿芬太尼的应用更加倾向于短小操作、日间手术、保留自主呼吸以及门诊诊疗的麻醉。随着国产阿芬太尼近期研制成功，并逐渐开始在麻醉中应用，阿芬太尼有望成为临床镇痛的新选择，但目前其临床应用经验和相关研究十分有限。本文就阿芬太尼的药理作用特点及在国内外的应用进展作一综述，以期为该药的临床合理应用提供参考。

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5. 模型引导的精准用药：中国专家共识（2021版）

焦正, 李新刚, 尚德为, 董婧, 左笑丛, 陈冰, 刘剑敏, 潘雁, 周田彦, 张菁, 刘东阳, 李禄金, 方翼, 马广立, 丁俊杰, 赵维, 陈锐, 相小强, 王玉珠, 高建军, 谢海棠, 胡蓓, 郑青山

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (11): 1215-1228. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.11.001

摘要（567）

PDF （1975KB）（531）

模型引导的精准用药（MIPD）是通过数学建模与模拟技术，将患者、药物和疾病等相关信息进行整合，为患者精准用药提供依据。相较于经验用药，MIPD是一种基于患者生理、病理、遗传、疾病等特征制订给药方案的新方法、可提高药物治疗的安全、有效、经济和依从性。本文对MIPD的基本原理、方法、实施和相关临床决策支持系统的应用作了论述，分析目前的现状和未来的发展方向，以期为MIPD在中国的发展和应用提供有益的参考。

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6. 中药连花清瘟胶囊/颗粒在呼吸系统疾病中的药理研究及临床应用进展

尹玉洁, 常丽萍

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (10): 1174-1180. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.10.010

摘要（547）

PDF （487KB）（429）

连花清瘟胶囊/颗粒是应用中医络病理论指导研制的治疗感冒、流行性感冒的创新中药，具有“清瘟解毒、宣肺泄热”功能。2003年严重急性呼吸综合征（SARS）期间通过中国国家药品监督管理局药品快速审批通道获批，现已成为治疗呼吸系统传染性疾病的代表性中成药。连花清瘟药效学研究显示出具有广谱抗病毒，抑菌抗炎，退热、止咳、化痰，调节免疫等作用，临床应用于新型冠状病毒肺炎、流行性感冒、上呼吸感染、肺部感染、慢性阻塞性肺疾病急性加重等多种呼吸系统传染性及感染性疾病并取得显著疗效。

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7. 铁死亡调控信号通路以及在相关疾病中的研究进展

张亮, 廖勇群, 夏秦川, 周诗侗, 李小丽

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (2): 227-234. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.02.015

摘要（471）

PDF （440KB）（366）

铁死亡（ferroptosis）是具有铁依赖性的一种新的程序性细胞死亡方式。铁死亡的主要特征包括脂质活性氧积累、铁离子积累和脂质过氧化。铁死亡的主要机制和信号通路较为复杂，与胱氨酸/谷氨酸逆向转运体、谷胱甘肽过氧化物酶4、铁死亡抑制蛋白1、二氢乳清酸脱氢酶等密切相关。本文就现有铁死亡的调控机制进行整理，并对铁死亡与肿瘤、非酒精性脂肪肝、帕金森综合征和充血性心力衰竭等疾病的研究进展进行论述。

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8. α7烟碱型乙酰胆碱受体在中枢神经系统性疾病中作用的研究进展

樊文香, 张锦璐, 徐驰

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (9): 1065-1072. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.09.013

摘要（437）

PDF （457KB）（329）

α7烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nAChRs）在中枢神经系统（central nervous system, CNS）表达，并在各种神经精神疾病中扮演重要作用。激活α7 nAChR可以抑制炎症反应，在中枢神经系统疾病中起到有益作用。本文总结了关于α7 nAChR受体分布、表达等信息，并进一步对α7 nAChR在中枢神经系统疾病（如阿尔兹海默病、帕金森病、脑卒中等）中的作用进行了综述，为开发治疗中枢神经系统疾病提供新思路。

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9. m7G甲基转移酶METTL1在肿瘤中的作用

洪子强, 苟文曦, 崔百强, 白向豆, 金大成, 苟云久

中国临床药理学与治疗学 2023, 28 (1): 93-100. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2023.01.012

摘要（433）

PDF （1346KB）（156）

N7甲基鸟嘌呤核苷酸（N7-methylguanosine, m7G）是一种常见的RNA转录后修饰，在RNA加工、代谢和功能中起着重要作用。其主要由甲基转移酶1（methyltransferase 1, METTL1）和WD重复结构域4（WD repeat domain 4, WDR4）复合物调控。多项研究表明，METTL1/WDR4复合物促进或抑制许多肿瘤的进程，包括头颈部肿瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、膀胱癌和食管鳞癌等，这依赖于tRNA或miRNA的m7G甲基化修饰。因此，METTL1和m7G修饰可以用作生物标志物或潜在的干预靶点，为肿瘤的早期诊断和治疗提供新的方向。本文将主要讨论METTL1通过m7G在肿瘤发生中的作用机制和相关的研究进展。

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10. 药物临床试验生物样本编码和标签操作指南

中国药理学会药物临床试验专委会, 中国生物分析论坛（CBF）

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (9): 975-977. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.09.001

摘要（431）

PDF （757KB）（205）

药物临床试验中一些重要数据基于生物样本的分析检测，生物样本的编码和标签识别的准确性和唯一性对保证研究质量十分重要，特别是对以药代动力学参数为终点的生物等效性研究、药动学研究等临床药理学研究尤为关键。生物样本采集由临床试验机构完成，分析检测常常由第三方完成，目前相当多机构实现了临床试验过程信息化，建立了生物样本的编码和标签规则，分析检测单位一般也建立了自己的生物样本编码和标签规则。但现状是各临床试验机构和分析测试单位规则多样，从临床试验采集的样本到分析测试单位无法自动识别，需要人工比对，甚至重新贴标签，造成试验效率降低，质量风险增加。为此，中国药理学会药物临床试验专委会与中国生物分析论坛（CBF）相关专家和单位制定了《药物临床试验生物样本编码与标签操作指南》，为行业内各相关单位提供参考，建议各相关单位按此规则对生物样本进行编码和标签。

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11. LDLR的调控机制及其相关疾病与药物研究进展

李苗, 俞沁玮, 江振洲, 张陆勇

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (8): 946-954. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.08.014

摘要（431）

PDF （519KB）（229）

胆固醇是机体内一种重要的脂质成分，它不仅参与形成细胞膜而且是合成胆汁酸及类固醇激素的原料。低密度脂蛋白受体（low density lipoprotein receptor, LDLR）参与胆固醇的代谢过程，在维持机体细胞胆固醇稳态中发挥着重要作用。LDLR的表达受到转录、转录后及翻译后水平的精确调节，其表达失调将导致多种疾病的发生发展。本文主要从LDLR的分子调节机制、LDLR表达失调导致的靶器官损害及以LDLR为靶点的药物研发进展等方面加以综述，为进一步深入了解脂代谢紊乱相关疾病的进展提供理论依据，也为开发更有效、副作用更少的LDLR靶点药物提供新的见解。

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12. 布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂与难治性套细胞淋巴瘤

娄安琦, 余俊先, 程子昭, 苏强

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (6): 680-686. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.06.011

摘要（419）

PDF （3919KB）（215）

布鲁顿氏酪氨酸激酶（Bruton tyrosine kinase, BTK）是B细胞受体信号转导的关键介体，也是套细胞淋巴瘤（mantle cell lymphoma, MCL）的临床有效治疗靶标。BTK抑制剂（bruton tyrosine kinase inhibitors, BTKI）在MCL治疗中发挥了关键作用，我们介绍了BTKI的作用机制。伊布替尼是第一代BTKI，临床疗效较好，但存在局限性，比如毒性和耐药问题。新型BTKI，如泽布替尼、阿卡替尼及奥布替尼，可以提高第一代BTKI的有效性和安全性。这篇综述比较了这两代BTKI在结构、功能上的异同，为BTKI更好地应用于临床提供依据。2019年11月15日，美国FDA批准泽布替尼上市，用于治疗经治的成年套细胞淋巴瘤患者。与伊布替尼相比，新一代BTKI泽布替尼靶点选择性更高，抑制更持久，不良反应少，患者受益更多。泽布替尼为复发/难治性MCL患者提供可行的治疗选择，同时也在积极开展治疗其他B细胞淋巴瘤的临床研究，是非常有前景的靶向药物。

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13. 多糖药物体内代谢及PK/PD关键技术研究的进展与思考

徐慧, 杨新宇, 赵哲辉, 王琰

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (8): 851-862. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.08.002

摘要（417）

PDF （874KB）（299）

多糖药物是一类安全有效的天然药物，具有抗肿瘤、免疫调节、抗氧化等广泛的药理活性，目前受到越来越多的关注。然而，由于多糖本身的相对分子质量大，大部分没有紫外吸收和荧光基团，使得多糖的定性和定量分析均比较困难。此外，内源性的糖类物质也可能对生物样品中的多糖测定造成一定干扰，因此，多糖药物的体内代谢及PK/PD关键技术一直是研究热点。本文综合近年来发表的相关文献，对多糖药物的生物学活性、药代动力学特征进行综述，提出肠道菌可能是影响多糖药物代谢及药效的潜在“器官”，并对肠道菌介导的多糖药物体内代谢及PK/PD关键技术研究提出思考，以期为多糖药物的药代、药效及分子机制的研究提供更多可参考的科学思路。

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14. 黑色素瘤免疫治疗的研究现状与展望

李玮, 胡佳丽, 王凯, 贺毅憬

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (9): 1053-1064. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.09.012

摘要（417）

PDF （553KB）（233）

黑色素瘤是临床上常见的皮肤恶性肿瘤，发病率呈逐年上升趋势，且恶性程度高，易发生转移。靶向治疗和免疫治疗出现之前，晚期黑色素瘤患者的预后极差，5年生存率仅仅不到10%。与传统治疗相比，免疫治疗可延长晚期黑色素瘤患者的无进展生存期和总体生存期，并改善患者的生活质量。尽管在临床治疗过程，常出现各种免疫相关的药物不良反应，但大部分可通过适当的免疫调节剂予以控制。随着免疫治疗在临床上得到一定的重视，也进一步发现其局限性，患者有免疫治疗耐药或者不敏感等问题，这提示多种治疗方法联合应用可能为临床带来更大的效益。为此，本文对免疫治疗在临床上用于黑色素瘤治疗的效果与局限性进行综述。

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15. 人工智能医疗器械应用中的伦理问题分析

刘星, 吴影, 李洋, 王晓敏

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (6): 695-699. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.06.013

摘要（413）

PDF （372KB）（295）

随着人工智能在医疗领域中的迅猛发展，人工智能医疗器械在大幅度提高医疗诊断和治疗效率，提升患者就医便利的同时也带来了医疗安全、数据安全、算法偏见和个体自主等伦理问题。本文通过深入分析人工智能医疗器械应用中的伦理问题，建议通过实施严格的监管和质量控制、减少算法偏见并不断增加透明度、完善技术适应价值多样性，尊重患者和医生的自主权等措施，以期为人工智能医疗器械的监管注入伦理和管控思路。

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16. 高血压的药物治疗进展

刘桂剑, 程宽, 朱文青, 葛均波

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (4): 446-449. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.04.015

摘要（408）

PDF （295KB）（305）

高血压病是临床上常见心血管疾病。中国高血压防治指南、国际高血压学会全球高血压实践指南，世界卫生组织成人高血压药物治疗指南等相继发布，对于指导高血压临床用药发挥了重要作用。钙通道阻滞剂（calcium channel blockers, CCB），血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin-converting enzyme inhibitors, ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（angiotensin receptor blockers, ARBs）、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensin receptor neprilysin inhibitor, ARNI）、噻嗪类利尿剂和β-受体阻滞剂等6类是目前临床上常用的降压药物。高血压药物控制的目标、高血压药物的应用时机、联合用药方案的选择，以及高血压合并其他疾病的药物选择，妊娠期高血压的用药，这些问题均是临床医生需要掌握的问题。

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17. 非奈利酮的研究应用新进展

程宽

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (4): 450-456. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.04.016

摘要（406）

PDF （410KB）（217）

醛固酮是肾上腺皮质产生的一种盐皮质激素，主要作用于肾小球远曲小管和集合管，促进钠的重吸收和钾的分泌。醛固酮可促进炎症反应，导致心肌重构和纤维化。醛固酮通过盐皮质激素受体（MR）起作用，MR主要在心脏、肾脏和血管中表达。MR过度活化，可引起内皮功能障碍、纤溶紊乱、氧化应激和心血管、肾脏纤维化，最终导致器官损伤、功能障碍甚至衰竭。盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）可通过抑制MR激活引起的炎症和纤维化达到心肾保护作用。新型非甾体类MRA非奈利酮以其高选择性、有效阻断MR，带来了确切的心肾保护作用。

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18. 慢性失眠的发病机制与认知行为治疗

赵正卿, 李雁鹏, 向小霞, 庄建华, 赵忠新

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (5): 482-486. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.05.001

摘要（404）

PDF （343KB）（245）

慢性失眠的发生、发展过程同个体因素和多种环境因素密切相关，目前认为易感因素、诱发因素和维持因素等环节发挥非常重要的作用。失眠的认知行为治疗（cognitive behavioral treatment for insomnia, CBT-I）从对失眠患者病理心理学基础的分析出发，将针对失眠治疗的认知治疗和行为治疗等一系列治疗内容进行有针对性的组合，能够在很大程度上改善患者的症状。随着互联网的普及，基于网络的远程CBT-I操作相对便捷，弥补了传统CBT-I的一些不足，成为近年来主要的研究热点。药物和非药物的治疗方式从不同角度出发，发挥各自方式的优势，提高慢性失眠的治疗效果。

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19. 模型引导的华法林精准用药：中国专家共识（2022版）

张进华, 刘茂柏, 蔡铭智, 郑英丽, 劳海燕, 向倩, 都丽萍, 朱珠, 董婧, 左笑丛, 李新刚, 尚德为, 陈冰, 叶岩荣, 王玉珠, 高建军, 张健, 陈万生, 谢海棠, 焦正

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (11): 1201-1212. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.11.001

摘要（399）

PDF （780KB）（318）

模型引导的华法林精准用药是基于定量药理理论，通过数学建模与模拟技术，将患者信息、疾病和华法林药动学/药效学特征等相关信息进行整合，实现个体化用药的方法。相较于经验用药，该法可提高华法林治疗的安全、有效、经济和可依从性。本专家共识介绍了华法林的常用建模和模拟技术、以及基于模型在制订和调整华法林的给药方案、提高和改善治疗的依从性和经济性方面的应用。此外，本文还重点阐述了华法林药学服务路径中的具体实施步骤，以期推动模型引导的华法林精准用药的普及和发展。

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20. 阿尔兹海默病的疾病进展模型与研究进展

张宁远, 郑锡军, 许羚, 刘红霞, 郑青山

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (6): 687-694. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.06.012

摘要（398）

PDF （681KB）（247）

阿尔兹海默病（AD）是一种病理机制暂不明确的神经退行性疾病，定量药理学中的疾病进展模型可以通过定量的方法充分描述AD患者疾病发展轨迹。通过模型中引入生物标志物信息，可有助于加深对AD病理机制的研究，辅助并优化临床试验的设计。现已有多种经验性或半机制的AD疾病进展模型报道。本文对此进行了综述，以期为阿尔兹海默病的临床研究和新药研发提供参考。

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21. 冠心病降脂治疗新进展——贝派地酸

王琦, 邹云增

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (4): 369-372. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.04.003

摘要（396）

PDF （273KB）（137）

他汀类药物治疗最主要不良反应为肌肉疼痛，导致患者无法坚持服药，增加患者冠心病等心血管事件的发生率。贝派地酸特定作用于肝脏而不抑制肌肉胆固醇合成，因此避免了他汀的肌肉疼痛副作用。本文概述了贝派地酸的最新进展，汇总了贝派地酸的II期和III期临床试验研究结果，贝派地酸的副作用和其正在进行的相关临床试验，并介绍了贝派地酸的临床应用现状。

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22. 3种中成药辅助他克莫司治疗肾病综合征的临床疗效分析

钟羚君, 胡琳璘, 何杰, 邵华

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (11): 1285-1291. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.11.010

摘要（393）

PDF （425KB）（104）

目的：探讨3种不同中成药辅助他克莫司联合激素治疗肾病综合征（NS）的临床疗效。方法：回顾性分析2018年1月至2020年12月在本院肾内科收治的199名NS患者病例，所有患者均使用他克莫司联合激素方案治疗12周，根据治疗方案不同，分为对照组57例、百令胶囊组（百令组）51例、黄葵胶囊组（黄葵组）55例和五酯胶囊组（五酯组）36例，记录患者一般资料、收集患者治疗前后实验室检查结果和他克莫司血药浓度。结果：治疗12周后，各组24 h尿蛋白定量（UTP）及人血白蛋白（ALB）差异均有统计学意义（P<0.01）；百令组较对照组甘油三脂（TG）、总胆固醇（TC）降低差异有统计学意义（P<0.05）；黄葵组较对照组24 h UTP和血清TC降低差异有统计学意义（P<0.05）；五酯组较对照组24 h UTP和谷草转氨酶（AST）降低有统计学意义（P<0.05）。五酯组较对照组他克莫司稳态谷浓度（CSSmin）、浓度剂量比（CDR）与剂量校正浓度（C/D）均显著升高，差异有统计学意义（P<0.01）。黄葵组和五酯组较对照组临床总缓解率升高，差异有统计学意义（P<0.05）。结论：对于临床使用他克莫司联合激素治疗NS的患者，可联用百令胶囊改善血脂异常，联用黄葵胶囊降低尿蛋白排泄，联合五酯胶囊防治肝脏损伤及升高他克莫司血药浓度。

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23. 盐酸西那卡塞片在中国健康人群的生物等效性研究

燕强勇, 向大雄, 朱荣华, 杨玲凤, 阳喜定, 李晶晶, 范晓, 刘赛, 熊守军, 方平飞

中国临床药理学与治疗学 2023, 28 (2): 171-177. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2023.02.007

摘要（391）

PDF （1053KB）（109）

目的：评价国产盐酸西那卡塞片与进口原研盐酸西那卡塞片在中国健康人群的生物等效性。方法：采用随机、开放、两周期交叉试验设计，48名健康受试者分别在空腹和餐后条件下单次口服盐酸西那卡塞片受试制剂和参比制剂。采用经验证的液相色谱-串联质谱法测定血浆中西那卡塞的浓度，应用Phoenix WinNonlin 8.0进行药动学参数计算和统计分析。结果：空腹试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（5.96±4.15）、（6.11±4.08）ng/mL，AUC0-72h分别为（45.82±30.20）、（46.11±29.50） ng·h·mL-1，AUC0-∞分别为（49.65±33.64）、（49.63±32.01）ng·h·mL-1，Tmax分比为4.5［1.0，6.0］和4.5［1.0，6.0］ h，t1/2分别为（23.15±9.23）和（22.43±8.81）h。餐后试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（11.14±5.24）、（10.24±5.39）ng/mL，AUC0-72h分别为（76.70±39.34）、（75.18±34.36） ng·h·mL-1，AUC0-∞分别为（83.28±43.00）、（81.38±38.03） ng·h·mL-1，Tmax分比为3.0［1.5，5.0］和4.3［1.5，7.0］ h，t1/2分别为（28.07±6.37）和（27.46±5.44）h。受试制剂与参比制剂空腹和餐后条件下的AUC0-72h、AUC0-∞、Cmax几何均值比值的90%置信区间落在80.00%～125.00%的范围内。结论：两种制剂在空腹和餐后给药的条件下均生物等效，安全性良好。

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24. 新型麻醉镇痛药：艾司氯胺酮

贾涛, 滕金亮

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (7): 834-840. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.07.015

摘要（386）

PDF （468KB）（234）

出色的麻醉药艾司氯胺酮，效价较氯胺酮高，起效快，体内消除迅速，呼吸抑制轻，对循环系统影响小，在临床麻醉和镇痛领域中具有独特的优势。其亚麻醉剂量方案在各类手术和短小检查应用最广，相较于传统氯胺酮，所需起麻醉效力的剂量和精神副作用更低，镇痛效能更强，很有临床应用前景。

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25. 碘难治性分化型甲状腺癌的最新研究进展

陈文捷, 王亚兵, 陈晓琳, 任俊玲, 赵晚君, 陈斌

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (1): 116-120. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.01.016

摘要（382）

PDF （358KB）（205）

近年来，作为最常见的恶性肿瘤之一，甲状腺癌的发病率曲线明显上升。分化型甲状腺癌经过手术、131I放疗及促甲状腺激素抑制等治疗后，大多数患者总体预后良好。但仍有少部分患者对放射性碘治疗不敏感且有1个或多个癌基因的突变，则成为病情进展快、死亡率高的碘难治性分化型甲状腺癌。应用上述的传统治疗手段难以取得满意疗效，本文综述了碘难治性分化型甲状腺癌的诊断及治疗进展，为尽早识别及早期进行靶向治疗等争取必要的时间。

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26. 三阴性乳腺癌免疫治疗研究进展

何李华, 朱秀之, 江一舟

中国临床药理学与治疗学 2023, 28 (8): 842-853. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2023.08.001

摘要（381）

PDF （754KB）（280）

三阴性乳腺癌（TNBC）是雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）及人表皮生长因子受体2（HER2）表达阴性的乳腺癌亚型，具有侵袭性强、易复发转移等特点。因为缺乏治疗靶点，化疗是其主要治疗手段。近年来，免疫治疗在三阴性乳腺癌的治疗中取得众多进展。本综述总结了三阴性乳腺癌免疫治疗的主要方式，包括免疫检查点抑制剂、过继性免疫细胞疗法、肿瘤疫苗和溶瘤病毒疗法。我们从临床研究和基础研究角度介绍了各治疗方式的最新研究进展，并介绍了免疫治疗潜在的疗效预测生物标志物与耐药机制。

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27. 替诺福韦不同产后停药时间对乙型肝炎病毒标志物、病毒学以及生化学指标的影响

陶承静, 刘寿荣, 程晓仙, 胡健女, 白秀丽, 张素英, 赵春, 左中宝

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (10): 1146-1152. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.10.006

摘要（378）

PDF （709KB）（141）

目的：评估不同停药时间对富马酸替诺福韦酯（tenofovir disoproxil fumarate, TDF）母婴阻断孕产妇的乙型肝炎病毒（HBV）标志物、病毒学指标及ALT变化的影响。方法：采用前瞻性、随机对照研究。选择孕24～28周开始服用TDF抗病毒治疗的HBV携带孕妇共120名为研究对象，随机分成A组（分娩时停药组）和B组（分娩后4周停药组），检测两组孕妇服药后不同时间段以及不同停药时间点HBV DNA定量、乙肝表面抗原（HBsAg）、乙肝e抗原（HBeAg）及血清中ALT水平变化，并采用Wilcoxon秩和检验、χ2检验进行差异性比较分析。结果：106名孕产妇完成检测和随访，A组56人和B组50人。两组孕妇HBsAg水平与各自基线相比以及两组间差异均无统计学意义（P>0.05）。B组患者的HBeAg（M=2.920Log10S/CO）和HBV DNA水平（M=1.477Log10拷贝/mL）在停药时明显低于A组（M=3.045Log10S/CO，M=2.647Log10拷贝/mL），差异有统计学意义（Z=3.126，P=0.002；Z=－2.940、P＜0.001）。B组孕产妇在停药时出现HBeAg血清学转换率22.00%（11/50），相比A组8.93%（5/56）略高，差异无统计学意义（P>0.05）。各组停药后ALT异常发生率（A组41.07%，B组40.00%）明显高于孕期异常率（A组19.64%，B组16.00%），差异有统计学意义（A组：χ2=6.081，P=0.014；B组：χ2=7.143，P=0.008）；两组停药后ALT异常率相比差别较小，差异无统计学意义（χ2=0.238，P=0.625）。对于孕期ALT异常孕产妇，A组出现停药后ALT异常率明显高于B组（A组100%，B组62.50%），差异有统计学意义（Z=0.696，P=0.048）。结论：分娩时停药和分娩后4周停药对孕产妇停药后的HBsAg、HBeAg、HBV DNA、ALT水平的影响没有较大差别。对于孕期出现ALT异常孕妇，在分娩时停药比分娩后4周停药更容易出现停药后ALT异常。建议对孕期出现ALT异常的孕妇，加强产后监测，必要时适当延迟停药时间。

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28. 纳米药物非临床药代动力学的研究策略及关注要点

付淑军, 黄芳华, 顾景凯, 吴伟, 孙涛, 王庆利

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (8): 842-850. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.08.001

摘要（375）

PDF （461KB）（362）

随着纳米技术的迅速发展，纳米药物的研发已成为目前药物创新的发展方向之一。纳米药物具有基于纳米结构的尺度效应，其药代动力学特征与普通药物相比存在明显差异，其药代动力学研究与普通药物相比也有其特殊性。本文着重探讨纳米药物的非临床药代动力学的研究策略及关注要点，包括受试物、体内/外试验、生物样本分析、数据评价分析等，期望为研发者提供参考。

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29. 褪黑素人体网络机制及其临床应用

邵明坤, 刘蓉, 孙品, 关水, 廖炳灿, 李莎, 丛滔, 梁凯, 马辉, 孙长凯

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (9): 1031-1040. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.09.010

摘要（373）

PDF （2524KB）（229）

人体内的褪黑素主要是一种内源性吲哚胺类激素，具有多种生理功能。褪黑素除在治疗睡眠障碍方面发挥重要作用之外，还在治疗神经系统疾病、癌症、心血管系统疾病以及骨骼疾病等方面发挥重要作用。本文将基于褪黑素的人体网络机制和临床应用现状进行总结，探讨其进一步临床应用研究的重要问题聚焦点与方向。

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30. 奥贝胆酸在肝损害患者的剂量选择及FDA定量审评的考虑

高丽丽, 陈蕊, 李禄金, 郑青山

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (7): 760-767. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.07.006

摘要（369）

PDF （23896KB）（125）

奥贝胆酸（商品名为OCALIVA）治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）的临床试验显示其疗效确切。由于在中重度肝损害人群中难以开展充分的临床研究，申请人与FDA定量药理学审评团队基于群体药动学模型、暴露-效应模型和生理药动学模型（PBPK）等研究报告不同解读，在剂量选择上意见不一。申请人认为，该药在肝脏组织中的暴露量增加有限，无需进行剂量调整，即5 mg，每日1次。FDA则认为，PBPK模型中该药的影响因素没有被充分考虑，外部验证数据有限且偏差较大，患者血药暴露过高同样存在风险，建议大幅下调剂量，即5 mg，每周1次，每周最大不超过10 mg，至少间隔3 d等滴定给药方案，并据此写入了用药说明书。上市后发生多例肝损害患者，均未按说明书提示，超量用药，导致死亡。结果充分证明，FDA当初的考虑和决策获得验证，而该药的经验和教训再次提示，建模与模拟需要大胆假设，小心求证。

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31. 治疗药物监测在环孢素A个体化给药中的应用及研究进展

王晖, 徐晓芳, 李荣

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (6): 707-713. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.06.015

摘要（363）

PDF （461KB）（220）

环孢素A（cyclosporine A, CsA）是一种细胞免疫抑制剂，广泛应用于器官移植、血液疾病和自身免疫性疾病。因其口服生物利用度差，个体差异大且易发生不良反应，所以临床上对CsA进行治疗药物监测（therapeutic drug monitoring, TDM）及个体化给药可以确保其用药安全性及有效性。但CsA治疗窗窄，其血药浓度受年龄、性别、饮食、药物因素、遗传因素等多方面的影响。因此本文结合国内外文献报道对CsA的TDM及个体化给药的应用研究进行综述，为临床安全、合理用药提供更有价值的参考。

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32. 慢性失眠临床诊断与药物治疗研究现状

李雁鹏, 赵正卿, 王雯雯, 庄建华, 赵忠新

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (5): 487-490. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.05.002

摘要（362）

PDF （306KB）（230）

慢性失眠的临床症状较为多样，临床诊断过程需要结合患者的睡眠参数和日间症状进行综合分析，同时还要注意关注患者的精神心理状况。近年来，神经影像学的研究内容提示慢性失眠患者存在一定的中枢功能和结构方面的改变，为后续的研究提供了新的方向。针对慢性失眠治疗的新型药物中，一部分侧重提高受体专一性以降低副反应的发生率，一部分增加干预作用靶点以达到改善睡眠和调节情绪等多方面效果，为慢性失眠患者临床治疗提供了更多的选择。

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33. 环丙沙星片在中国健康受试者空腹和餐后状态下药代动力学及生物等效性研究

王露, 阮邹荣, 张凯文, 陈静, 杨丹丹, 邵蓉, 江波

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (11): 1273-1278. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.11.008

摘要（359）

PDF （733KB）（228）

目的：评价中国健康受试者在空腹和餐后状态下口服环丙沙星片的药代动力学特征，并比较两种制剂的生物等效性。方法：采用随机、开放、两周期、双交叉给药设计，分别在空腹和餐后状态下，健康受试者单剂量口服环丙沙星片受试制剂或参比制剂250 mg。采用液相色谱-质谱串联法测定人血浆中环丙沙星的浓度，通过Phoenix WinNonlin 8.0软件采用非房室模型计算药代动力学参数，并评价两种制剂的生物等效性。结果：26例健康受试者随机入组空腹试验并完成研究。受试者空腹口服环丙沙星片后受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为（1 626±433） ng/mL和（1 597±474） ng/mL，Tmax分别为0.88（0.50，2.50） h和1.00（0.75，3.00） h，AUC0-t分别为（6 662±1 376） h·ng·mL-1和（6 686±1 237） h·ng·mL-1，AUC0-∞分别为（6 883±1 408） h·ng·mL-1和（6 898±1 261） h·ng·mL-1，t1/2分别为（5.34±0.59）h和（5.18±0.60）h。两制剂药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为：96.03%～111.01%、96.12%～102.22%、96.28%～102.33%。26例健康受试者随机入组餐后试验，1例受试者因不良事件提前退出试验，其余25例受试者完成研究。受试者餐后口服环丙沙星片后受试制剂和参比制剂的药代动力学参数：Cmax分别为（1 134±315） ng/mL和（1 104±342）ng/mL，Tmax分别为1.50（0.50，5.00）h和1.75（0.50，4.02）h，AUC0-t分别为（5 041±965）h·ng·mL-1和（5 045±961） h·ng·mL-1，AUC0-∞分别为（5 269±1 007） h·ng·mL-1和（5 264±1 035）h·ng·mL-1，t1/2分别为（5.75±0.85）h和（5.51±0.74）h。两制剂药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为：94.06%～114.12%、96.09%～103.13%、96.33%～103.40%。结论：环丙沙星片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后服用状态下生物等效。

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34. 沙库巴曲缬沙坦联合达格列净治疗射血分数减低型心力衰竭疗效及对血清cTnⅠ、BNP水平的影响

杨胜, 王德国

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (9): 1010-1015. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.09.008

摘要（357）

PDF （424KB）（121）

目的：探讨沙库巴曲缬沙坦联合达格列净治疗射血分数减低型心力衰竭（HFrEF）患者效果及对血清心肌肌钙蛋白I（CTnI）与B型脑钠肽（BNP）水平的影响。方法：选取2020年1月至2021年10月我院收治的70例HFrEF患者作为研究对象，采用随机数字表法分为对照组（35例，常规治疗+沙库巴曲缬沙坦）与观察组（35例，常规治疗+沙库巴曲缬沙坦+达格列净），对比两组治疗效果、心肌标志物（血清cTnⅠ、BNP）、运动能力（6 min步行试验）、心肌重构相关指标［左心室舒张末径（LVEDd）、左室收缩末期内径（LVESD）、左室射血分数（LVEF）］及不良反应。结果：观察组整体治疗效果优于对照组（P<0.05），但两组治疗总有效率对比，差异无统计学意义（P>0.05）；治疗3个月、治疗6个月，两组血清BNP、cTnI表达的变化趋势相同，观察组患者血清BNP、cTnI表达低于对照组（P<0.05）；治疗结束时，观察组患者6 min步行试验结果优于对照组（P<0.05）；治疗结束时，观察组LVEDd、LVESD值低于对照组，LVEF值高于对照组（P<0.05）；两组不良反应总发生率对比，差异无统计学意义（P>0.05）。结论：沙库巴曲缬沙坦联合达格列净治疗HFrEF患者效果显著，可有效调节血清cTnⅠ、BNP水平，且不良反应发生风险低，值得临床推荐。

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35. 他达拉非片在健康男性受试者的生物等效性研究

李筱旻, 易志恒, 张彦新, 徐素梅, 呼晓雷, 徐平声, 潘琳

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (11): 1279-1284. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.11.009

摘要（354）

PDF （870KB）（153）

目的：研究2种他达拉非片在中国健康男性受试者中的生物等效性。方法：采用随机、开放、两周期、两序列、交叉设计，空腹和餐后试验各36名健康男性受试者单次口服他达拉非片（20 mg）试验制剂（T）与参比制剂（R），采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中他达拉非的血药浓度，应用WinNonlin 8.0软件计算药动学参数，SAS 9.4软件进行统计分析。结果：空腹试验中试验制剂与参比制剂他达拉非的主要药动学参数，Cmax分别为（320±78）和（354±74）ng/mL，AUC0-t分别为（8 800±2 650）和（8 840±2 560）ng·h·mL-1，AUC0-∞分别为（9 600±3 250）和（9 510±3 170）ng·h·mL-1。餐后试验中试验制剂与参比制剂他达拉非的主要药动学参数Cmax分别为（466±90）和（442±71）ng/mL，AUC0-t分别为（10 000±3 020）和（10 200±2 950）ng·h·mL-1，AUC0-∞分别为（10 700±3 780）和（10 900±3 680）ng·h·mL-1。空腹试验他达拉非受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均数的比值（GMR）分别为88.68%、96.32%和97.43%，其90%置信区间（90%CI）分别为82.56%～95.24%、90.96%～101.99%和91.87%～103.33%；餐后试验他达拉非受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的GMR分别为105.03%、98.27%和97.54%，其90%CI分别为100.49%～109.78%、92.48%～104.42%和91.60%～103.86%，均完全落在80.00%～125.00%之间。结论：两种他达拉非片剂具有生物等效性。

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36. 氨溴索联合左氧氟沙星对肺炎克雷伯菌生物膜抑制和清除能力的研究

李小宁, 余潇, 黄晨蕾, 曹若楠, 李婕, 朱国萍

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (10): 1103-1110. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.10.002

摘要（354）

PDF （2791KB）（203）

目的：研究氨溴索联合左氧氟沙星对肺炎克雷伯菌生物被膜的抑制和清除作用，旨在为临床提供拮抗肺炎克雷伯菌生物膜形成和治疗的新策略。方法：收集不同耐药性肺炎克雷伯菌各15株，将其分为敏感组（野生菌组）、超广谱β-内酰胺酶（extended spectrum β-Lactamases, ESBLs）组、耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌（carbapenem resistant Klebsiella pneumoniae, CRKP）组，采用结晶紫染色法进行生物被膜半定量检测，再从各组中选取3株生物被膜产量相近的菌株，采用微量肉汤稀释法测定氨溴索和左氧氟沙星对肺炎克雷伯菌的最低抑菌浓度（MIC）；棋盘稀释法测定不同浓度氨溴索对左氧氟沙星MIC的影响以及通过计算部分抑菌浓度指数（FIC）判断联合效果和选择最佳协同浓度；采用结晶紫法联合激光扫描共聚焦荧光显微镜研究不同浓度药物对肺炎克雷伯菌生物被膜的形成抑制试验和清除试验。结果：3组细菌生物被膜均在第5天达到成熟，两两比较发现敏感组较ESBLs组和CRKP组更易形成且产量更多（F=3.725，P=0.032）；棋盘稀释法显示，随着氨溴索浓度的增加，3组细菌左氧氟沙星MIC值的几何均数均明显下降，呈显著的负相关，且联合药敏结果显示，两药组合均呈现协同作用；在生物被膜形成抑制试验中，随着氨溴索浓度的增加，其抑制率均达到了75%以上，但其生物被膜清除率却未达到70%。结论：氨溴索联合左氧氟沙星对临床早期抑制肺炎克雷伯菌生物被膜形成具有指导意义，且其最佳协同浓度为0.49 mg/mL氨溴索+4 μg/mL左氧氟沙星。

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37. 冠心病药物治疗进展

常书福

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (4): 405-408. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.04.008

摘要（351）

PDF （298KB）（234）

冠心病治疗方法日新月异，不断有新型药物进入临床。抗血小板药物是冠心病治疗的基础，但目前尚无新型药物能撼动阿司匹林和P2Y12受体抑制剂的地位。炎症与冠心病的发生发展息息相关，抗炎治疗初露曙光，仍需进一步深入探索。本文拟就冠心病药物治疗的进展进行总结，为临床实践提供新的视野。

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38. 线粒体自噬在肝胰岛素抵抗中作用机制的研究进展

全海燕, 江兴, 何璐

中国临床药理学与治疗学 2022, 27 (2): 198-204. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2022.02.011

摘要（349）

PDF （392KB）（166）

向心性肥胖、高血压、高血脂症为特征的代谢综合征，增加了心血管疾病、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝等代谢性疾病的发病率和死亡率。众所周知，胰岛素抵抗，尤其是肝胰岛素抵抗是代谢综合征的危险因素。目前研究表明，肝脏脂肪酸积累可通过糖异生、脂肪生成、慢性炎症、氧化应激、内质网应激、胰岛素信号通路受损等途径引起肝脏胰岛素抵抗。脂肪酸在线粒体中进行的β氧化是脂肪酸的主要代谢途径，线粒体功能障碍已被证实与肝脂肪酸异常诱导的肝胰岛素抵抗的发生密切相关。线粒体自噬是细胞的一种分解代谢过程，选择性降解受损的线粒体，以逆转线粒体功能障碍，保持线粒体动力学功能。因此，线粒体自噬可以促进线粒体脂肪酸氧化，抑制肝脏脂肪酸积累，改善肝脏胰岛素抵抗。本文先回顾了关于线粒体自噬和肝胰岛素抵抗之间关系的研究进展，此外还强调了线粒体自噬在肝脏胰岛素抵抗和代谢综合征治疗中的潜在价值。

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39. 伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤的临床疗效和安全性分析

鲍静, 陈晓文, 夏亮, 赵雨辰, 夏瑞祥, 夏海龙

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (7): 782-786. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.07.009

摘要（349）

PDF （332KB）（184）

目的：评价口服蛋白酶体抑制剂伊沙佐米治疗多发性骨髓瘤的临床疗效和安全性。方法：回顾性分析2019年1月至2020年12月在安徽医科大学第一附属医院血液科接受含伊沙佐米治疗的多发性骨髓瘤患者80例，其中复发/难治（relapsed/refractory multiple myeloma, RRMM）患者38例，硼替佐米初始诱导治疗有效而因不良事件（adverse events, AEs）转换治疗患者42例，治疗方案为含伊沙佐米的两药或三药方案。评价伊沙佐米的临床疗效和安全性。结果：RRMM患者总体反应率（ORR）为50%，≥非常好的部分缓解（VGPR）率为21.05%；转换治疗患者ORR为83.33%，与转换前ORR（78.57%）相比，缓解率进一步提高，其中45.24%（19/42）患者缓解加深；主要的血液学AEs包括粒细胞和血小板计数减少以及贫血，非血液学AEs主要是腹泻和乏力等。结论：伊沙佐米对RRMM、硼替佐米不耐受MM均表现出良好的临床疗效和安全性。

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40. 国产小分子化学创新药临床药物相互作用研究现状

刘璐, 陈笑艳

中国临床药理学与治疗学 2021, 26 (8): 863-875. DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2021.08.003

摘要（349）

PDF （629KB）（361）

为了提高疗效或减少毒副作用，临床上常采用两种或两种以上药物联合的用药策略，这往往带来因联合而改变某一药物体内过程或疗效的新的用药问题。本文综述了我国自2000年1月至2021年3月批准上市自主研制的44种小分子化学创新药开展临床药物相互作用的研究现状。其中，创新药物作为代谢酶底物的临床药物相互作用试验占据主导地位（11/44），且以CYP3A4酶底物研究为主（7/11），结果表明创新药物多为CYP3A4的中等及以下敏感程度的底物，未发现高敏感底物。其次是基于协同增效或降低副作用而联合用药的药物相互作用试验，主要集中于肿瘤、糖尿病、病毒感染等领域，这些研究中也未表现出具有临床意义的药动学相互作用。以创新药物作为代谢酶调节剂开展的临床药物相互作用试验比例为7/44；基于转运体的药物相互作用临床试验报道较少，该方面研究主要以体外试验为主。随着药物体内外代谢/转运机制的深入研究，特别是放射性同位素标记药物的临床试验的开展以及计算机模拟的辅助，我国药物相互作用研究的整体水平也在逐步提高，这将为保障用药安全提供坚实的科学基础。

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