中国临床药理学与治疗学

刘昭前, 周宏灏

2007, 12(1): 1-6.

摘要 ( 114 )

PDF (248KB) ( 225 )

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随着遗传药理学和药物基因组学的深入研究和不断发展, 个体化药物治疗的新时代即将到来。除环境因素外, 药物代谢酶、药物转运蛋白以及药物作用受体或靶位等药物反应相关蛋白的基因变异是引起药物反应个体差异和种族差异的根本原因。根据病人药物作用相关蛋白的基因型来选择合适的药物及合适的剂量将有助于最大程度地提高药物治疗效应, 同时减少药物不良反应和毒副作用。

口服降糖药的遗传药理学研究进展

张伟, 王安, 周宏灏

2007, 12(1): 7-10.

摘要 ( 77 )

PDF (158KB) ( 129 )

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糖尿病是一种受多基因和环境因素共同影响的代谢性疾病。药物代谢酶、受体和转运体的遗传多态性对口服降糖药的体内代谢和降糖疗效有重要作用。本文从细胞色素P450 酶、转运体和受体多态性方面对5 种主要口服降糖药(磺脲类、噻唑烷二酮类、氯茴苯酸类、双胍类、α-葡萄糖甙酶抑制剂)的体内代谢和药物效应的影响作一综述。

中药、天然药物研发过程中立题依据、试验目的与临床试验设计的关系

程龙

2007, 12(1): 11-13.

摘要 ( 86 )

PDF (117KB) ( 101 )

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新药研发过程中, 立题依据、试验目的和试验设计三者关系密切, 相互支持, 贯穿了新药研发的整个过程。本文就此作一分析, 为中药、天然药物研发提供参考。

慢性非细菌性前列腺炎动物模型研究进展

钱伯初, 史红, 郑晓亮

2007, 12(1): 14-18.

摘要 ( 96 )

PDF (185KB) ( 550 )

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慢性非细菌性前列腺炎是一种病因和发病机理未明、难于诊治的泌尿科常见病。研究制备的动物模型是阐明该病发病机理和开发新药的有效方法。因此, 用作研究人类疾病的动物模型的有效性是选择动物模型最重要的标准, 由于不同动物模型的不同特点, 实验时应适当选择。本文就近年来慢性非细菌性前列腺炎动物模型的相关研究作简要综述。

Toll 样受体4 的研究及现状

赵保胜, 霍海如, 姜廷良

2007, 12(1): 19-22.

摘要 ( 113 )

PDF (155KB) ( 154 )

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Toll 样受体4(Toll-like receptor 4, TLR4)是天然免疫系统识别病原微生物的主要受体, 在天然免疫反应中具有重要的作用。TLR4 细菌脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)是介导信号跨膜转导的主要受体, 对于革兰氏阴性菌的感染性炎症至关重要。近年来, 有关TLR4 介导的信号转导及其TLR4 与疾病的关系受到人们的关注。本文就TLR4 的信号转导、TLR4 与LPS 的关系进行了综述, 并介绍了TLR4与相关疾病之间的关系, 对TLR4 的研究意义进行了肯定。

CPU-86017及其手性衍生物对麻醉小鼠血压和大鼠血管活性作用的比较

冯瑜, 杨麟, 戴德哉, 张灿, 戴茵

2007, 12(1): 23-27.

摘要 ( 94 )

PDF (219KB) ( 127 )

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目的: 研究Ⅲ类抗心律失常药对氯苄基四氢小檗碱( CPU-86017) 及其12 个手性衍生物, 分别观察其对麻醉小鼠血压及大鼠血管活性的作用。方法: zh-005~zh-008 为对硝基苄基四氢小檗碱溴化物的4 个立体异构体, zh-009 ~ zh-012 为N-苄基四氢小檗碱氯化物的4 个立体异构体。通过对麻醉小鼠i.v.3 mg/kg CPU-86017 或zh-005~zh-012 并连续观察3 h, 研究其对小鼠血压的影响;通过对大鼠离体主动脉梯度给予CPU-86017 或zh-009~zh-012, 研究其对去氧肾上腺素(Phe) 或KCl 引发的血管收缩活性的影响。结果: CPU-86017 在改变对氯苄基为对硝基苄基或N-苄基后, 只有zh-006 对血压的影响最小, 提示其i.v.毒性亦最小。CPU-86017 的4 个立体异构体, 对α1A 效应( ROC) 呈现立体选择性抑制,而对电压依赖钙通道(VOC) 抑制的立体选择性不明显。结论: 对氯苄基四氢小檗碱类化合物与血管α1A受体的结合能力, 可能取决于结构式中C-13a 的构型。

前胰高血糖素样肽-1 对非糖尿病小鼠降糖作用的实验研究

马雪, 惠宏襄, 刘振国, 吴玉梅, 孟嘉, 罗晓星

2007, 12(1): 28-31.

摘要 ( 101 )

PDF (188KB) ( 61 )

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目的: 观察胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)的前体药物前胰高血糖素样肽-1(Pro-GLP-1)对非糖尿病小鼠的血糖和血清胰岛素水平的影响。方法: C57BL 6 小鼠皮下注射不同剂量Pro-GLP-1, 不同时间间隔取血测定血糖及血清胰岛素水平。结果: 非糖尿病小鼠注射Pro-GLP-1 后,血糖血清和胰岛素水平均无明显改变;给予糖负荷后的小鼠Pro-GLP-1 呈剂量依赖性降低血糖浓度, 同时升高血清胰岛素水平。等剂量Pro-GLP-1 的降糖作用较GLP-1 作用强。于第一次糖负荷后150 min给予第二次糖负荷, Pro-GLP-1 仍能发挥其降糖作用。结论: Pro-GLP-1 通过葡萄糖依赖方式促进胰岛素分泌, 剂量依赖性降低过高血糖, 不降低正常血糖, 其降糖作用可以维持3 h 以上。

胡黄连甙Ⅱ和神经生长因子对H₂O₂ 损伤的PC12 细胞的协同保护作用

张小东, 刘建文, 李婷, 曹艳, 郭明川

2007, 12(1): 32-37.

摘要 ( 92 )

PDF (416KB) ( 59 )

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目的: 考察胡黄连甙Ⅱ 和NGF 对双氧水损伤细胞的协同保护作用。方法: 以CDCFH 方法评价活性氧水平, MTT 方法、细胞形态观察以及LDH 漏出实验评价药物对细胞损伤的修复作用。结果: 25μg/mL胡黄连甙Ⅱ 和2 ng/mL NGF 显著改善H₂O₂ 诱导的PC12 细胞损伤, 同时有效降低细胞内ROS 。细胞形态改善、细胞活力提高、ROS 清除作用均表明胡黄连甙Ⅱ 和NGF 协同保护氧化应激对神经细胞的损伤。结论: 胡黄连甙Ⅱ 和NGF 的协同作用能有效治疗神经性疾病。

NS398 对胰腺癌细胞周期及其蛋白依赖性激酶抑制物p21^Wafl/cipl、p27^Kipl/pic2的影响

陈其奎, 韩际奥, 陈锦武, 黄志清, 朱兆华

2007, 12(1): 38-42.

摘要 ( 95 )

PDF (281KB) ( 102 )

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目的: 观察选择性环氧合酶-2(COX-2) 抑制剂NS398 对胰腺癌细胞周期及细胞周期相关蛋白p21^Wafl/cipl 、p27^Kipl/pic2转录和表达的影响, 探讨NS398 的抗胰腺癌机制。方法: 以NS398 和前列腺素E2(PGE2) 处理SW1990 人胰腺癌细胞, 分别采用MTT法检测细胞活力, 酶联免疫分析法(ELISA) 检测细胞内PGE2 含量, 流式细胞仪(FCM) 检测细胞周期变化, 并以半定量逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR) 和Western 印迹检测COX-2 及细胞周期相关蛋白p21^Wafl/cipl 、p27^Kipl/pic2的mRNA 和蛋白水平。结果: NS398 抑制胰腺癌细胞生长, 并呈剂量依赖性减少细胞内PGE2 的生成;NS398 诱导细胞周期相关蛋白p21^Wafl/cipl 和p27^Kipl/pic2 转录和表达的升高并诱导部分细胞阻滞在G0 G1 期(较对照组升高11 %);10 nmol/L 的外源性PGE2 可增加胰腺癌细胞的活力, 但并不能拮抗NS398 对细胞活力的抑制作用或细胞周期分布的改变, 以及COX-2 、p21^Wafl/cipl 、p27^Kipl/pic2 的转录和表达。结论: NS398 可能通过增强p21^Wafl/cipl 和p27^Kipl/pic2的表达而诱导细胞周期的阻滞, 从而抑制胰腺癌细胞的生长活力。但NS398 并非通过抑制COX-2 的唯一机制, 还可能存在其它非COX-2途径。

榄香烯抑制表皮生长因子诱导的晶状体上皮细胞增殖的信号转导机制

黄秀榕, 祁明信, 胡艳红, 严京, 吴正正, 马兰

2007, 12(1): 43-46.

摘要 ( 80 )

PDF (183KB) ( 113 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 研究榄香烯(elenene, Ele) 抑制重组人表皮生长因子(recombinant human epidermal growth factor, rhEGF) 诱导的晶状体上皮细胞(lens epithelium cell, LEC) 增殖时对细胞内钙(Ca²⁺) 、环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate, cAMP) 、环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate, cGMP) 的影响, 探讨其抑制增殖的细胞信号转导机制。方法: 采用rhEGF 诱导LEC 增殖后, 用荧光分光光度法检测LEC 内钙离子浓度([Ca²⁺]_i) 、放射免疫分析法检测LEC 内cAMP 和cGMP 含量, 探讨Ele 的影响。结果: (1) Ele 组LEC 内[Ca²⁺]_i 比增殖组显著增高(P<0.01);(2) 增殖组LEC 内cAMP 浓度比对照组明显下降、cGMP 浓度比对照组明显升高(P<0.01);(3) Ele 组LEC 内cAMP 浓度比增殖组显著升高、cGMP 浓度比增殖组显著降低(P<0.01) 。结论: Ele抑制LEC 增殖的作用是通过细胞内[Ca²⁺]_i 、cAMP和cGMP 信号系统及多条信号转导途径的相互作用实现的, 这可能是Ele 抑制LEC 增殖、防治后发性白内障的细胞和分子生物学机制。

缺血预处理减轻心肌缺血再灌注诱导的Na⁺-K⁺-ATP 酶异常表达

王德国, 储岳峰, 柯永胜, 杨玉雯

2007, 12(1): 47-51.

摘要 ( 91 )

PDF (390KB) ( 125 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 探讨Na⁺-K⁺-ATP 酶在心肌缺血预处理保护机制中的作用。方法: 以前降支结扎30 min后复灌60 min 制备心肌缺血再灌注模型, 连续3 次缺血5 min 再灌注10 min 制备缺血预处理模型。以毛花甙丙抑制Na⁺-K⁺-ATP 酶功能, 观察心脏收缩和舒张功能、心肌Na⁺-K⁺-ATP 酶功能, 免疫组化法检测Na⁺-K⁺-ATP 酶α₁ 、α₂ 、α₃ 及β₁ 亚基的蛋白表达。结果: 心肌缺血再灌注显著抑制心脏舒缩功能、Na⁺-K⁺-ATP 酶活性以及α₁ 、α₂ 、α₃ 及β₁ 亚基的蛋白原位表达;缺血预处理可减轻心肌缺血再灌注诱导的Na⁺-K⁺-ATP 酶异常, 保护心脏功能;毛花甙丙可维持心脏舒缩功能, 但显著抑制Na⁺-K⁺-ATP 酶和蛋白表达。结论: 缺血预处理能减轻心肌缺血再灌注诱导的Na⁺-K⁺-ATP 酶异常, 抑制Na⁺-K⁺-ATP酶功能导致缺血预处理保护作用丧失, 维持Na⁺-K⁺-ATP酶功能是缺血预处理心肌保护重要机制之一。

氟伐他汀对溶血磷脂酰胆碱致内皮细胞粘附分子和基质金属蛋白酶-9表达的影响

李健哲, 陈颇静, 蔡志春, 黎敏, 王晨静, 吴建华, 方云祥

2007, 12(1): 52-56.

摘要 ( 80 )

PDF (471KB) ( 63 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 观察氟伐他汀对内皮细胞粘附分子(intercellular adhesion molecule, ICMA) 和基质金属蛋白酶-9(MMP-9) 表达的影响, 探讨氟伐他汀抗动脉粥样硬化(AS) 的作用机制。方法: 体外培养人脐静脉内皮细胞, 待细胞生长到融合状态时加入溶血磷脂酰胆碱(lysophosphatidylcholine, LPC) 5 mg/L作用0 、12 、24 、48 h, 观察LPC 对ICAM 和MMP-9 表达的影响。不同浓度(10-7 ~ 10-5 mol/L) 的氟伐他汀预先孵育20 min, 然后加入LPC(5 mg/L) 作用24 h, 用免疫细胞染色法检测核因子-κBp65 (NF-κBp65) 、ICAM-1 、血管细胞粘附分子-1 (vaseular cell adhesionmolecule-1, VCAM-1) 蛋白和用RT-PCR 检测MMP-9 mRNA 的表达水平。结果: LPC 能明显增加ICAM-1 、VCAM-1 和MMP-9 的表达, 相关分析表明, NF-κBp65与ICAM-1 、VCAM-1 和MMP-9 的表达呈直线相关关系。而预先应用不同浓度的氟伐他汀干预后, 上述效应明显减弱, 并且具有剂量依赖性。结论: LPC 通过激活NF-κBp65 而导致内皮细胞ICAM-1 、VCAM-1和MMP-9 的表达增强, 而氟伐他汀对上述效应有抑制作用。

Bcl-XL siRNA 对肺腺癌细胞A549/DDP药物敏感性及凋亡的影响

黄泽香, 刘丽娟, 姚淑琼, 雷小勇, 朱炳阳, 唐圣松, 廖端芳

2007, 12(1): 57-61.

摘要 ( 95 )

PDF (282KB) ( 146 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 探讨小干扰RNA 沉默Bcl-XL 对肺腺癌耐药细胞株A549/DDP 药物敏感性的影响及其凋亡机制。方法: 将Bcl-XL siRNA 质粒载体转染至A549/DDP 细胞, MTT 、流式细胞仪检测细胞药物敏感性的改变;丫啶橙溴化乙锭( AO/EB) 染色法检测细胞凋亡;RT-PCR 检测Bcl-XL mRNA 水平;Western-Blot 检测Bcl-XL 、caspase-3 蛋白表达的变化。结果: 分别用0.2 、2 、20 、200 μg/mL顺铂处理细胞48 h,MTT 显示转染Bcl-XL siRNA 细胞组A₅₇₀吸光度值较阴性siRNA 细胞组和未转染对照组明显降低, 细胞生长抑制率明显增高;用20 μg/mL顺铂处理细胞48 h, 流式细胞仪检测, 转染Bcl-XL siRNA 组凋亡率较转染阴性siRNA 组和未转染组增加;AO/EB 染色显示转染Bcl-XL siRNA 的细胞较转染阴性siRNA 及未转染者凋亡率增加;转染Bcl-XL siRNA 降低了Bcl-XL mRNA 和蛋白水平, 升高了caspase-3 活性形式蛋白表达。结论: Bcl-XL siRNA 特异性下调A549/DDP 细胞Bcl-XL 的表达, 活化caspase-3 蛋白, 促进A549/DDP 细胞凋亡, 增强该肺腺瘤细胞对顺铂的敏感性。

乌体林斯注射液对人CD₈⁺T 细胞影响的Meta 分析

徐永强, 芮景, 刘长宝, 陈荣

2007, 12(1): 62-65.

摘要 ( 67 )

PDF (167KB) ( 117 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 评价乌体林斯注射液对人CD₈⁺T 细胞的影响。方法: 通过检索MEDLINE 、SCI 、Cochrane 图书馆、CBMdisc 及中国医院数字图书馆, 追查所有纳入研究的参考文献, 采用Cochrane 协作网提供的RevMan4.2 软件进行Meta 分析。结果: 8 项研究纳入Meta 分析提示应用乌体林斯注射液前后CD₈⁺T细胞测得值无统计学差异[P =0.12, 95 %CI(-1.85~ 0.2) ] 。结论: 应用乌体林斯注射液对人CD₈⁺T细胞无显著影响。

重组人血小板生成因子对辐射后C57 小鼠及MO7e 细胞的保护作用

苏颖杰, 李晶, 姚明辉, 贡沁燕

2007, 12(1): 66-71.

摘要 ( 94 )

PDF (349KB) ( 126 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 观察国产重组人血小板生成因子(rhTPO)对辐射所致C57 小鼠血小板减少的治疗作用及对辐射所致MO7e 细胞凋亡的影响。方法: 雄性C57小鼠137铯γ射线4Gy 全身照射, 于照射前及照射后不同时间点剪尾取血, 测定血小板数。MTT 法测定辐射后MO7e 细胞的存活率, 流式细胞仪、透射电镜观察MO7e 细胞的凋亡。结果: rhTPO 4.5~18 μg/kg 可剂量依赖性地升高由137铯辐射降低的C57 小鼠外周血小板水平, 其升高血小板作用比白介素11 强而快。在体外实验中, rhTPO 10 、100 μg/L能明显提高MO7e 细胞存活率, 减少辐射引起的细胞凋亡。结论: 国产重组人血小板生成因子能降低辐射对小鼠造血系统的损伤, 减少辐射引起的MO7e 细胞的凋亡, 升高细胞存活率, 具有一定的辐射保护作用。

氯沙坦对心肌成纤维细胞基质金属蛋白酶-2 、JNK1/2 表达及增殖活性的影响

肖云彬, 秦旭平, 覃丽, 廖端芳, 黄红林

2007, 12(1): 72-77.

摘要 ( 99 )

PDF (307KB) ( 68 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 研究氯沙坦通过影响高血压大鼠心肌成纤维细胞间质成分抑制心室重构的药理机制。方法: 培养心肌成纤维细胞, 免疫细胞化学法鉴定细胞,MTT 法测氯沙坦和Ang Ⅱ对细胞增殖活性影响的量效关系, Western Blotting 测Ang Ⅱ刺激成纤维细胞心肌JNK1/2 、磷酸化JNK1/2 表达的时效关系。根据实验所得Ang Ⅱ刺激心肌成纤维细胞增殖活性作用的EC₅₀ 值、氯沙坦抑制心肌成纤维细胞活性作用的IC₅₀值和Ang Ⅱ刺激JNK1/2 表达的最佳时间, 心肌成纤维细胞分为无血清DMEM 组、Ang Ⅱ100 nmol/L组、Ang Ⅱ 100 nmol/L +losartan 100 nmol/L组、losartan 100 nmol/L组, 药物干预后分别收集各组蛋白质、培养上清液,Western blotting 检测各组MMP-2 、JNK1/2 、磷酸化JNK1/2 蛋白表达, ELISA 检测分泌至培养上清液中MMP-2 的量。结果: Ang Ⅱ 刺激心肌成纤维细胞增殖活性作用的EC50为53 nmol/L, 氯沙坦抑制心肌成纤维细胞增殖活性作用的EC₅₀ 为56.3 nmol/L 。JNK1 2 蛋白表达在Ang Ⅱ刺激2 min达高峰, 随后表达逐渐降低。Ang Ⅱ增加JNK1/2 表达, 氯沙坦降低Ang Ⅱ 刺激导致的JNK1 2 表达。Ang Ⅱ组MMP-2 蛋白表达较无血清DMEM 组明显增高, 氯沙坦降低Ang Ⅱ刺激增高的MMP-2 表达。AngⅡ组MMP-2 分泌较无血清DMEM 组增高, 氯沙坦减少Ang Ⅱ刺激所致MMP-2 分泌增高。结论: 氯沙坦防治高血压引起的心室重构, 可能与其对抗AngⅡ刺激心肌成纤维细胞增殖活性、MMP-2 合成、分泌有关, 信号通路涉及JNK1 2 。

鱼腥草对致热大鼠下丘脑cAMP和腹中隔区精氨酸加压素含量的影响

王慧玲, 崔伟, 秦鑫, 范书铎, 刘慧慧

2007, 12(1): 78-81.

摘要 ( 98 )

PDF (173KB) ( 175 )

参考文献 | 相关文章 | 计量指标

目的: 探讨鱼腥草注射液的解热机制。方法: 用酵母混悬液复制大鼠发热模型, 观察鱼腥草注射液的解热作用及其量效关系, 并采用放射免疫法检测下丘脑组织中cAMP 及腹中隔区精氨酸加压素(arginine vasopressin, AVP) 含量的变化。结果: 鱼腥草注射液有明显的解热作用, 并能抑制下丘脑中cAMP 含量的升高, 促进腹中隔区AVP 的释放。相关分析显示, 下丘脑中cAMP 含量及腹中隔区AVP含量的变化与体温变化之间呈明显正相关。结论: 鱼腥草注射液可通过抑制下丘脑中cAMP 含量的升高及促进腹中隔区AVP 的释放而发挥解热作用, 并存在量效关系。

药代动力学和药效动力学中数学建模与模拟的基本原理(1)

黄晓晖, 史军, 李俊, 谢海棠, 郑青山, 孙瑞元

2007, 12(1): 82-89.

摘要 ( 354 )

PDF (282KB) ( 454 )

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数学建模与模拟(modeling and simulation,M&S)是药代动力学(药动学)与药效动力学(药效学)中重要的定量研究方法, 在研究药物的处置和作用的机理、治疗药物监测及新药开发中发挥越来越重要的作用。但目前国内该领域的研究尚不多, 有待大力发展。另外,M&S 涉及的数学知识较多, 造成研究者阅读文献和实际应用的困难。本系列文章简要介绍M&S 的一些基本概念及重要原理, 供读者参考。本部分着重说明了数学模型的定义、特点、分类, 以及建模解决实际问题的基本思路。

左氧氟沙星在大鼠体内的时辰药动学

李晓天, 王红娟, 王天奎, 王素军

2007, 12(1): 90-92.

摘要 ( 97 )

PDF (136KB) ( 185 )

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目的: 研究左氧氟沙星在大鼠体内的时辰药动学。方法: 大鼠不同时间口服给予左氧氟沙星20 mg/kg后, 采用反相高效液相色谱法测定其血浆药物浓度, 并求算其药动学参数。结果: 大鼠分别于8：00 、16：00 及24：00 给药后, 其主要药动学参数:C_max 分别为2.37 、2.02 和2.85 mg/L;t_max 分别为0.56 、0.50 和0.62 h;AUC_0-∞ 分别为11.23 、9.89和11.77 mg·h·L^-1;t_1/2 分别为4.23 、3.51 和4.46 h;CLs 分别为0.39 、0.57和0.36 L·kg^-1·h^-1 。其各时间点主要药动学参数无统计学差异。结论: 左氧氟沙星在大鼠体内的药动学没有明显的时间节律性变化。

重组人干扰素α2a在小鼠和大鼠体内i.v.和i.m.的药动学研究

路莉, 崔明霞, 王莉, 张宝来, 吴勇杰

2007, 12(1): 93-97.

摘要 ( 92 )

PDF (205KB) ( 84 )

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目的: 研究rh-干扰素α2a(rh-IFNα2a) 在小鼠和大鼠体内i.v.和i.m.的血药浓度-时间曲线、药动学参数和分布、排泄特点。方法: 用双抗体夹心ELISA 法测rh-IFNα2a 在小鼠和大鼠体内i.v.和i.m.后血清、胆汁、尿液及组织中的药物浓度, 用DAS 药动学统计软件进行血药浓度-时间曲线拟合及药动学参数计算, 并结合免疫组织化学技术研究rh-IFNα2a 的组织分布特点。结果: Rh-IFNα2a i.v.和i.m的药动学行为分别符合二室和一室开放模型, 呈一级动力学消除;rh-IFNα2a 主要分布在肾、肺组织中;rh-IFNα2a 36 h 尿累计排泄量为0.121 %, 胆汁累计排泄量为0.247 %。结论: I.v.、i.m.rh-IFNα2a 的药动学行为分别符合二室一级消除、一室一级消除。

塞克硝唑片剂健康人体生物等效性研究

师少军, 李忠芳, 万元胜, 陈华庭, 曾繁典

2007, 12(1): 98-102.

摘要 ( 150 )

PDF (195KB) ( 147 )

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目的: 研究塞克硝唑试验片与参比片的生物利用度, 并进行生物等效性评价。方法: 20 名健康男性志愿者单剂量口服塞克硝唑试验或参比制剂各2 g;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度。结果: 人体药动学研究表明, 口服塞克硝唑片的药-时曲线符合一级吸收的单房室模型。试验片与参比片的主要药代动力学参数:t_max 分别为(2.30 ±1.06) 和(2.28 ±1.10) h;C_max 分别为(49.63 ±6.35) 和(46.17±4.24) mg/L;t_1/2分别为(28.84 ±3.41) 和(29.05 ±4.01) h;AUC0-96 分别为(1832.06 ± 180.15) 和(1847.14 ±204.14) mg·h^-1·L^-1;相对生物利用度为(99.99 ±11.92) %。结论: 塞克硝唑片两种制剂具有生物等效性。

乌司他丁人体耐受性试验

吴成义, 肖峰, 干磊, 徐强, 余晓琪, 史礼, 郑青山, 孙瑞元, 魏伟

2007, 12(1): 103-106.

摘要 ( 97 )

PDF (168KB) ( 143 )

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目的: 观察人体对不同剂量乌司他丁的耐受性, 确定安全的临床使用剂量范围。方法: 选择健康志愿者, 分别进行单次给药耐受性试验和累积性(多次给药) 耐受性试验。单次给药耐受性试验药物剂量分别为10 、20 、40 、60 、80 、100 、120 万U/d, 累积性耐受性试验给药剂量为90 和120 万U d, 每日3 次,连续7 d 。结果: 单次给药安全剂量最大为120 万U/d, 多次给药安全剂量最大为90 万U/d 。结论: 注射用乌司他丁单次给药剂量从10 万U 提高到120万U/d 是安全的。

葡萄糖耐量减低患者二甲双胍干预治疗的临床效果

陈碧莲, 刘慧霞, 潘瑞喆

2007, 12(1): 107-110.

摘要 ( 105 )

PDF (163KB) ( 125 )

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目的: 对葡萄糖耐量减低(impaired glucose tolerance, IGT)患者予以药物二甲双胍和生活方式干预治疗, 前瞻性观察(1 年)IGT 患者的血糖和颈总动脉内膜-中层厚度(intima-media thickness, IMT)的变化。方法: 对葡萄糖耐量减低患者随机分为生活方式治疗组(A 组)和二甲双胍药物(250 mg, 每日3 次)联合生活方式治疗组(B 组)治疗1 年, 1 年后复测葡萄糖耐量试验和颈总动脉IMT 。结果: 在基础状态时,两组的血糖和颈总动脉IMT 差异无统计学意义。1年后B 组餐后2 h 血糖明显低于A 组[分别为(7.9±1.2)、(8.7 ±1.4)mmol/L, P =0.002],B 组IMT 的增加值明显低于A 组[分别为(0.001 ±0.010)、(0.007 ±0.014)mm, P =0.042] 。结论: 二甲双胍治疗明显改善IGT 患者的餐后血糖, 并能延缓动脉粥样硬化的发展。

多普勒引导下骶髂关节腔注射可行性研究

蒋峰, 梅艳, 费忆力, 邵立民, 姚晨, 邵永良, 史佳

2007, 12(1): 111-115.

摘要 ( 83 )

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目的: 探索多普勒引导下骶髂关节腔内注射复方倍他米松的技术, 治疗Ⅱ ~ Ⅲ级骶髂关节炎的可行性、安全性, 并进行疗效对比研究。方法: 71 例骶髂关节炎患者, 随机分为3 组:多普勒组(DP 组)24 例, CT 组23 例, 对照组24 例。按不同的引导方式对骶髂关节进行注射复方倍他米松注射液(7 mg/mL) 治疗, 并与同期非注射治疗组进行90 d随访观察。观察内容:Bath 疾病活动指数(DASDAI)、脊柱活动度测量学指数(BASMI) 、功能指数(BASFI), 同时测量指地距、4 字试验(Patrick test) 和骶髂关节压迫试验的目测模拟疼痛标尺(VAS) 评分。结果: DP 、CT 组与对照组比较, DASDAI 、BASMI、BASFI 及4 字试验、骶髂关节压迫试验在治疗后1 、7 、30 d 差异有统计学意义(P<0.05);治疗后1 、7 、30 d指地距比较差异有统计学意义(P<0.05);90 d随访观察中DP 组与CT 组组间比较差异无统计学意义。穿刺治疗的47 例中,DP 组2 例、CT 组1 例穿刺失败, 发生率分别为8.3 %和4.6 %(P ≥0.05);CT 组、对照组各1 例复查实验室异常中止观察;DP 组、CT 组各1 例, 对照组2 例失访。结论: 骶髂关节腔注射复方倍他米松是治疗Ⅱ ~ Ⅲ组骶髂关节炎的可行方法, 具有安全性好、起效时间短、疗效确切的优点。多普勒引导与CT 引导比较, 具有简便、廉价的特点, 适合基层医院及贫困患者的应用,值得推广。

缬沙坦干预非杓型高血压者恢复杓型血压昼夜节律后对血醛固酮水平的影响

胡群力, 梁群, 蔡其云

2007, 12(1): 116-118.

摘要 ( 64 )

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目的: 了解非杓型高血压患者进行药物干预以恢复其杓型血压昼夜节律, 并观察节律改变后对血浆醛固酮水平的影响。方法: 对杓型和非杓型两组原发性高血压患者分别给予缬沙坦160 mg/d, 观察对血压昼夜节律的影响, 并监测用药前后血浆醛固酮水平的变化。结果: 对杓型和非杓型高血压患者应用缬沙坦治疗前后收缩压及舒张压均有不同程度的下降, 非杓型组夜间收缩压及舒张压的下降值与杓型相比有统计学差异, 出现了明显的昼夜节律,血浆醛固酮水平出现了统计学差异。结论: 缬沙坦对非杓型高血压患者有良好的降压作用, 并能恢复非杓型高血压患者的昼夜节律, 向杓型血压变化。

股腘动脉旁路转流术中侧支循环流出道重建的临床效果

胡骥琼, 王道明, 司春强, 薛清泉

2007, 12(1): 119-120.

摘要 ( 84 )

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目的: 总结股腘动脉旁路转流术的效果及侧支循环流出道重建对其疗效的影响。方法: 对15 例股腘动脉旁路术的临床资料进行回顾性研究。结果: 单纯的股腘动脉旁路转流术术后近期发生人工血管栓塞1 例, 远期随访中发生远端流出道闭塞2例。同时重建侧支循环流出道的病人疗效较好, 仅1 例在随访中出现肢体皮温低症状。结论: 股腘动脉旁路术中同时行侧支循环流出道重建能起到明显效果。

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